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硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液
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{| class="wikitable" align="right" |- |<center><img src=https://p3.itc.cn/q_70/images03/20220523/c69785731b5b41d8a10055164169aa62.png width="300"></center> <small>[https://www.sohu.com/a/549966745_121118851 来自 搜狐网 的图片]</small> |} {{medical}} '''硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液'''主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及预防运动诱发的[[哮喘]],或 其它过敏原诱发的支气管痉挛<ref>[https://www.sohu.com/a/257794889_583401 什么是支气管痉挛?引起支气管痉挛的常见疾病有哪些?],搜狐,2018-10-05 </ref>。 ==内容摘要== 药物通用名(商品名):硫酸沙丁胺醇雾化吸入[[溶液]]。 本药为选择性肾上腺素伉受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素彻受体,有较强的支气管扩 张作用,其作用机制部分是通过激活腺昔酸环化爾,增加[[细胞]]内环磷腺昔的合成,从而松弛平滑肌,并可通过抑制 肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘。 ==该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析== 本药为选择性[[肾上腺素]]伉受体激动药,能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素彻受体,有较强的支气管扩 张作用,其作用机制部分是通过激活腺昔酸环化爾,增加细胞内环磷腺昔的合成,从而松弛平滑肌,并可通过抑制 肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质,解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘。 ==毒理研究== 与其它选择性82-激动剂相似,对小鼠皮下[[注射]]沙丁胺醇显示致畸性,在一项生殖强性试验中,在2.5毫克/公斤剂量下,9.3*的胎仔出现腭裂•在大鼠试验中,对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50亳克/公斤/天沙丁胺醇未出现明细胎仔异常.仅在最高剂揪组出现新生仔鼠死亡率上升,原因是母靴疏于照料。在家兔的生殖毒性试 验中,在口服剂皐50毫克/公斤/天(即,远远高于人类常规剂量),胎仔出现治疗相关变化,包括眼脸开放(无脸)、继 发腭裂口(腭裂)、颅骨前额骨化(颅裂)、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。本品釆用的无氯利品抛射剂HFA-134A,在非常高的气化物浓度下(远远超出患者常规用药輦中的抛射剂鱼),对 多个种属的[[动物]]暴露天数为两年的试验中,未见毒性反应。 ==药代动力学== 静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏消除,部分代谢为非活性的4F-横酸盐(酚磺酸盐),也主 要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物达到气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部.由此吞咽。沉积在气 道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,但并不在肺部代谢抵达系统循环时,可通过[[肝脏]]代谢,以原型或以酚横 酸盐形式主要在尿中排泄。部分约物吞咽后经肠道吸收,通过肝脏首过效应代谢成酚横酸盐,原形药物及结合物主要从尿中排除,无论是静脉给药,还是口服或吸入给药,给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醉与血浆蛋白结合率约为10%。 (2)作用靶点:β2-AR(β2-肾上腺素受体) (3)[[作用]]机制:β2-肾上腺素受体激动剂 (4) 该案例的创新性与优势 本品可能会造成少数病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位,一些病人会因此[[感觉]]紧张。这种作用呈剂量航相关性,是骨骼肌的直接作用,而不是中枢神经系统<ref>[https://www.sohu.com/a/347102675_120084957 中枢神经系统全解脑] ,搜狐,2019-10-15</ref>的直接兴奋作用引起的。 ==参考文献== [[Category:500 社會科學類]]
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