氨苄青霉素

氨苄西林（Ampicillin），又称氨苄青霉素，是一种有机化合物，化学式为C16H19N3O4S，是一种β-内酰胺类抗生素，可治疗多种细菌感染。适应症包含呼吸道感染、泌尿道感染、脑膜炎、沙门氏菌感染症，以及心内膜炎。也能用于预防新生儿的B群链球菌感染，可经由口服、肌肉注射以及静脉注射给药。

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氨苄西林于1961年首次发现，该药列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，氨苄西林在3类致癌物清单中

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化合物简介

基本信息 化学式：C16H19N3O4S 分子量：349.405 CAS号：69-53-4 EINECS号：200-709-7 理化性质 密度：1.45g/cm3 熔点：198-200°C 沸点：683.9℃ 闪点：367.4℃ 外观：白色结晶性粉末 溶解性：溶于稀酸和稀碱，微溶于水，几乎不溶于氯仿 分子结构数据 摩尔折射率：89.94 摩尔体积（cm3/mol）：239.3 等张比容（90.2K）：702.7 表面张力（dyne/cm）：74.3 极化率（10-24cm3）：35.65 计算化学数据 疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：3 氢键受体数量：6 可旋转化学键数量：4 互变异构体数量：4 拓扑分子极性表面积：138 重原子数量：24 表面电荷：0 复杂度：562 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：4 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：0 不确定化学键立构中心数量：0 共价键单元数量：1

药品简介

药理作用 氨苄西林为半合成的广谱青霉素，抗菌机制是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖，而且能直接杀灭细菌。对革兰阳性菌的作用与青霉素近似，对草绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差，对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠埃希菌、伤寒与副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌对本品不敏感。 药代动力学 肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20%～25%。半衰期约为1.5小时，肾功能不全者半衰期可延长至7～20小时。12%～50%的药物在肝脏代谢，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。 氨苄西林给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h后达血药浓度峰值，分别为5.2μg/mL、7.6μg/mL；肌内注射0.5g，0.5～1h达血药浓度峰值，约为12μg/mL；静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/mL、0.6μg/mL。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h，血药浓度达峰值，分别为20μg/mL、60μg/mL。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄西林在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍；肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50；孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄西林可透过胎盘屏障，羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄西林透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含少量药物，但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄西林分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%。 健康成人半衰期为1.5h，新生儿和早产儿半衰期为1.0～1.2h。12%～50%的药物在肝脏内代谢。氨苄西林肾清除率比青霉素略缓，部分通过肾小球滤过、肾小管分泌。24h尿中排药在口服为20%～60%，肌内注射为50%，静脉注射为70%。肾功能不全者，半衰期可延长至7～20h。血液透析可有效清除药物，但腹膜透析对氨苄西林的清除无影响。 适应症 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 禁忌症 对氨苄西林或其他青霉素类过敏者禁用，传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。 用法用量 肌内注射 ① 成人，一日80万～200万单位，分3～4次给药。 ② 小儿，2.5万单位/kg，每12小时给药一次。 ③ 新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 静脉滴注 适用于重症感染。 ① 成人，一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注。给药速度不能超过每分钟50万单位。 ② 儿童，一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注。 ③ 新生儿（足月产）：用量同肌内注射。 不良反应 氨苄西林的不良反应与青霉素相似，过敏反应常见皮疹和荨麻疹，较其他青霉素类发生率高。偶见过敏性休克、粒细胞和血小板减少，少见肝功能异常，大剂量静脉给药可发生抽搐等神经症状。 氨苄西林的不良反应以过敏反应较为多见。 1、皮疹是最常见的不良反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹，前者为青霉素过敏反应的典型皮疹，后者对氨苄西林有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。 2、偶见用药后致粒细胞和血小板减少。 3、少数患者用药后可发生间质性肾炎。 4、少数患者用药后偶见肝功能异常。 5、大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状。婴儿用药后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起。 6、氨苄西林相关性肠炎极为罕见。 注意事项 1、用药期间如出现严重的持续性腹泻，可能是假膜性肠炎，应立即停药，确诊后采用相应抗生素治疗。 2、在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜选用中性输液作溶媒。溶解后立即使用。 其他同青霉素： 1、首先详细询问过敏史，有过敏史者一般不宜做皮试。 2、用药前要按规定方法进行皮试（浓度为500单位/mL，皮内注射0.05～0.1mL）。 3、一旦出现过敏性休克症状，应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，临床表现无改善者，半小时后重复1次，同时配合其他对症治疗。 4、本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药，当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位，且宜分次快速滴入，一般每6小时1次，以避免发生中枢神经系统反应。 5、有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用，严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。 6、大剂量给药时，应考虑到带入的钠离子或钾离子，可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol （65mg）。 7、本品水溶液不稳定，易水解，因此注射液应新鲜配制，必须保存时，应置冰箱冷藏，24小时内用完。 药物相互作用 1、与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用，可减少青霉素类药物的排泄，使青霉素类血药浓度升高，作用增强，但毒性反应也可能增加。 2、与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等[]抑菌药]]合用，可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林与氯霉素联合应用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对氨苄西林无拮抗现象，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。 3、与华法林合用，可加强抗凝血作用。 4、同时服用避孕药，可能影响避孕效果。 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。 5、卡那霉素可增强氨苄西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。 6、庆大霉霉素可增强氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 7、氨苄西林与棒酸联用，可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/mL降至4μg/mL。 8、林可霉素可抑制氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。 9、别嘌醇可使氨苄西林皮肤黏膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。 10、氯喹可减少氨苄西林吸收量达19%～29%。 11、氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解较速，宜用中性液体作溶剂。