硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液檢視原始碼討論檢視歷史

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硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液主要用於緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性氣道阻塞疾病）患者的支氣管痙攣，及預防運動誘發的哮喘，或 其它過敏原誘發的支氣管痙攣。

內容摘要

藥物通用名（商品名）：硫酸沙丁胺醇霧化吸入溶液。

本藥為選擇性腎上腺素伉受體激動藥，能選擇性地激動支氣管平滑肌上的腎上腺素徹受體，有較強的支氣管擴 張作用，其作用機制部分是通過激活腺昔酸環化爾，增加細胞內環磷腺昔的合成，從而鬆弛平滑肌，並可通過抑制 肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質，解除支氣管痙攣。本藥用於支氣管哮喘。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

本藥為選擇性腎上腺素伉受體激動藥，能選擇性地激動支氣管平滑肌上的腎上腺素徹受體，有較強的支氣管擴 張作用，其作用機制部分是通過激活腺昔酸環化爾，增加細胞內環磷腺昔的合成，從而鬆弛平滑肌，並可通過抑制 肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質，解除支氣管痙攣。本藥用於支氣管哮喘。

毒理研究

與其它選擇性82-激動劑相似，對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性，在一項生殖強性試驗中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3*的胎仔出現齶裂•在大鼠試驗中，對大鼠整個妊娠期口服給予0.5、2.32、10.75、50亳克/公斤/天沙丁胺醇未出現明細胎仔異常.僅在最高劑揪組出現新生仔鼠死亡率上升，原因是母靴疏於照料。在家兔的生殖毒性試 驗中，在口服劑皐50毫克/公斤/天（即，遠遠高於人類常規劑量），胎仔出現治療相關變化，包括眼臉開放（無臉）、繼 發齶裂口（齶裂）、顱骨前額骨化（顱裂）、以及四肢彎曲。改變本品的處方對沙丁胺醇毒性無影響。本品釆用的無氯利品拋射劑HFA-134A,在非常高的氣化物濃度下（遠遠超出患者常規用藥輦中的拋射劑魚），對 多個種屬的動物暴露天數為兩年的試驗中，未見毒性反應。

藥代動力學

靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎臟消除，部分代謝為非活性的4F-橫酸鹽（酚磺酸鹽），也主 要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便排除。吸入沙丁胺醇後，10-20%藥物達到氣道下部，其餘部分殘留於給藥系統或沉積在咽喉部.由此吞咽。沉積在氣 道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環，但並不在肺部代謝抵達系統循環時，可通過肝臟代謝，以原型或以酚橫 酸鹽形式主要在尿中排泄。部分約物吞咽後經腸道吸收，通過肝臟首過效應代謝成酚橫酸鹽，原形藥物及結合物主要從尿中排除，無論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時內排泄。沙丁胺醉與血漿蛋白結合率約為10%。

（2）作用靶點：β2-AR(β2-腎上腺素受體)

（3）作用機制：β2-腎上腺素受體激動劑

（4） 該案例的創新性與優勢

本品可能會造成少數病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會因此感覺緊張。這種作用呈劑量航相關性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經系統的直接興奮作用引起的。