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拮抗剂
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{| class="wikitable" align="right" |- |<center><img src=http://p9.itc.cn/images01/20200720/74f26b187b534ba0a624289111b4bdf5.png width="350"></center> <small>[https://www.sohu.com/a/408660668_100046720 来自 搜狐网 的图片]</small> |} '''拮抗剂'''是全国科学技术名词审定委员会审定、公布的科技术语。 随着社[[会]]制度的不断发展与进步,中国的[[汉字]]也在不断演化着,从最初的甲骨文<ref>[https://www.sohu.com/na/433723048_120596511 汉字小时候|一个文字,一段历史],搜狐,2020-11-24</ref>渐渐发展到了小篆<ref>[https://www.sohu.com/a/146069760_301850 书法丨原来小篆是中国第一个也是唯一一个由国家规定的标准汉字形态!],搜狐,2017-06-05</ref>,后来文化进一步发展后,才出现了”汉字”这种说法。 ==名词解释== 拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 分类 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗[[角度]]看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。 竞争性拮抗剂 [[药物]]与受体有亲和力但不产生受体激动效应,可以阻止激动剂与该受体的结合。在激动剂浓度固定时,提高可逆性竞争性拮抗剂的浓度可以逐渐抑制激动剂产生的反应。在达到一个高浓度时,拮抗剂可以完全阻止反应的发生。反之,足够高浓度的激动剂能够移去一定浓度的拮抗剂的[[作用]],仍然可以达到最大效应Emax。因为拮抗作用是竞争性的,拮抗剂的存在使得激动剂要达到一个特定的反应高度时,需要提高浓度,这就使激动剂浓度-效应曲线平行右移。还有一些拮抗剂除了具有阻止激动剂与受体的结合以外,还能够抑制受体的固有活性。从治疗学角度看,这种竞争性拮抗具有的意义为:①竞争性拮抗剂的抑制程度依赖于拮抗剂的浓度。根据进入体内的药物浓度调节用药量,对产生需要的治疗效应是有意义的。②对一种拮抗剂的临床反应取决于与受体结合的激动剂的浓度。 非竞争性拮抗剂 结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位,阻止激动剂引起受体激动的药物。在量效关系曲线图上,非竞争性拮抗通常降低反应曲线的坡度和高度,也引起一定程度的反应曲线右移。能够结合到受体蛋白有别于激动剂结合部位的药物,通常被称为变构调节剂。变构调节剂能够改变受体功能,但不激动受体,苯二氮卓类药物是一个典型例子。 ==参考文献== [[Category:800 語言學總論]]
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