檢視克拉维酸的原始碼

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| style="background: #FF2400" align= center|  '''<big>克拉维酸</big>'''
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名  称：克拉维酸

分子式 ：C8H9NO5

分子量 ： 199.16

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'''克拉维酸'''等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂，与酶牢固结合后使酶失活，因而作用强，不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶，又对[[革兰氏阴性杆菌]]的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性，可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降，药物可增效几倍至十几倍，使耐药菌株恢复其敏感性。 本品又称棒酸，为链霉菌产生的新的含氧母核β—内酰胺抗生素。[[克拉维酸]]钾为针状[[结晶]]，易溶于水。<ref>[https://wenku.baidu.com/view/f35c15728e9951e79b892736.html 克拉维酸],百度文库 , 2011年11月7日</ref>

==基本信息==

中文名称克拉维酸

CAS NO.58001-44-8

中文别名 (2R,3Z,5R)-3-(2-羟基亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸

英文名称 Clavulanic acid

英文别名 (2R,3Z,5R)-3-(2-Hydroxyethylidene)-7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

EINECS 261-069-2

分子式 C8H9NO5

分子量 199.16

==前言==

细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是[[细菌]]耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素，随后，又有许多半合成耐酶青霉素问世，如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂，当药物抑制剂消除后，酶的活性可以恢复，因而对[[青霉素]]酶的抑制活性差，给临床应用带来极大不便。

==药理毒理==

本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂，本身仅有微弱的抗菌活性，但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用，可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的[[结合物]]，从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏，增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用，可大大减少这些药物的剂量。

克拉维酸钾为针状结晶，易溶于水。

==抗菌作用==

克拉维酸为广谱抗生素，但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑菌浓度多为30～60μg/m1，对绿脓杆菌与肠球菌无效，对淋球菌的MIC为5μg/m1，对金葡菌、[[肺炎球菌]]、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12～15μg/m1，对脆弱拟杆菌的MIC为13．1μg/m1，对其余多数菌MIC为30～125μg/ml。

==作用原理==

克拉维酸为广谱抑制剂，对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β—内酰胺酶与革兰氏阴性菌产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—内酰胺酶有强大的抑制[[作用]]，但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。

克拉维酸可使不耐β—内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗菌谱增广，抗菌活性增强，且对多种产β—内酞胺酶的细菌产生明显地增效作用，如金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌及脆弱杆菌等。但对[[阿莫西林]]或头孢噻啶敏感菌，与克拉维酸合用并无增效作用。

克拉维酸单独应用无效。通过与β—内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆地失活，保护不耐酶的[[青霉素]]或头孢菌素类抗生素免遭破坏，从而使后者更多地进入作用部位，而发挥其抗菌作用，克服细菌产生耐药性以提高疗效。

==制剂==

(1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2：1)250mg，125mg，复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。

(2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4：1)500mg，125mg。

==临床应用==

BRL 25000的医学资料报道，口服给药对[[大肠杆菌]]、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。

==不良反应==

[[克拉维酸]]毒性小，临床应用副反应小。对[[青霉素]]等过敏者不宜应用。

== 参考来源 ==
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<center>阿莫西林克拉维酸钾是什么药物呢？</center>
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== 参考资料 ==

[[Category: 340 化學總論]]