檢視氟代脱氧葡萄糖的原始碼

{| class="wikitable" style="float:right; margin: -10px 0px 10px 20px; text-align:left"
|<center>'''氟代脫氧葡萄糖'''<br><img src="http://img.51daifu.com/petct/20090414/pet_7.jpg" width="250"></center><small>[https://m.51daifu.com/tijian/detail/tid/323105.shtml 圖片來自m.51daifu.com]</small> 
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'''氟代脱氧葡萄糖'''是[[脱氧葡萄糖]]的[[有机氟化物|氟代]]衍生物。其完整的化学名称为'''2-氟-2-脱氧-<small>D</small>-葡萄糖'''，通常简称为'''<sup>18</sup>F-FDG'''或'''FDG'''。FDG最常用于[[正电子发射断层扫描]]<ref>[https://zhuanlan.zhihu.com/p/42327039 正电子发射断层扫描]，知乎</ref> （PET）类的[[医学成像]]设备：FDG分子之中的[[氟]]选用的是属于[[正电子]]发射型[[放射性同位素]]的[[氟-18]]（fluorine-18，F-18，<sup>18</sup>F，<sup>18</sup>氟），从而成为<sup>18</sup>F-FDG（氟-[<sup>18</sup>F]脱氧葡糖）。在向病人（患者，病患）体内注射FDG之后，PET扫描仪可以构建出反映FDG体内分布情况的[[图像]]。接着，[[核医学]]医师或[[放射医师]]对这些图像加以评估，从而作出关于各种医学健康状况的[[诊断]]。

== 作用机理与代谢命运 ==
作为一种[[葡萄糖]][[类似物]]，FDG将为如脑、肾脏以及癌细胞等葡萄糖高利用率细胞所摄取。在此类细胞内，[[磷酸化]]过程将会阻止葡萄糖以原有的完整形式从细胞之中释放出来。葡萄糖之中的2位氧乃是后续[[糖酵解]]所必需的；因而，FDG与[[2-脱氧-D-葡萄糖]]相同，在细胞内无法继续代谢；这样，在放射性[[衰变]]之前，所形成的FDG-6-磷酸将不会发生[[糖酵解]]。结果，<sup>18</sup>F-FDG 的分布情况就会很好地反映体内细胞对葡萄糖的摄取和[[磷酸化]]的分布情况。

在FDG发生衰变之前，FDG的[[代谢分解]]或利用会因为其分子之中2'位上的氟而受到抑制。不过，FDG发生[[放射性衰变]]之后，其中的氟将转变为<sup>18</sup>O；而且，在从环境当中获取一个H<sup>+</sup>之后，FDG的衰变产物就变成了葡萄糖-6-磷酸，而其2'位上的标记则变为无害的非放射性“[[重氧]]”（heavy oxygen，oxygen-18）；这样，该衰变产物通常就可以按照普通葡萄糖的方式进行[[代谢]]。

== 临床应用 ==
在PET成像方面，<sup>18</sup>F-FDG可用于评估[[心脏]]、[[肺脏]]以及[[脑部]]的葡萄糖代谢状况。同时，<sup>18</sup>F-FDG还在[[肿瘤学]]方面用于肿瘤成像。在被细胞摄取之后，<sup>18</sup>F-FDG将由[[己糖激酶]]（在快速生长型恶性肿瘤之中，线粒体型己糖激酶显著升高）),加以磷酸化，并为代谢活跃的组织所滞留，如大多数类型的[[恶性肿瘤]]。因此，FDG-PET可用于[[癌症]]的诊断、[[分期]]和[[治疗监测]]，尤其是对于[[霍奇金氏病]]、[[非霍奇金氏淋巴瘤]]、[[结直肠癌]]、[[乳腺癌]]、[[黑色素瘤]]以及[[肺癌]]。另外，FDG-PET还已经用于[[阿耳茨海默氏病]]的诊断。

在旨在查找肿瘤或转移性疾病的体部扫描应用当中，通常是将一剂通常为5至10毫[[居里 (单位)|居里]]，或者说200至400兆[[贝克勒]]的FDG溶液迅速注射到正在向病人静脉之中滴注生理盐水的管路当中。此前，病人已经持续[[禁食]]至少6小时，且[[血糖]]水平适当较低。在给予FDG之后，病人必须等候大约1个小时，以便FDG在体内充分分布，为那些利用葡萄糖的器官和组织所摄取；在此期间，病人必须尽可能减少身体活动，以便尽量减少肌肉对于这种放射性葡萄糖的摄取（当我们所感兴趣的器官位于身体内部之时，这种摄取会造成不必要的[[伪影]]。接着，就会将病人置于PET扫描仪当中，进行一次或多次一系列的扫描；这些扫描可能要花费20分钟直至1个小时的时间每次PET检查，往往只会对大约体长的四分之一进行成像。

== 生产与配送手段 ==
医用[[回旋加速器]]（medical cyclotron）之中用于产生<sup>18</sup>F的[[高能粒子]][[轰击]]条件会破坏像[[脱氧葡萄糖]]或葡萄糖之类的有机物分子，因此必须首先在回旋加速器之中制备出[[氟化物]]形式的放射性<sup>18</sup>F。这可以通过采用[[氘核]]轰击[[氖]]-20来完成；但在通常情况下，<sup>18</sup>F的制备是这样完成的：采用[[质子]]轰击富<sup>18</sup>O水（<sup>18</sup>O-enriched water，[[重氧水]]），导致<sup>18</sup>O之中发生(p,n)核反应（中子脱出，或者说[[散裂]]（spallation）），从而产生出具有放射性核素标记的氢氟酸（hydrofluoric acid，HF）形式的<sup>18</sup>F。接着，将这种不断快速衰变的<sup>18</sup>F <sup>−</sup>（18-氟化物，18-fluoride）收集起来，并立即在“[[热室]]（hot cell）（放射性同位素化学制备室）”之中，借助于一系列自动的化学反应（[[亲核取代反应]]或[[亲电取代反应]]），将其连接到脱氧葡萄糖之上。之后，采取尽可能最快的方式，将经过放射性核素标记的FDG化合物（<sup>18</sup>F的衰变限定其[[半衰期]]仅为109.8分钟）迅速运送到使用地点。为了将PET扫描检查项目的地区覆盖范围拓展到那些距离生产这种放射性同位素标记化合物的回旋加速器数百公里之遥的医学分子影像中心，其中可能还会使用飞机空运服务。

最近，用于制备FDG，备有自[[屏蔽]]及便携式化学工作站的现场式[[回旋加速器]]，已经伴随PET扫描仪落户到了偏远医院。这种技术在未来具有一定的前景，有望避免因为要将FDG从生产地点运送到使用地点而造成的忙乱。

== 历史 ==
二十世纪70年代，美国[[布鲁克海文国家实验室]]（Brookhaven National Laboratory）的日本學者[[井戶達雄]]（井戸 達雄）首先完成了<sup>18</sup>F-FDG的[[合成]]。1976年8月，[[宾夕法尼亚大学]]的[[Abass Alavi]]首次将这种化合物施用于两名正常的人类[[志愿者]]的身上。其采用普通核素扫描仪（非PET扫描仪）所获得的脑部图像，表明了FDG在脑部的[[浓聚]]。
== 參考文獻 == 
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[[Category:340 化學總論]]