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求真百科

氨苄青霉素

氨苄西林(Ampicillin),又称氨苄青霉素,是一种有机化合物,化学式为C16H19N3O4S,是一种β-内酰胺类抗生素,可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症,以及心内膜炎。也能用于预防新生儿的B群链球菌感染,可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。[1]

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氨苄西林于1961年首次发现,该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础公卫体系必备药物之一。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氨苄西林在3类致癌物清单中

目录

化合物简介

基本信息 化学式:C16H19N3O4S 分子量:349.405 CAS号:69-53-4 EINECS号:200-709-7 理化性质 密度:1.45g/cm3 熔点:198-200°C 沸点:683.9℃ 闪点:367.4℃ 外观:白色结晶性粉末 溶解性:溶于稀酸和稀碱,微溶于水,几乎不溶于氯仿 分子结构数据 摩尔折射率:89.94 摩尔体积(cm3/mol):239.3 等张比容(90.2K):702.7 表面张力(dyne/cm):74.3 极化率(10-24cm3):35.65 计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:3 氢键受体数量:6 可旋转化学键数量:4 互变异构体数量:4 拓扑分子极性表面积:138 重原子数量:24 表面电荷:0 复杂度:562 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:4 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1

药品简介

药理作用 氨苄西林为半合成的广谱青霉素,抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成,故不仅能抑制其增殖,而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似,对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。 药代动力学 肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%~25%。半衰期约为1.5小时,肾功能不全者半衰期可延长至7~20小时。12%~50%的药物在肝脏代谢,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。 氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/mL、7.6μg/mL;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/mL;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/mL、0.6μg/mL。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h,血药浓度达峰值,分别为20μg/mL、60μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍;肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50;孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障,羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含少量药物,但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg,蛋白结合率为20%~25%。 健康成人半衰期为1.5h,新生儿和早产儿半衰期为1.0~1.2h。12%~50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓,部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%~60%,肌内注射为50%,静脉注射为70%。肾功能不全者,半衰期可延长至7~20h。血液透析可有效清除药物,但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。 适应症 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 禁忌症 对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用,传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。 用法用量 肌内注射 ① 成人,一日80万~200万单位,分3~4次给药。 ② 小儿,2.5万单位/kg,每12小时给药一次。 ③ 新生儿(足月产):每次按体重5万单位/kg,出生第一周每12小时1次,一周以上者每8小时1次,严重感染每6小时1次。 静脉滴注 适用于重症感染。 ① 成人,一日200万~2000万单位,分2~4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。 ② 儿童,一日5万~20万单位/kg,分2~4次静脉滴注。 ③ 新生儿(足月产):用量同肌内注射。 不良反应 氨苄西林的不良反应与青霉素相似,过敏反应常见皮疹和荨麻疹,较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少,少见肝功能异常,大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。 氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。 1、皮疹是最常见的不良反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。 2、偶见用药后致粒细胞和血小板减少。 3、少数患者用药后可发生间质性肾炎。 4、少数患者用药后偶见肝功能异常。 5、大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高,表现为前囟隆起。 6、氨苄西林相关性肠炎极为罕见。 注意事项 1、用药期间如出现严重的持续性腹泻,可能是假膜性肠炎,应立即停药,确诊后采用相应抗生素治疗。 2、在弱酸性葡萄糖液中分解较快,宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。 其他同青霉素: 1、首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。 2、用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/mL,皮内注射0.05~0.1mL)。 3、一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗。 4、本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。 5、有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。 6、大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。 7、本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰箱冷藏,24小时内用完。 药物相互作用 1、与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加。 2、与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等[]抑菌药]]合用,可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林与氯霉素联合应用后,在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5~10mg/L)时对氨苄西林无拮抗现象,在低浓度(1~2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱,但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率比两药单用时高。 3、与华法林合用,可加强抗凝血作用。 4、同时服用避孕药,可能影响避孕效果。 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,降低口服避孕药的药效。 5、卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 6、庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 7、氨苄西林与棒酸联用,可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/mL降至4μg/mL。 8、林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。 9、别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症者。 10、氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%~29%。 11、氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中,分解较速,宜用中性液体作溶剂。

参考文献