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非布司他 |
非布司他主要成份為非布佐司他,其化學名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸,為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,適用於具有痛風症狀的高尿酸血症的長期治療。[1]
最新進入中國的非布司他片(菲布力)於2018年9月4日被國家藥品監督管理局批准在中國市場上市。
成份
本品主要成份為非布佐司他,其化學名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。
結構式:
分子式:C16H16N2O3S
分子量:316.37
性狀
本品為白色粉末
適應症
本品為黃嘌呤氧化酶(XO)抑制劑,適用於具有痛風症狀的高尿酸血症的長期治療。
不推薦本品用於治療無症狀性高尿酸血(症)。
劑型
片劑
規格
20mg/片;40mg/片;80mg/片
用法用量
推薦劑量
起始劑量為20mg,每日一次,大劑量可能導致血尿酸值急速降低反而誘發痛風性關節炎。患者可在服用20mg非布司他4周後經醫生指導,根據血尿酸值逐漸增量,每次增量20mg。最大日劑量為80mg。血尿酸水平達到目標值(小於6mg/dL或360μmol/L)後,維持最低有效劑量。給藥時,無需考慮食物和抗酸劑的影響,詳情請遵醫囑。
特殊人群
老年患者:無需調整劑量。
輕、中度肝功能不全患者:無需調整劑量。
輕、中度腎功能不全患者:無需調整劑量。
慢性腎臟疾病(CKD)4-5期患者:推薦起始劑量為20mg/天,最大劑量40mg/天。
兒童:目前尚不確定非布司他對兒童患者的安全性和有效性。如需用藥,請在醫生指導和成人監護下使用。
使用本品治療2周後即可進行血清尿酸的再檢驗。治療目標是降低和維持血清尿酸水平使其低於6mg/dL。
預防痛風急性發作推薦至少用藥6個月(見【注意事項】)。
痛風發作
變化的血清尿酸水平會導致沉積的尿酸鹽活動,因此開始給藥本品後會導致痛風發作。
推薦使用本品時,同時給藥非甾體抗炎藥(NSAID)或秋水仙鹼,以預防痛風發作。預防痛風急性發作推薦至少用藥6個月。
如果在給藥治療期間發生痛風,不需要停藥。對個別患者的痛風應相應給予治療。
續發性高尿酸血症
對繼發性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)給藥本品尚無研究;尿酸鹽生成率增加的患者不推薦使用本品(例如惡性病及其治療、萊-萘二氏綜合徵)。稀有病例的尿中黃嘌呤的濃度會顯著增加,在尿路中沉積。
參考來源