卡比多巴
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中文名；卡比多巴 外文名；Carbidopa 贮藏与效期；遮光，密闭保存 类 别；脱羧酶抑制药 |
卡比多巴（拼音：Kabiduoba，英文名：Carbidopa－130该品为（S)-α-甲基-α-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物。按无水物计算，含C10H14N2O4不得少于99.0%。该品为类白色绒毛状结晶；几乎无臭。与左旋多巴联合应用，用于帕金森病和帕金森综合征。[1]
目录
基本信息
【概述】
【英文/拉丁名称】Carbidopa
【贮藏与效期】遮光，密闭保存。
【制剂/规格】卡比多巴片
【类别】脱羧酶抑制药。
【鉴别】该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集97图)一致。
【CAS NO.】 38821-49-7
【中文别名】 (S)-alpha-甲基-alpha-肼基-3,4-二羟基苯丙酸一水合物
【英文别名】 (+)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropionic acid monohydrate
【分子式】 C10H14N2O4H2O
【分子量】 244.25
药理应用
卡比多巴具有较强的外周多巴脱羧酶抑制剂。不易透过血脑屏障，与左旋多巴合用时，仅抑制外周多巴脱羧酶的活性，减少多巴胺在外周组织的生成,减轻其外周不良反应，进而使进入中枢的左旋多巴增多，提高脑内多巴胺的浓度，增强左旋多巴的疗效，所以是左旋多巴的重要辅助用药。卡比多巴单用无效，临床上通常将卡比多巴与左旋多巴按1：10或1:4比例配伍制成复方制剂。
药品性状
该品为类白色绒毛状结晶；几乎无臭。该品在水或甲醇中微溶，在乙醇或氯仿中几乎不溶；在稀盐酸中易溶。比旋度 取该品，精密称定，加三氯化铝溶液（取三氯化铝40g，加水溶解并稀释至60ml，摇匀，如显色，加活性炭0.5g，搅拌10分钟，滤过，用10%氢氧化钠溶液调至pH为1.5，即得）适量，置热水浴中振摇使溶解，取出，放冷，加三氯化铝溶液制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度应为 -20.0°至-23.5°。吸收系数 取该品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1ml中约含50μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在281±2nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1% 1cm）为117～129。
药品检查
有关物质 取该品，加1%盐酸甲醇溶液制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加1%盐酸甲醇溶液分别稀释成每1ml中含50μg、100μg和150μg的溶液，作为对照溶液⑴、⑵和⑶。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正丁醇－甲苯－丁酮－吡啶－冰醋酸－水（1:3:3:1:1.5:0.8）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色15分钟后，立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于2个；其颜色分别与对照溶液⑴、⑵和⑶所显的主斑点比较，杂质总量不得过2.0%。水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分应为6.9%～7.9%。炽灼残渣 取该品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取该品约0.25g，精密称定，精密加入高氯酸液 (0.1mol/L)15ml溶解后，加醋酐15ml与结晶紫指示液2滴，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于22.62mg的C10H14N2O4。
测定方法
方法名称：卡比多巴原料药—卡比多巴的测定—非水滴定法
应用范围：该方法采用滴定法测定卡比多巴原料药中卡比多巴的含量。
该方法适用于卡比多巴原料药。
方法原理：供试品加高氯酸滴定液溶解后，加醋酐与结晶紫指示液，用醋酸钠滴定液滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算卡比多巴的含量。
试剂：1. 冰醋酸
⒉ 醋酐
⒊ 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
⒋ 醋酸钠滴定液（0.1mol/L）
⒌ 无水碳酸钠
⒍ 结晶紫指示液
⒎ 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
⒉醋酸钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水碳酸钠5.3g，加无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）100mL，加无水醋酸至1000mL，摇匀。
标定：精密量取高氯酸滴定液（0.1mol/L）15mL，加结晶紫指示液数滴，用本液滴定至绿色，根据本液的消耗量，算出本液的浓度，即得。
⒊ 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤：精密称取供试品约0.25g，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）15mL溶解后，加醋酐15mL与结晶紫指示液2滴，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于22.62mg的C10H14N2O4。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.103。
参考来源