人參皂苷
人參皂苷(Ginsenoside)是一類固醇類化合物,又稱三萜皂苷。主要存在於人參屬藥材中。人參皂苷被視為是人參中的活性成分,因而成為研究的目標。
2019年5月,俄羅斯遠東聯邦大學開發出了一種提取人參皂苷的新方法,可以維持生物活性、提高保存時間。
2019年第22屆全國臨床腫瘤學大會,專家及研究人員公布了抗腫瘤血管生成治療的最近進展。以《人參皂苷Rg3藥物抗腫瘤血管生成》為報告專題,報告中明確了人參皂苷Rg3通過抑制血管內皮細胞增殖、遷移,抑制VEGF活性及其信號的傳導途徑,抑制血管外基質降解等抑制腫瘤血管生成的作用機理。[1]
目錄
使用情況
哈醫大附屬腫瘤醫院張清媛教授探索出一種「用化療藥長春瑞濱與人參皂苷Rg3低劑量持續用藥方式開闢乳腺癌治療新路」具有高效、低毒、不易耐藥的優點。在意大利米蘭乳腺癌國際會議上,該研究獲得與會專家一致認同。此用藥方式已成功救治百餘例乳腺癌患者,對於晚期乳腺腫瘤患者的療效可提高20%以上。
相關資料
在人參不同部位的含量:側根總皂苷(60.5%)花蕾總皂苷(15%)人參葉總皂苷(7.6-12.6%)人參鬚根總皂苷(8.5-11.5%)參皮總皂苷(8.0-8.8%)人參主根總皂苷(2-7%)人參幼根總皂苷(3%)種子總皂苷(0.7%)
人參皂苷抗腫瘤作用最新進展:
1、人參皂苷對人肝癌細胞SMMC-7721的誘導分化作用
2、人參皂苷對人肝癌SK-HEP-1細胞凋亡的影響
3、人參皂苷對人肝癌Bel-7404細胞增殖和凋亡的影響
4、人參皂苷對C6膠質瘤細胞的增殖抑制和誘導凋亡作用
5、人參皂苷對食管癌細胞Eca-109周期的影響
6、人參皂苷聯合順鉑應用對人喉癌細胞Hep-2的作用
7、人參皂苷對肺腺癌耐藥細胞促凋亡的研究
8、人參皂苷體外對小鼠黑色素細胞的分化誘導作用
9、人參單體皂苷對前列腺癌細胞株PC-3M細胞移行周期的影響
10、人參皂苷注射液對荷肝癌(H22)小鼠免疫功能的影響
11、人參皂苷-Rh2 誘導腫瘤細胞凋亡信號轉導通路研究進展
化學特性
人參皂苷都具有相似的基本結構,都含有由30個碳原子排列成四個環的甾烷類固醇核。他們依糖苷基架構的不同而被分為兩組:達瑪烷型和齊墩果烷型。
達瑪烷類型包括兩類:人參二醇型-A型,苷元為20(S)- 原人參二醇。包含了最多的人參皂苷,如人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD;人參三醇型-B型,苷元為20(S)-原人參三醇。包含了人參皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。
齊墩果烷型:齊墩果酸型-C型,苷元為齊墩果酸。
總皂苷不溶血,A型抗溶血而B型、C型溶血。
皂苷成分
Rh2:具有抑制癌細胞向其它器官轉移,增強機體免疫力,快速恢復體質的作用。對癌細胞具有明顯的抗轉移作用,可配合手術服用增強手術後傷口的癒合及體力的恢復。絕對生物利用度為(16.1±11.3)%。
Rg:具有興奮中樞神經,抗疲勞、改善記憶與學習能力、促進DNA、RNA合成的作用。
Rg1:可快速緩解疲勞、改善學習記憶、延緩衰老,具有興奮中樞神經作用、抑制血小板凝集作用。
Rg2:具有抗休克作用,快速改善心肌缺血和缺氧,治療和預防冠心病。
Rg3:可作用於細胞生殖周期的G2期,抑制癌細胞有絲分裂前期蛋白質和ATP的合成,使癌細胞的增殖生長速度減慢,並且具有抑制癌細胞浸潤、抗腫瘤細胞轉移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長等作用。
Rg5:抑制癌細胞浸潤、抗腫瘤細胞轉移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長
Rb1:西洋參(花旗參)的含量最多,具影響動物睾丸的潛力,亦會影響小鼠的胚胎髮育,具有增強膽鹼系統的功能,增加乙酰膽鹼的合成和釋放以及改善記憶力作用。
Rb2:DNA,RNA 的合成促進作用、腦中樞調節具有抑制中樞神經,降低細胞內鈣,抗氧化,清除體內自由基和改善心肌缺血再灌注損傷等作用。
Rc:人參皂甙-Rc是一種人參中的固醇類分子。具有抑制癌細胞的功能。可增加精蟲的活動力。
Rb3:可增強心肌功能,保護人體自身免疫系統。可以用於治療各種不同原因引起的心肌收縮性衰竭。
Rh:具有抑制中樞神經、催眠作用,鎮痛、安神、解熱、促進血清蛋白質合成作用。
Rh1:具有促進肝細胞增殖和促進DNA合成的作用,可用於治療和預防肝炎、肝硬化。
Ro:具有消炎、解毒、抗血栓作用,抑制酸系血小板凝結以及抗肝炎作用活化巨噬細胞作用。
Rh3:人參皂苷Rh3對人結腸癌細胞SW480增殖與凋亡的影響。
方法:體外培養的人結腸癌細胞SW480分別用無血清培養液稀釋的終濃度為15、30、60、120和240 μg/ml的人參皂苷Rh3作用24、48及72 h,應用四甲基偶氮唑鹽比色法檢測細胞增殖;採用終濃度為15 μg/ml的人參皂甙Rh3作用於SW480細胞24及72 h,應用原位末端標記(TUNEL)法檢測細胞凋亡,採用終濃度為15、20 μg/ml的人參皂甙Rh3作用於SW480細胞24及72 h;應用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)雙染法計算細胞凋亡率和壞死率。
結果:15 μg/ml人參皂苷Rh3作用48 h即可明顯抑制SW480細胞增殖,其作用隨劑量增加和作用時間延長而增強,30 μg/ml人參皂苷Rh3作用72 h抑制率超過80%;15 μg/ml人參皂苷Rh3作用24 h部分細胞凋亡,胞漿呈棕色,作用72 h凋亡細胞增多;15 μg/mL人參皂苷Rh3作用24h細胞凋亡率為25.5%,20 μg/ml人參皂苷Rh3作用24 h細胞凋亡率為31%,未見細胞壞死,15 μg/ml人參皂苷Rh3作用72 h細胞凋亡率為55%、壞死率為7%,20 μg/ml人參皂苷Rh3作用72 h細胞凋亡率為67.5%、壞死率為7%。
結論:人參皂苷Rh3能抑制人結腸癌細胞SW480增殖,誘導其凋亡,作用呈劑量依賴性和時間依賴性。