亚叶酸钙氯化钠注射液
亚叶酸钙氯化钠注射液 亚叶酸钙氯化钠注射液，适应症为与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌[1] 。
药品名称： 亚叶酸钙氯化钠注射液 用途分类： 其他抗贫血药 药品类型： 处方药
目录 1成份 2性状 3适应症 4规格 5用法用量 6不良反应 7禁忌 8注意事项 9孕妇及哺乳期妇女用药 10儿童用药 11药物相互作用 12药物过量 13药理毒理 14药代动力学 15贮藏 16包装 17有效期
成份
本品主要成份为亚叶酸钙，其化学名称为：N-[4-[（2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基）甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。 分子式:C 20H 21CaN 7O 7•5H 2O 分子量:601.61
性状
本品为无色至淡黄绿色澄明液体。
适应症
与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。
规格
100ml:0.2g亚叶酸钙与0.9g氯化钠。
用法用量
与5-Fu联合应用，一般剂量为5-氟尿嘧啶370mg/m[sup]2[/sup]缓慢静脉滴注，亚叶酸钙200mg/m[sup]2[/sup],静脉滴注。
不良反应
很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。
禁忌
禁用于恶性贫血及维生素B 12缺乏引起的巨幼细胞性贫血。
注意事项
1、初次使用本品，应在有经验医师指导下用药，并严格按照规定的剂量及用药时间执行。 2、本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨蝶呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。 3、本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尽管动物研究未显示本品有生殖毒性，但动物实验并不能准确预测人类的反应。由于亚叶酸钙未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究，因此如非确实必要，本品不应在妊娠期使用。 尚不清楚本品是否经人乳汁分泌，哺乳妇女应慎用本品。
儿童用药
服用抗癫痫药的儿童应慎用本品（见药物相互作用）。
药物相互作用
大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。 动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进入脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。 亚叶酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。 本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。
药物过量
叶酸是一种水溶性维生素，在体内叶酸还原酶的作用下转化成亚叶酸，并经尿迅速消除。叶酸在人体内的急性和长期毒性很低。成人每日摄入400mg共5个月，或每日10mg共5年未见发生不良反应。 过量的亚叶酸可能使叶酸拮抗剂的化疗作用失效。
药理毒理
药理作用：本品为亚叶酸钙氯化钠注射液。亚叶酸钙为四氢叶酸的甲酰衍生物，可与5－氟尿嘧啶合用，治疗晚期结肠、直肠癌。 在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸需在胸腺嘧啶核苷酸合成酶的催化下接受四氢叶酸转来的甲基形成脱氧胸苷酸。5－氟尿嘧啶在机体内转化为氟尿嘧啶脱氧核苷酸，使胸腺嘧啶核苷酸合成酶、四氢叶酸和脱氧尿苷酸形成不能分解的复合物，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶。氟尿嘧啶脱氧核苷酸与胸苷酸合成酶的结合力与四氢叶酸的浓度成正比。亚叶酸钙进入体内后通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，从而提高5－氟尿嘧啶的疗效。 毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究显示，本品在人用剂量的至少50倍时,未见胚胎毒性。
药代动力学
本品静注后，T 1/2为3.5～6.2小时，作用持续3～6小时，经肝作用后代谢成5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出，小量随粪便排出。
贮藏
遮光，密闭，阴凉处保存。
包装
玻璃输液瓶。
有效期
暂定一年。
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