依法韦仑

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依法韦仑（英文：Efavirenz）是一种抵抗艾滋病毒的特效药物。依法韦仑的商业名称为Sustiva® 或Stocrin®，它是一种属于非核苷逆转录酶抑制物（NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的药物，可在高活性抗逆转病毒疗法中使用，进行医治甲类人体免疫性病毒（HIV type 1）。

目录

化学品信息

中文名称：依法韦仑

中文别名：依氟维纶;依非韦伦;(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢恶唑-2-酮

英文名称：EFAVIRENZ

英文别名：(4S)-6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; (4S)-6-chloro-4-(cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one

CAS号：154598-52-4

分子式：C14H9ClF3NO2

分子量：315.675

密度：1.53g/cm3

沸点：340.6°C at 760 mmHg

闪点：159.8°C

蒸汽压：8.53E-05mmHg at 25°C

药物简介

依法韦仑 (Efavirenz 发音: e FAV ir enz) 可用于医治未被医治过的HIV病毒感染者，她的优点是能与lamivudine、zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI-培养基（regimen）。

依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV病毒在高危人群当中的感染与扩散。

发展历史

经过多年研制与临床实验，1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局（FDA）通过鉴定。她成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂。

药物功效

依法韦仑(Efavirenz )是抗艾滋病毒感染的药品，它从不单独使用，而是与其他药物一起组成复合剂，在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素：CD4读数、HIV病源体荷载（HIV viral load）、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿。

2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布，该试验将依法韦仑与lopinavir相对照，依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体，ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力 。

使用

成人通常可使用剂量的为每天600毫克，需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时，将800微克与rifampicin并服。

2006年美国药物及食品管理局（FDA）批准将依法韦仑与另一常用医治HIV病毒的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是：Atripla。此项批准的原因很简单，很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用。

药物形态（Mode of action）

依法韦仑属于非核苷逆转录酶抑制物（NNRTI -- non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的抗逆转病毒（antiretrovirals）药物，基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标（target），即逆转录酶（reverse transcriptase enzyme）。这种酶是从RNA转录到DNA中，它对于病毒的繁殖极其重要。

NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是，前者捆绑于NNRTI鞘体当中，后者捆绑于酶体的活性面。 依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒（HIV type 2）无效。原因是：HIV-2鞘部的逆转基元（reverse transcriptase）结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。

由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中，对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种（viral strains）亦对其他NNRTI类药物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗药性，当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型（mutation）为K103N型，这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。

反应

依法韦仑会在肝脏中发生代谢变化，它对于cytochrome P450体系中的3A4同构类型（isoform）同时具有抑制与诱发的作用。这也意味着Efavirenz到达肝脏后会与他种药物在代谢中产生互相增减的作用，所以在将Efavirenz与其他药物混合使用时应酌量增加或减少剂量。 依法韦仑会降低多数蛋白酶抑制体的血糖含量水准。所以使用它时或许需要同时添加amprenavir、atazanavir、indinavir的剂量。使用它之后血液中的saquinavir含量也会骤减，所以两种药物不得同时使用。 贯叶连翘制剂（St John's wort）和蒜苗添加剂（garlic supplements）也有可能降低依法韦仑在血液中的含量。

副作用

常有以下精神病理学症状：失眠症、混淆、错乱、记忆力丧失、情绪消沉等。

也许还会出现皮疹、恶心、晕眩和头痛。

依法韦仑有可能会导致新生婴儿缺陷，所以不得用于有怀孕机遇的妇女。

对婴儿使用的安全性亦尚未得到证实

使用依法韦仑还有可能导致对大麻物质的尿检呈虚假的阳性。

化学结构

依法韦仑的化学描述式为：(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.

经验公式(empirical formula)为： C14H9ClF3NO2.

常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末，分子量315.68 g/mol，水溶性为(<10 µg/mL)，所以在实质上它是不溶解于水的。

贮存条件

依法韦仑应保存在77华氏度（25摄氏度）。储存温度为59至86华氏度（15至30摄氏度）。请放置于远离热源，水分和光线的密闭容器内。勿存放在浴室和儿童能接触到的地方。

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