毒扁豆鹼

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毒扁豆鹼是中國的一個科技名詞。

漢字是中華民族燦爛文化展台上一顆無可取代、熠熠閃光的明珠。漢字之美，美在莊重典雅，形神兼具。她承載的是中華民族數千年的厚重歷史與燦爛文化。她的美，是無與倫比的。

目錄

名詞解釋

毒扁豆鹼（Physostigmine），化學名稱1,2,3,3a-六氫-1,3a,8-三甲基吡咯並[2,3-b]吲哚-5-酚甲基氨基甲酸酯，是一種有機化合物，化學式為C15H21N3O2，呈白色結晶性粉末，微溶於水，易溶於乙醇，極易溶於氯仿和二氯甲烷，溶於不揮發性油和苯。

毒扁豆鹼為抗膽鹼酯酶藥，臨床上主要有縮瞳、降低眼壓作用。

物化性質

密度：1.166g/cm3

熔點：102-104°C

沸點：393.5ºC

閃點：191.8ºC

折射率：1.567

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：微溶於水，易溶於乙醇，極易溶於氯仿和二氯甲烷，溶於不揮發性油和苯

分子結構數據

摩爾折射率：77.18

摩爾體積（cm3/mol）：236.0

等張比容（90.2K）：602.3

表面張力（dyne/cm）：42.3

極化率（10-24cm3）：30.59

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：44.8

重原子數量：20

表面電荷：0

複雜度：403

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：2

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

信息概況

分類

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼酯酶藥

藥理作用

毒扁豆鹼是從非洲出產的毒扁豆種子中提出的生物鹼，現已能人工合成。為叔胺類化合物。易通過黏膜吸收。口服及注射都易吸收，也易於透過血-腦脊液屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽鹼酯酶的作用，對中樞神經系統，小劑量興奮，大劑量抑制。含毒扁豆鹼0.25%～0.5%水楊酸鹽，具有縮瞳和降低眼壓作用及收縮睫狀肌而引起調節痙攣等，滴眼後5min即出現縮瞳，眼壓下降作用可維持1～2天，調節痙攣現象消失較快。作用較毛果芸香鹼強而持久，但刺激性較大，與其交替使用可增強縮瞳效果。有人主張，在開始0.5h內，單純滴4～5次毒扁豆鹼，再改用毛果芸香鹼，縮瞳效果更佳。毒扁豆鹼屬叔胺膽鹼酯酶活性抑制劑。類似毛果芸香鹼。其毒性較重。

藥代動力學

毒扁豆鹼可迅速被胃腸、皮下組織和黏膜吸收，可被膽鹼酯酶水解破壞（皮下注射1mg後2h內被破壞）。可透過血-腦脊液屏障。極少隨尿排出。滴眼後約10min可見到縮瞳作用，可維持眼壓下降1～2天。因選擇性較差，很少全身使用。

適應證

1、逆轉抗膽鹼能藥物所致中樞毒性作用。

2、急性青光眼，也可用於對抗阿托品。

3、遠視引起的調節性內斜視。

禁忌證

對毒扁豆鹼過敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽鹼酯酶或除極神經肌肉阻斷藥以及活動的眼色素層炎症，或者虹膜或睫狀體患有任何炎症的患者禁用。角膜潰瘍、葡萄膜炎患者禁用。

注意事項

1、毒扁豆鹼水溶液不穩定，滴眼劑應以pH4～5的緩衝液配製，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應保存在棕色瓶內。

2、滴眼時應壓迫淚囊，以防進入鼻腔而吸收中毒。

3、毒扁豆鹼毒性大，不宜長期應用。

4、駕車者及機械操作者慎用。

5、癲癇、甲亢、心動過緩和腹瀉的患者均應慎用。

6、注射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏，有哮喘病或其他易感人群應避免使用。

不良反應

1、大致類似新斯的明，可見噁心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過緩和腹瀉。

2、長時間使用毒扁豆鹼眼膏可使黑色皮膚患者的眼瞼邊緣脫色。

3、局部用於眼部較難耐受，並可致結膜產生結膜濾泡。與毛果芸香鹼相似但更強烈。吸收後在外周可出現擬膽鹼作用，中毒時可引起呼吸麻痹。局部點眼可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。

專家點評

毒扁豆鹼現已較少作全身給藥，多用於眼科。滴眼用常見有睫狀肌痙攣所致的調節性頭痛，一時性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜刺激，久用可引起虹膜囊腫、白內障、全身中毒症狀、嚴重者呼吸麻痹、肺水腫、窒息及死亡，但很少見。毒扁豆鹼能可逆性地同膽鹼酯酶結合，使膽鹼能神經末梢釋放的乙酰膽鹼在體內堆積，而間接呈現出M樣及N樣作用。在眼部興奮虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利於房水流出，可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增強、心率減慢等。作用與毛果芸香鹼相似，但維持時間長。臨床主要用於急性青光眼，可與毛果芸香鹼合用，治療開角型青光眼、急性閉角型青光眼發作期，也作阿托品對抗劑，對白內障摘除術後的青光眼也有效。