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{| class="wikitable" style="float:right; margin: -10px 0px 10px 20px; text-align:left" |<center>'''肌苷'''<br><img src="https://img.800pharm.com/images/20150826/20150826162749_544.jpg" width="280"></center><small>[http://www.800pharm.com/shop/news/102786.html 圖片來自八百方]</small> |} '''肌苷'''(Inosine),是一种有机化合物,化学式为C10H12N4O5,<ref>[http://www.vvchem.com/dictionary/cn/58-63-9.html 肌苷]化工词典</ref>是由次黄嘌呤与核糖结合而成的核苷类化合物,适用于各种原因引起的白细胞减少症、血小板减少症、各种心脏疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等,此外尚可治疗中心视网膜炎、视神经萎缩等。<ref>[https://www.chemsrc.com/cas/58-63-9_895909.html 肌苷_MSDS_用途_密度_肌苷CAS号【58-63-9】]化源网</ref> ==化合物简介== ===理化性质=== [[密度]]:2.08 g/cm3 [[熔点]]:222-226°C [[沸点]]:670.5ºC at 760 mmHg [[闪点]]:359.3ºC [[折射率]]:1.879 外观:白色结晶性粉末 ===分子结构数据=== 摩尔折射率:58.89 摩尔体积(cm3/mol):128.6 等张比容(90.2K):411.3 表面张力(dyne/cm):104.4 极化率(10-24cm3):23.34 ===计算化学数据=== 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:4 氢键受体数量:6 可旋转化学键数量:2 互变异构体数量:3 拓扑分子极性表面积:129 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:405 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:4 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1 ===用途=== 用作辅酶类药物。肌苷是机体内ATP、辅酶A、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平,可转化为多种核苷酸,并参与蛋白质的合成。肌苷对细胞膜有良好的通透性,能直接进入细胞,转变为核苷酸,再进一步变成ATP参与代谢,有促进肝细胞恢复,防止脂肪肝的作用,并能提高各种酶的活性,刺激机体产生抗体。在急、慢性肝炎、肝硬化导致肝功能异常时,肌苷可作为一辅助保肝药使用,也可用于抢救肝昏迷。 ==药典信息== ===基本信息=== 本品为9β-D-核糖次黄嘌呤,按干燥品计算,含C10H12N4O5应为98.0%~102.0%。 ===性状=== 本品为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。 本品在水中略溶,在乙醇中不溶,在稀盐酸和氢氧化钠试液中易溶。 ===鉴别=== 1、取0.01%供试品溶液适量,加等体积的3.5-二羟基甲苯溶液(取3,5-二羟基甲苯与三氯化铁各0.1g,加盐酸使成100mL),混匀,在水浴中加热约10分钟,即显绿色。 2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集605图)一致。 ===检查=== ===溶液的透光率=== 取本品0.5g,加水50mL使溶解,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在430nm的波长处测定透光率,不得低于98.0%(供注射用)。 ===有关物质=== 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置1000mL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。 系统适用性溶液:取肌苷对照品约10mg,加1mol/L盐酸溶液1mL,80℃,水浴加热10分钟,放冷,加1mol/L氢氧化钠溶液1mL,加水至50mL。 色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(10:90)为流动相,检测波长为248nm,进样体积20μL。 系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,肌苷峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求,理论板数按肌苷峰计算不低于2000。 测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。 限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。 ===干燥失重=== 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。 ===炽灼残渣=== 不得过0.1%(供注射用),或不得过0.2%(供口服用)(通则0841)。 ===重金属=== 取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。 ===异常毒性=== 取本品,加氯化钠注射液制成每1mL中含10mg的溶液,依法检查(通则1141),按静脉注射法给药,应符合规定(供注射用)。 ===含量测定=== 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 ===供试品溶液=== 取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,摇匀。 ===对照品溶液=== 取肌苷对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,摇匀。 系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。 ===测定法=== 精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。 ===类别=== 细胞代谢改善药。 ===贮藏=== 遮光,密闭保存。 ===制剂=== 1、肌苷口服溶液。 2、肌苷片。 3、肌苷胶囊。 4、肌苷注射液。 5、肌苷葡萄糖注射液。 6、肌苷氯化钠注射液。 7、注射用肌苷。 ==药品简介== ===药理作用=== 本药为人体的正常成分,为腺嘌呤的前体,能直接透过细胞膜进入体细胞,参与体内核酸代谢、能量代谢和蛋白质的合成。 本药能活化丙酮酸氧化酶系,提高辅酶A的活性,活化肝功能,并使处于低能缺氧状态下的组织细胞继续进行代谢,有助于受损肝细胞功能的恢复。并参与人体能量代谢与蛋白质合成。 本药能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体,还可提高肠道对铁的吸收,活化肝功能,加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。 ===适用症=== 1、用于治疗白细胞减少、血小板减少。 2、治疗急性肝炎和慢性肝炎、肝硬化、肝性脑病。 3、用于冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、风湿性心脏病、肺源性心脏病的辅助用药。 4、用于预防及减轻血吸虫病防治药物所引起的心脏和肝脏的毒性反应。 5、用于眼科疾病(中心性视网膜炎,视神经萎缩)的辅助用药。 ===禁忌症=== 禁与氯霉素、双嘧达莫等注射剂配伍。 ===不良反应=== 偶见胃部不适、轻度腹泻,静注可有颜面潮红、恶心、腹部灼热感。 ===用法用量=== 1、口服:成人每次0.2~0.4g,每日3次,必要时如肝脏疾病用量可加倍;小儿每次0.1~0.2g,每日3次。 2、静注:每次0.2~0.6g,每日1~2次。 3、静滴:成人每次0.2~0.6g,可用5%葡萄糖注射液或注射用生理盐水20mL稀释滴注,每日1~2次;小儿每次0.1~0.2g,每日1次。 ===注意事项=== 本品不能与氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠、乳清酸等注射液配伍。 ===药物相互作用=== 肌苷不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射剂配伍。 ==安全信息== ===安全术语=== S24/25:Avoid contact with skin and eyes. 避免皮肤和眼睛接触。 ===风险术语=== R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 ==参考文献== [[Category:340 化學總論]]
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