求真百科歡迎當事人提供第一手真實資料,洗刷冤屈,終結網路霸凌。

阿莫西林查看源代码讨论查看历史

跳转至: 导航搜索
阿莫西林
原图链接

阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。

阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等,现在常与克拉维酸合用制成分散片。 [1]

药品名称 别 名 外文名称 是否处方药 主要适用症 用法用量
阿莫西林 羟氨苄青霉素 Amoxicillin 处方药 细菌感染 成人一次0.5g,每6~8小时1次。
不良反应 剂型 运动员慎用 是否纳入医保 药品类型 禁服人群
恶心、呕吐、腹泻 胶囊、分散片、注射液 非慎用 未纳入 抗生素 传染病,淋巴瘤等患者禁用

用途

抗生素类药。阿莫西林杀菌作用强穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏青霉素皮肤试验阳性患者禁用

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。

药物说明

剂型规格

片剂:0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。胶囊:0.12g、0.2g、0.5g(按C16H19N3O5S计)。注射剂:0.5g。干糖浆:125mg,250mg。

药理作用

阿莫西林
原图链接

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。

阿莫西林
原图链接

其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。 毒理:尚不明确 [2]

适应症

阿莫西林说明
原图链接

阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效,对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎,口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

  • 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;
  • 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染;
  • 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染;
  • 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;
  • 急性单纯性淋病;
  • 可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

[3]

不良反应

临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5~6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:

  • 过敏反应症状:可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症患者,少见过敏性休克。
  • 消化系统症状:多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。
  • 血液系统症状:偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
  • 皮肤粘膜反应:偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
  • 肝、肾功能紊乱:少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。
  • 其它:兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
  • 静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

禁忌

国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。此外,青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素,使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用,如果感到不适尽快到医院就医。

  • 对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
  • 传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
  • 哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。
  • 用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
  • 孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏。

阿莫西林有多种剂型,但不论是哪一种剂型,对储存环境的要求都很高,应该遮光、密封,在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适,阿莫西林在放置过程中,仍有可能发生分解与聚合等化学变化,形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节,这种变质失效的速度还会加快。此外,阿莫西林与氨基糖甙类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物,属于配伍禁忌,不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱,将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性,也有危险性。在服用阿莫西林的过程中,如果出现皮疹等过敏反应,或严重的消化系统不良反应,如腹泻、呕吐等,必须立刻停药。

给药说明

  • 为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。
  • 阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。
  • 用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5~1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。
  • 阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。
  • 阿莫西林容易水解,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。
  • 阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。
  • 治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。
  • 药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
  • 由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。
  • 传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

用法用量

1.口服:①成人1次0.5g,每6~8小时1次,每日剂量不超过4g;

②小儿每日20~40mg/kg,每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可,也可于10~12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病,前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予,后者常加用丙磺舒1g。

③新生儿和早产儿一次口服50mg,12小时1次;感染严重者可每8小时1次。

④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9~2.3小时延长至5~20小时;因此在肾小球滤过率为10~50ml/min和小于10ml/min时的病人,其给药间期应分别为8~12小时和16小时。血液透析可影响血药浓度,每次血液透析后应予以1g阿莫西林。 2.肌内注射或稀释后静脉滴注,1次0.5~1g,每日3~4次;小儿每日50~100mg/kg,分3~4次静脉滴注。 口服:成人及体重超过40公斤的儿童每次1~2粒(0.25~0.5g),每6~8小时1次,一日剂量不超过4g(16粒);

体重小于40公斤的儿童按体重20~40mg/kg/日, 分2~3次服用;

三个月以下婴儿30mg/kg/日,分次服用,每12小时1次;

肾功能严重损害患者需调整给药剂量,其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g。 本品可在空腹或饭后服用,并可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可单次口服本品3g;。 肌内注射:0.5~1g/次,一日3~4次。 静脉滴注:0.5~1g/次,一日3~4次。 肾功能严重不足者应当延长用药时间隔;肾小球滤过率10~15ml/min者,8~12小时给药一次;小于10ml/min 者12~16小时给药一次。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

儿童用药

尚不明确

老人用药

尚不明确

用法用量

不良反应

  • 常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等消化道症状较多见,约占3.1%。
  • 皮疹发生率约为2%,尚有药物热、哮喘发生,个别发生血清转氨酶升高,偶有嗜伊红细胞增高和粒细胞减少发生。

参考资料

1. 阿莫西林 .摩尔化合物百科[引用日期2017-04-23] 2. 国家药典委员会. 2010年版中华人民共和国药典(第2部)[M]. 中国医药科技出版社, 2010. 3. 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010. 4. 阿莫西林的药理与作用 .医学教育[引用日期2017-04-23] 5. 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:192.

文献来源