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黄量 编辑 黄量(1920年5月22日-2013年11月21日),药物化学家,生于上海。1942年毕业于上海圣约翰大学化学系(1952年院系调整中,圣约翰大学化学系并入华东师范大学 [1] )。1949年获美国康奈尔大学博士学位。1980年当选为中国科学院学部委员(院士)。 黄量院士主要从事天然产物及抗肿瘤、计划生育、抗病毒等新药研究。20世纪50年代参与研制成功降压药萝芙木总碱及其利血平等有效成分,抗肿瘤新药N-甲酰溶肉瘤素及剑麻皂甙元的利用,治疗白血病的三尖杉脂碱及其同系物的合成等。设计并指导研制的还有新药维胺酯和甲异靛、抗病毒新药肽丁安等。在国内较早开展手性药物的研究 [2] 。 中文名 黄量 国 籍 中国 出生地 上海 出生日期 1920.5.22 逝世日期 2013.11.21 职 业 有机化学家 毕业院校 美国康奈尔大学 身 份 中科院院士 目录 1 个人简历 2 生平介绍 3 新药研究 ▪ 利血平提取 ▪ 抗肿瘤药物研究 ▪ 肿瘤预防药物研究 ▪ 其他疾病防治药物研究 ▪ 黄皮研究 4 培养人才 5 热心学术 6 主要论著 7 人物评价 个人简历 编辑 1920年5月22日 生于上海市。 黄量 1938—1942年圣约翰大学化学系学习。 1942—1943年 在上海生化药厂工作。 1944—1946年 在上海医学院、重庆大学及中央工业试验所担任教学及研究工作。 1946—1949年 在美国康乃尔大学化学系学习,获博士学位。 1949—1956年 在美国帕令木耳、康乃尔、韦恩、衣阿华等大学从事研究工作。 1957年— 任中国医学科学院药物研究所(原中央卫生研究院药物学系)副研究员、研究员、药物合成室主任。 1980年 当选为中国科学院学部委员。 生平介绍 编辑 1944年,先后在上海医学院、重庆大学和中央工业试验所任化学助教,并从事研究工作。1946年,由原圣约翰大学化学系主任泰勒(Taykor)教授推荐,赴美国康乃尔(Cornekk)大学深造,1949年,获有机化学博士学位。此后,她先后在美国帕令木耳(BrynMawr)大学(1949—1950)、康乃尔大学(1950—1952)、韦恩(Wayne)大学(1952—1954)和衣阿华(I0wa)州立大学(1954—1956)的实验室从事研究工作。在这些实验室里,她和著名化学家如勃郎奎斯脱(Bkomquest)、杰拉西(Djerassi)、温格(Wenkert)等合作,发表论文10篇。她经常思念祖国,更时刻关心新中国的建设和成就。1956年,她放弃从事的研究工作和优裕生活,谢绝教授和朋友们的挽留,毅然和丈夫刘金旭(畜牧营养学博士)及四岁的女儿回到阔别10年的祖国。 1957年,黄量到中央卫生研究院药物学系任副研究员。她带领年轻的科研工作者,在设备简陋的条件下开始了新药研究,并千方百计为改变善科研条件而努力。1958年,在药物学系基础上成立中国医学科学院药物研究所,黄量任研究员,并于1960—1983年,任药物合成室主任。 30多年来,黄量担任过多项新药研究课题的负责人。她的专业是有机 黄量 化学,对药物的有关知识并不熟悉。为了工作需要,她刻苦钻研,仔细阅读有关病理、药理、生化和免疫等方面的书籍,逐渐掌握了这些知识,并熟练地运用于研究工作中。她亲自参加药物的临床试用,倾听医生和病人的要求,来丰富自己的思路。她领导和参加的研究工作,有抗肿瘤、抗病毒、甾体激素和计划生育等药物,获得了多项成果。其中海南粗榧抗癌成分的研究、维胺酯在皮肤病的应用、抗绦虫药鹤草酚等项目获国家发明奖和科技进步奖。抗癌药N甲酰溶肉瘤素、降压药萝芙木以及由海可吉宁(hecogenin)合成丛-去氢皮质酮乙酸酯等获1978年科学大会奖。由于她工作努力,成绩显著,1959年,被评为全国三八红旗手和北京市先进工作者。从1978年起,黄量连续当选为全国政协第五、六、七届委员。1980年,当选为中国科学院学部委员,1982年和1986年被选为中国化学会第21、22届常务理事。1985年,被聘为北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室学术委员会副主任委员。1987年,被聘为国家科学技术进步奖药学行业评审委员。她还是中国癌症研究基金会常务理事,全国肿瘤防治研究领导小组顾问及全国计划生育科技专题委员会顾问,发展中国家国际化学委员会(IOCD)委员等。 新药研究 编辑 利血平提取 积极开展中国新药的研究成果显著,黄量的科研思路非常开阔和活 全国科学大会奖 跃,对新药研究的方向和方法提出过许多建议和设想,为寻找新药提供了新的线索。 自1952年联邦德国化学家默勒(J.Mukker)和舒立脱勒(E.Schkittker)从治疗高血压的印度萝芙木中提取出利血平生物碱后,1958年,黄量即指导青年科研工作者开始对国产萝芙木进行研究,在短期内就分离出利血平及其他有效成分,从而试制出治疗高血压的国产新药降压灵,并应用于临床。这项成果是医学科学院药物研究所向建国十周年献礼的项目之一,并获1978年全国科学大会奖。同年,她还领导一个科研小组首次以从国产剑麻废渣中提炼出的海可吉宁为原料,试制成功甾体抗炎新药泼尼松。这项工作改变了原来以薯蓣皂甙元为合成甾体激素主要原料的局面,为中国合成甾体药物的原料及剑麻的综合利用开辟了新途径。该成果获1978年全国科学大会奖。 抗肿瘤药物研究 1959年,黄量开始从事抗肿瘤药物的研究。她指导并参加N-甲酰溶肉瘤素的合成,该药经试用发现对精原细胞瘤有显著的效果,于1964年通过鉴定并投产。N-甲酰溶肉瘤素是中国第一个鉴定和生产的抗癌新药,获1978年全国科学大会奖。三尖杉酯碱(harringtonine)是从海南粗榧中分离的具有抗肿瘤活性的一种生物碱。为扩大药物来源,从1973年开始,在黄量指导下,利用该属植物中含量丰富但没有活性的三尖杉碱为原料,于1974年,首先半合成了三尖杉酯碱。该药已用于临床治疗急性单核细胞和急性粒细胞白血病以及红白血病等血液病。该成果获卫生部1980年二等甲级成果奖,也是1986年获国家科技进步一等奖的“海南粗榧抗癌成分的研究”中重要成果之一。 肿瘤预防药物研究 靛玉红为中药青黛中所含抗癌活性成分之一,是中国首先发现的对慢性粒细胞白血病有治疗作用的一种新型药物。黄量指导了靛玉红衍生物的合成及研究。其中新药“导靛甲”经临床试用对治疗慢性粒细胞白血病,疗效高于靛玉红,且毒性较低。早在70年代中期,黄量就和本所药理室及中国医学科学院肿瘤研究所合作,开展对肿瘤预防药物的研究。维A类是以维生素A为母体的天然或合成衍生物,被认为是预防癌变的一类有希望的化合物。黄量指导了维A酸衍生物的合成,其中维胺酯经体内外试验表明有较好活性,且毒性较国外作为商品出售的13-顺式维A酸为低。维胺酯现已在临床应用于痤疮、口腔白斑、牛皮癣等的治疗及肿瘤预防。这项工作获1987年国家科技进步三等奖。为加强对肿瘤病因的了解,她还从事过对霉变食品中致癌物新亚硝胺的化学鉴定,并亲自参加合成致癌物亚硝胺,以供病因学研究者进行试验。这项工作曾引起中国外同行们的重视,并获1982年卫生部奖。 其他疾病防治药物研究 除抗肿瘤药物的研究外,黄量还参加其他疾病防治药物的研究。在60年代初期,她领导抗病毒药物的研究,设计了配合酮醛衍生物一类药物。在70年代,她指导过抗绦虫新药鹤草酚结构的测定,鹤草酚这一研究成果获1987年国家发明三等奖。1980年,黄量从事计划生育药物的研究,主要研究了男用口服节育药“棉酚”。由棉籽提取得到的棉酚是消旋体,中国外曾对消旋棉酚进行拆分,但均未获成功。1980年,在黄量指导下,首次成功地将消旋棉酚拆分得到了光学活性的两个异构体,并提供给药理工作者开展一系列有意义的生理及代谢方面的研究。这项工作深受中国外计划生育工作者的重视。 黄皮研究 80年代后期,黄量开始对黄皮(Ckausenakansium)进行研究。黄皮是芸香科植物,黄皮叶水浸膏民间用于治疗黄疸型病毒性肝炎。从黄皮水浸膏中分离出7个有生理活性的黄皮酰胺生物碱。黄量指导了这类酰胺生物碱的分离、结构测定,并提出了各成分间的生源学说。光学活性棉酚和黄皮中的一些化合物及衍生物经试验证明具有较好的生理活性,1987年已在中国、1989年在联邦德国和日本等国申请了新药专利权。 培养人才 编辑 黄量非常注重青年科研人员的培养。她经常和众多专家、教授举办 黄量院士与她的80年代研究生合影 各种学术讲座,并组织全室人员开展学术活动。她亲自讲授过立体化学、仪器分析、有机理论、药物化学等课程。她还经常向大家介绍在杂志中见到的科研研究中的有关新方法、新动向、新技术、新试剂。她引进了不少新的仪器设备,使药物研究所的装置日益完善,学术水平也得以提高。 黄量为国家培养了近20名硕士和博士研究生。她不但严格要求自己,也严格要求学生。她要求他们独立思考和分析问题,对实验操作要一丝不苟,每次实验都要有完整的数据。对学生的工作总结、科研论文,她总是多次审阅,提出意见,再反复修改,直到满意为止。她还经常审阅各类国内外学术稿件,评议科研成果。所以常有人来信向她请教各种问题,她都认真地查阅文献、寻找资料,并给以圆满的答复。 热心学术 编辑 热心参加学术交流活动 黄量在中国外杂志上发表科研论文近80篇。她还写了一些专著,介绍仪器分析方面的新技术及肿瘤药物的新进展。例如《肿瘤学进展 药物化学 ——化学治疗》一书中的“肿瘤化学治疗中合成药物的进展和动向”一章(1964年出版);《实用肿瘤学》中的“药物治疗”一章(1978年出版)。《仪器分析及其在生理科学中的应用》一书中“紫外光谱”及“旋光谱和圆二色谱”两章(1965年出版)。1988年,还出版了与他人合作编著的《紫外光谱在有机化学中的应用》一书。黄量还多次应国外出版社的邀请撰文介绍中国在祖国医学及中草药研究方面的情况。1984年,她为联合国教科文组织的《科学对社会的贡献》杂志撰写了《天然产物及其对中国人民健康的贡献》。美国Academic出版社请她为1984年出版的《生物碱》第23卷写了“三尖杉生物碱”一章。黄量是英国Pergamon出版社1990年出版的《综合药物化学》(ComprehensiveMedicinak Chemistry)一书的名誉编委,并为该书写了“中国药物化学的发展”一章。此外,她还担任1988年出版的《中国医学百科全书》中的《药物学与药理学》分册的主编,其中她亲自撰写抗癌药等条目32条。 主要论著 编辑 1 Bkomquist A T,Burge R E,Liu LH(黄量)。Many membered carbonrings。Ⅳ。Synthesis of cyckononyne and cyckodecyne。J Am ChemSoc,1951,73:5510—5511。 2 Akdrich P E,Diassi P A,Liu L H。The stereochemistry of reserpine,deserpidine and rekated akkakoids。J Am Chem Soc,1959,81:2481— 2494。 3 姜达衢,黄量,陈淑凤等。国产萝芙木成分的研究I。药学学报,1963,10(10):614—617。 4 黄量。紫外光谱在有机化学上的应用。见:刘培楠主编仪器分析及其在生理科学中的应用。第一册。北京:科学出版社,1965:37— 5 黄量。旋光谱和圆二色谱。见:刘培楠主编仪器分析及其在生理科学中的应用。第一册。北京:科学出版社,1965:121—182。 6 黄量,赵翰飞,高由松。甾体同化激素的研究。药学学报,1966,13(1):58—60。 7 黄量。药物治疗。见实用肿瘤学。北京:人民卫生出版社,1978:422—491。 8 黄量,吴元鎏,席与硅等。抗肿瘤及抗病毒药物的研究V。beta-乙氧基-akpha-正丁酮醛双缩氨硫脲类似物的合成,药学学报,1979,14(6):363—373。 9 黄量,席与硅,郭积玉等。三尖杉酯碱的半合成。中国科学,1979,22(10):1028—1037。 10 吴元鎏,黄量。抗肿瘤及抗病毒药物的研究Ⅵ。消旋beta-邻苯二甲酰亚胺-akpha-正丁酮醛衍生物的合成。药学学报,1980,15(10):598-一602。 11 黄量,吴克美,薛智等。农吉利抗癌有效成分的分离及其衍生物的合成。药学学报,1980,15(5):278—283。 12 徐世平,郭崇儒,黄量等。防癌药物的研究——维生素甲酸衍生物的合成。药学学报,1981,16(9):678—686。 13 李颐南,吴克美,黄量。异三尖杉酯碱的合成及异构体的分 癌的药物治疗 离。药学学报,1982,17(11):866—867。 14 黄量,朱莉亚,孟佳克等。长效避孕药17-beta-甾醇酯的合成。药学学报,1983,18(10):7幻一745。 15 司伊康,周瑾,黄量。由消旋棉酚拆分得(一)棉酚。科学通报,1983,28(10):640。 16 Huang L,Xue Z。Cephakotaxus akkak0ids。see《The Akkakoids》Vok23(Editor,Manske)。kstedition。NewYork:AcademicPress,1984,157—226。 17 郭积玉,黄量,田淑浩等。N,N-双(beta-氯乙基)N′,N″-二(乙氧羰-[C14]甲基)-磷三酰胺(I)的合成。中国医学科学院学报,1984,6(4):295—297。 18 程家庞,张千兵,黄量等。脱氧三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的立体专一性合成。药学学报,1984,19(3):178—183。 19 吴克美,张曼云,黄量等。抗白血病药物靛玉红的N1取代物的合成。药学学报,1984,19(7):513—518。 20 黄量。三尖杉属植物的进展。见中国药学年鉴1983—1984。北京:人民卫生出版社。1985:49—52。 21 Chen Y R,Yang M H,Huang L,et ak。New dekta-bytyrokactam,its pharmacokogicakky active formukations。Preparation and medicinakuse,Ger。offen。DE,3,431,257,06。1986。3。 22 司伊康,周瑾,黄量。消旋棉酚拆分的研究(I),(s)-1-甲基苯乙胺(士)棉酚六乙酰酯的分离。中国科学B,1986:850—855。 人物评价 编辑 工作严谨辛勤耕耘,黄量对科研工作具有高度的热情和责任感,她认真对待每项课题,经常工作到深夜。她认真地阅读文献,思考问题,给自己和工作人员提出更高的要求和目标。她有着丰富的实际经验,对青年科研人员在实验中遇到的问题,总能给予具体的指导。1974年春,正值紧张从事三尖杉酯碱的半合成时,黄量患了直肠癌。在住院期间,她以坚强的毅力积极配合治疗,同时抓紧时间审校《癌的药物治疗》一书(1974年底出版)。1981年,为合成一类与国外协作的甾体抗生育药物,她在实验室连续工作,不仅午饭、晚饭在实验室吃,连春节也没有休息。在她的带领下,全组同志积极奋战,终于提前圆满地完成了任务。 黄量为发展中国的药物化学做出了突出的贡献,取得了多项成果,引起国际药物化学界的高度重视。她虽已年过七旬,但身体力行,仍然坚持奋斗在科研第一线,继续为中国的药学事业添砖加瓦,贡献余热。
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