硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液查看源代码讨论查看历史

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硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及预防运动诱发的哮喘，或 其它过敏原诱发的支气管痉挛。

内容摘要

药物通用名（商品名）：硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液。

本药为选择性肾上腺素伉受体激动药，能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素彻受体，有较强的支气管扩 张作用，其作用机制部分是通过激活腺昔酸环化爾，增加细胞内环磷腺昔的合成，从而松弛平滑肌，并可通过抑制 肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘。

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析

本药为选择性肾上腺素伉受体激动药，能选择性地激动支气管平滑肌上的肾上腺素彻受体，有较强的支气管扩 张作用，其作用机制部分是通过激活腺昔酸环化爾，增加细胞内环磷腺昔的合成，从而松弛平滑肌，并可通过抑制 肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，解除支气管痉挛。本药用于支气管哮喘。

毒理研究

与其它选择性82-激动剂相似，对小鼠皮下注射沙丁胺醇显示致畸性，在一项生殖强性试验中，在2.5毫克/公斤剂量下，9.3*的胎仔出现腭裂•在大鼠试验中，对大鼠整个妊娠期口服给予0.5、2.32、10.75、50亳克/公斤/天沙丁胺醇未出现明细胎仔异常.仅在最高剂揪组出现新生仔鼠死亡率上升，原因是母靴疏于照料。在家兔的生殖毒性试 验中，在口服剂皐50毫克/公斤/天（即，远远高于人类常规剂量），胎仔出现治疗相关变化，包括眼脸开放（无脸）、继 发腭裂口（腭裂）、颅骨前额骨化（颅裂）、以及四肢弯曲。改变本品的处方对沙丁胺醇毒性无影响。本品釆用的无氯利品抛射剂HFA-134A,在非常高的气化物浓度下（远远超出患者常规用药輦中的抛射剂鱼），对 多个种属的动物暴露天数为两年的试验中，未见毒性反应。

药代动力学

静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时，部分通过肾脏消除，部分代谢为非活性的4F-横酸盐（酚磺酸盐），也主 要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便排除。吸入沙丁胺醇后，10-20%药物达到气道下部，其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部.由此吞咽。沉积在气 道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环，但并不在肺部代谢抵达系统循环时，可通过肝脏代谢，以原型或以酚横 酸盐形式主要在尿中排泄。部分约物吞咽后经肠道吸收，通过肝脏首过效应代谢成酚横酸盐，原形药物及结合物主要从尿中排除，无论是静脉给药，还是口服或吸入给药，给药量的绝大部分都在72小时内排泄。沙丁胺醉与血浆蛋白结合率约为10%。

（2）作用靶点：β2-AR(β2-肾上腺素受体)

（3）作用机制：β2-肾上腺素受体激动剂

（4） 该案例的创新性与优势

本品可能会造成少数病人骨骼肌的轻微震颤。双手是受影响最明显的部位，一些病人会因此感觉紧张。这种作用呈剂量航相关性，是骨骼肌的直接作用，而不是中枢神经系统的直接兴奋作用引起的。