奥施康定

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奥施康定盐酸羟考酮缓释片（奥施康定），盐酸/羟考酮是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体`激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有^纯阿片受体激动剂相同，羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限度只能通过副作用来确定，较为严重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。羟考酮镇痛作用的确切机制尚不清楚。在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体，可能与羟考酮的镇痛作用有关。羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。羟考酮直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。羟考酮可导致瞳孔缩小，即使是完全很暗的环境中也会如此。在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。

目录

药代动力学

本品/的活性成份是羟考酮。口服后，会出现两个释`放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随^后的持续释放相，药物持续作用12小时。

本品吸收良好，口服生物利用度为60%～87%，与即释口服制剂的相对生物利用度为100%厂健康志愿者多次用药后，24～36小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积(AUC)成比例变化。

其平均表观消除半衰期为4,5小时，约l天内达稳态。羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约3小时达血药峰值浓度。本品10mg每12小时服用一次与羟考酮普通制剂5mg每6小时服用一次相比较，峰谷血药浓度相同。本品的羟考酮释放不受pH值影响。摄人高脂食物不影响该药物吸收及峰值浓度。年龄：老年人的AUC较青年人增加15%。性别：在调整体重的基础上，女性血浆羟考酮平均浓度比男性高25%。

肾功能障碍

与正常人相比较，轻中度肾功能障碍患者的血浆羟考酮和去甲羟考酮峰值浓度分别增高约50%和20%；羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%羟考酮的清除半衰期仅延长1小时。轻中度肝功能障碍：与正常人相比较，轻中度肝功能障碍患者的血浆羟考酮和去甲羟考酮峰值浓度分别增高约50070和20070lAUC分别增高约95070和750700血浆羟氢吗啡酮峰浓度和AUC降低15%一50%.羟考酮的清除半衰期延长2.3小时。