檢視头孢呋辛酯片的原始碼


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| style="background: #FF2400" align= center|  '''<big>头孢呋辛酯片 </big>'''
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|<center><img src=https://p1.ssl.qhimg.com/t01229ee9c8d8b0a55d.jpg width="300"></center>
<small>[https://baike.so.com/gallery/list?ghid=first&pic_idx=1&eid=6157463&sid=6370679 来自网络的图片]</small>
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第二代头孢菌素类抗生素，临床重点药品。头孢呋辛酯片适用于儿童咽炎或扁桃体炎，急性中耳炎及脓疱病等，对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当[[稳定]]。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。本品对[[金黄色]]葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差。
==基本信息==
英文名称;
Cefuroxime Axetil Tablets

是否处方药;
处方、非处方

剂型;
片剂

药品类型;
化学药品

规;
0.125g（按C16H16N4O8S计）
==英文/拉丁名称==
Cefuroxime Axetil Tablets
==别名==
库欣、巴欣。
==性状==
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。
==贮藏与有效期==
遮光，密封，在阴凉处保存。
==制剂/规格==
按C16H16N4O8S计算 (1)0.125g (2)0.25g。 本品主要成份为头孢呋辛酯，其化学名为(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯。

本品含头孢呋辛酯按头孢呋辛(C16H16N4O8S)计算，应为标示量的90.0％～110.0％。

类别同头孢呋辛酯。
==药理毒理==
本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经[[胃肠]]道吸收后，在[[酯酶]]作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
==药代动力学==
本品脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长；新生儿和肾功能减退患者的延长；老年（平均年龄84岁）患者的血清可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。
==适应症==
本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
==用法用量==
口服。

成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；单纯性下尿路[[感染]]患者：一日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g。

5～12岁小儿急性咽炎或急性扁桃体炎：按体重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超过0.5g；急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅在有明确指征时，孕妇方可慎用本品。

2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。

儿童用药

5岁以下小儿禁用本品，宜服用头孢呋辛酯混悬液。

老年患者用药

老年（平均年龄84岁）患者的血消除半衰期（t1/2）可延长至约3.5小时，因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
==不良反应==
1．常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。

2．少见皮疹、药物热等过敏反应。

3．偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、血清病、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。
==禁忌症==
1．对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道吸收障碍者禁用。

2．5岁以下小儿禁用。
==注意事项==
1．本品与青霉素类或头霉素类（cephamycins）有交叉过敏反应，因此对[[青霉素]]类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。

2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。

3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。

4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。

5．本品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。

6．本品应吞服，不可嚼碎。

7．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
==药物相互作用==
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。

2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。

3．本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增加约50%。

4．本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。
==检查==
取本品细粉适量，照含量测定项下的方法试验，B异构体峰的相对保留时间约为0.85，A异构体峰的相对保留时间为1.0。供试品色谱图中A异构体峰的面积与A、B异构体峰面积的和之比应为0.48～0.55。 水分

取本品，照水分测定法测定，含水分不得过6.0％。

溶出度

取本品，照溶出度测定法，以0.07mol/L盐酸溶液为溶剂，转速为每分钟55转，依法操作，在15分钟和45分钟时，分别取溶液5ml，滤过，并及时在操作容器中补充上述溶剂5ml。分别精密量取续滤液适量，用上述溶剂稀释成每1ml中约含15μg的溶液，作为供试品溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量(相当于平均片重)，按标示量用上述溶剂制成每1ml中约含15μg的[[溶液]]，作为对照溶液。取上述三种溶液，照分光光度法，在278nm的波长处分别测定吸收度，按对照溶液与供试品溶液的吸收度比值，计算出每片在不同时间的溶出量。限度15分钟时为60％；45分钟时为75％，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定。
==含量测定==
取本品10片，精密称定，研细，混合均匀，精密称取适量(约相当于头孢呋辛125mg)，置50ml量瓶中，加甲醇溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，取20μl注入液相色谱仪，照头孢呋辛酯项下的方法测定。<ref>[https://www.youlai.cn/ask/43C062MUSzF.html  头孢呋辛酯片是什么药], 有来医生 ,</ref>
=='''参考文献'''==

[[Category:470 製造總論]]