人参皂苷
人参皂苷(Ginsenoside)是一类固醇类化合物,又称三萜皂苷。主要存在于人参属药材中。人参皂苷被视为是人参中的活性成分,因而成为研究的目标。
2019年5月,俄罗斯远东联邦大学开发出了一种提取人参皂苷的新方法,可以维持生物活性、提高保存时间。
2019年第22届全国临床肿瘤学大会,专家及研究人员公布了抗肿瘤血管生成治疗的最近进展。以《人参皂苷Rg3药物抗肿瘤血管生成》为报告专题,报告中明确了人参皂苷Rg3通过抑制血管内皮细胞增殖、迁移,抑制VEGF活性及其信号的传导途径,抑制血管外基质降解等抑制肿瘤血管生成的作用机理。[1]
目录
使用情况
哈医大附属肿瘤医院张清媛教授探索出一种“用化疗药长春瑞滨与人参皂苷Rg3低剂量持续用药方式开辟乳腺癌治疗新路”具有高效、低毒、不易耐药的优点。在意大利米兰乳腺癌国际会议上,该研究获得与会专家一致认同。此用药方式已成功救治百余例乳腺癌患者,对于晚期乳腺肿瘤患者的疗效可提高20%以上。
相关资料
在人参不同部位的含量:侧根总皂苷(60.5%)花蕾总皂苷(15%)人参叶总皂苷(7.6-12.6%)人参须根总皂苷(8.5-11.5%)参皮总皂苷(8.0-8.8%)人参主根总皂苷(2-7%)人参幼根总皂苷(3%)种子总皂苷(0.7%)
人参皂苷抗肿瘤作用最新进展:
1、人参皂苷对人肝癌细胞SMMC-7721的诱导分化作用
2、人参皂苷对人肝癌SK-HEP-1细胞凋亡的影响
3、人参皂苷对人肝癌Bel-7404细胞增殖和凋亡的影响
4、人参皂苷对C6胶质瘤细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用
5、人参皂苷对食管癌细胞Eca-109周期的影响
6、人参皂苷联合顺铂应用对人喉癌细胞Hep-2的作用
7、人参皂苷对肺腺癌耐药细胞促凋亡的研究
8、人参皂苷体外对小鼠黑色素细胞的分化诱导作用
9、人参单体皂苷对前列腺癌细胞株PC-3M细胞移行周期的影响
10、人参皂苷注射液对荷肝癌(H22)小鼠免疫功能的影响
11、人参皂苷-Rh2 诱导肿瘤细胞凋亡信号转导通路研究进展
化学特性
人参皂苷都具有相似的基本结构,都含有由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇核。他们依糖苷基架构的不同而被分为两组:达玛烷型和齐墩果烷型。
达玛烷类型包括两类:人参二醇型-A型,苷元为20(S)- 原人参二醇。包含了最多的人参皂苷,如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD;人参三醇型-B型,苷元为20(S)-原人参三醇。包含了人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。
齐墩果烷型:齐墩果酸型-C型,苷元为齐墩果酸。
总皂苷不溶血,A型抗溶血而B型、C型溶血。
皂苷成分
Rh2:具有抑制癌细胞向其它器官转移,增强机体免疫力,快速恢复体质的作用。对癌细胞具有明显的抗转移作用,可配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复。绝对生物利用度为(16.1±11.3)%。
Rg:具有兴奋中枢神经,抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。
Rg1:可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老,具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。
Rg2:具有抗休克作用,快速改善心肌缺血和缺氧,治疗和预防冠心病。
Rg3:可作用于细胞生殖周期的G2期,抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成,使癌细胞的增殖生长速度减慢,并且具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。
Rg5:抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长
Rb1:西洋参(花旗参)的含量最多,具影响动物睾丸的潜力,亦会影响小鼠的胚胎发育,具有增强胆碱系统的功能,增加乙酰胆碱的合成和释放以及改善记忆力作用。
Rb2:DNA,RNA 的合成促进作用、脑中枢调节具有抑制中枢神经,降低细胞内钙,抗氧化,清除体内自由基和改善心肌缺血再灌注损伤等作用。
Rc:人参皂甙-Rc是一种人参中的固醇类分子。具有抑制癌细胞的功能。可增加精虫的活动力。
Rb3:可增强心肌功能,保护人体自身免疫系统。可以用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭。
Rh:具有抑制中枢神经、催眠作用,镇痛、安神、解热、促进血清蛋白质合成作用。
Rh1:具有促进肝细胞增殖和促进DNA合成的作用,可用于治疗和预防肝炎、肝硬化。
Ro:具有消炎、解毒、抗血栓作用,抑制酸系血小板凝结以及抗肝炎作用活化巨噬细胞作用。
Rh3:人参皂苷Rh3对人结肠癌细胞SW480增殖与凋亡的影响。
方法:体外培养的人结肠癌细胞SW480分别用无血清培养液稀释的终浓度为15、30、60、120和240 μg/ml的人参皂苷Rh3作用24、48及72 h,应用四甲基偶氮唑盐比色法检测细胞增殖;采用终浓度为15 μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72 h,应用原位末端标记(TUNEL)法检测细胞凋亡,采用终浓度为15、20 μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72 h;应用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)双染法计算细胞凋亡率和坏死率。
结果:15 μg/ml人参皂苷Rh3作用48 h即可明显抑制SW480细胞增殖,其作用随剂量增加和作用时间延长而增强,30 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h抑制率超过80%;15 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h部分细胞凋亡,胞浆呈棕色,作用72 h凋亡细胞增多;15 μg/mL人参皂苷Rh3作用24h细胞凋亡率为25.5%,20 μg/ml人参皂苷Rh3作用24 h细胞凋亡率为31%,未见细胞坏死,15 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h细胞凋亡率为55%、坏死率为7%,20 μg/ml人参皂苷Rh3作用72 h细胞凋亡率为67.5%、坏死率为7%。
结论:人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈剂量依赖性和时间依赖性。