氨苄青黴素

氨苄西林（Ampicillin），又稱氨苄青黴素，是一種有機化合物，化學式為C16H19N3O4S，是一種β-內酰胺類抗生素，可治療多種細菌感染。適應症包含呼吸道感染、泌尿道感染、腦膜炎、沙門氏菌感染症，以及心內膜炎。也能用於預防新生兒的B群鏈球菌感染，可經由口服、肌肉注射以及靜脈注射給藥。

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氨苄西林於1961年首次發現，該藥列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一。 2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，氨苄西林在3類致癌物清單中

目錄

化合物簡介

基本信息 化學式：C16H19N3O4S 分子量：349.405 CAS號：69-53-4 EINECS號：200-709-7 理化性質 密度：1.45g/cm3 熔點：198-200°C 沸點：683.9℃ 閃點：367.4℃ 外觀：白色結晶性粉末 溶解性：溶於稀酸和稀鹼，微溶於水，幾乎不溶於氯仿 分子結構數據 摩爾折射率：89.94 摩爾體積（cm3/mol）：239.3 等張比容（90.2K）：702.7 表面張力（dyne/cm）：74.3 極化率（10-24cm3）：35.65 計算化學數據 疏水參數計算參考值（XlogP）：無 氫鍵供體數量：3 氫鍵受體數量：6 可旋轉化學鍵數量：4 互變異構體數量：4 拓撲分子極性表面積：138 重原子數量：24 表面電荷：0 複雜度：562 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：4 不確定原子立構中心數量：0 確定化學鍵立構中心數量：0 不確定化學鍵立構中心數量：0 共價鍵單元數量：1

藥品簡介

藥理作用 氨苄西林為半合成的廣譜青黴素，抗菌機制是阻止細菌的細胞壁合成，故不僅能抑制其增殖，而且能直接殺滅細菌。對革蘭陽性菌的作用與青黴素近似，對草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用則較差，對耐青黴素的金黃色葡萄球菌無效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸埃希菌、傷寒與副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對本品敏感，但易產生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌對本品不敏感。 藥代動力學 肌內注射0.5g後，於0.5～1小時達到血藥峰濃度12μg/mL；靜脈注射0.5g後，15分鐘和4小時後血藥濃度分別為17μg/mL和0.6μg/mL。廣泛分布於胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中，且濃度較高。膽汁中濃度高於血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障，但透過血．腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為20%～25%。半衰期約為1.5小時，腎功能不全者半衰期可延長至7～20小時。12%～50%的藥物在肝臟代謝，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。 氨苄西林給藥後吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g，2h後達血藥濃度峰值，分別為5.2μg/mL、7.6μg/mL；肌內注射0.5g，0.5～1h達血藥濃度峰值，約為12μg/mL；靜脈注射0.5g後15min和4h的血藥濃度分別為17μg/mL、0.6μg/mL。新生兒和早產兒肌內注射10mg/kg、25mg/kg後1h，血藥濃度達峰值，分別為20μg/mL、60μg/mL。藥物吸收後在體內分布廣泛。胸腹腔積液、關節腔積液、眼房水、乳汁中藥物濃度較高。氨苄西林在膽汁中的濃度高於血藥濃度數倍；肺部感染患者的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50；孕婦血清中藥物濃度明顯低於妊娠期。氨苄西林可透過胎盤屏障，羊水中可持續保持一定血藥濃度。氨苄西林透過正常腦膜能力低，正常腦脊液中僅含少量藥物，但在腦膜發炎時藥物濃度明顯增加。氨苄西林分布容積為0.28L/kg，蛋白結合率為20%～25%。 健康成人半衰期為1.5h，新生兒和早產兒半衰期為1.0～1.2h。12%～50%的藥物在肝臟內代謝。氨苄西林腎清除率比青黴素略緩，部分通過腎小球濾過、腎小管分泌。24h尿中排藥在口服為20%～60%，肌內注射為50%，靜脈注射為70%。腎功能不全者，半衰期可延長至7～20h。血液透析可有效清除藥物，但腹膜透析對氨苄西林的清除無影響。 適應症 本品主要用于敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。 禁忌症 對氨苄西林或其他青黴素類過敏者禁用，傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。 用法用量 肌內注射 ① 成人，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥。 ② 小兒，2.5萬單位/kg，每12小時給藥一次。 ③ 新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。 靜脈滴注 適用於重症感染。 ① 成人，一日200萬～2000萬單位，分2～4次靜脈滴注。給藥速度不能超過每分鐘50萬單位。 ② 兒童，一日5萬～20萬單位/kg，分2～4次靜脈滴注。 ③ 新生兒（足月產）：用量同肌內注射。 不良反應 氨苄西林的不良反應與青黴素相似，過敏反應常見皮疹和蕁麻疹，較其他青黴素類發生率高。偶見過敏性休克、粒細胞和血小板減少，少見肝功能異常，大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經症狀。 氨苄西林的不良反應以過敏反應較為多見。 1、皮疹是最常見的不良反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹，前者為青黴素過敏反應的典型皮疹，後者對氨苄西林有一定的特異性。注射給藥的發生率高於口服者。 2、偶見用藥後致粒細胞和血小板減少。 3、少數患者用藥後可發生間質性腎炎。 4、少數患者用藥後偶見肝功能異常。 5、大劑量靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀。嬰兒用藥後可出現顱內壓增高，表現為前囟隆起。 6、氨苄西林相關性腸炎極為罕見。 注意事項 1、用藥期間如出現嚴重的持續性腹瀉，可能是假膜性腸炎，應立即停藥，確診後採用相應抗生素治療。 2、在弱酸性葡萄糖液中分解較快，宜選用中性輸液作溶媒。溶解後立即使用。 其他同青黴素： 1、首先詳細詢問過敏史，有過敏史者一般不宜做皮試。 2、用藥前要按規定方法進行皮試（濃度為500單位/mL，皮內注射0.05～0.1mL）。 3、一旦出現過敏性休克症狀，應立即肌內注射0.1%的腎上腺素0.5～1ml，臨床表現無改善者，半小時後重複1次，同時配合其他對症治療。 4、本品不宜鞘內注射，可經肌內或靜脈給藥，當成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈繪藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位，且宜分次快速滴入，一般每6小時1次，以避免發生中樞神經系統反應。 5、有哮喘、濕疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用，嚴重腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。 6、大劑量給藥時，應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子，可引起高鈉血症或高鉀血症。青黴素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol（39mg）；青黴素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol （65mg）。 7、本品水溶液不穩定，易水解，因此注射液應新鮮配製，必須保存時，應置冰箱冷藏，24小時內用完。 藥物相互作用 1、與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類藥物合用，可減少青黴素類藥物的排泄，使青黴素類血藥濃度升高，作用增強，但毒性反應也可能增加。 2、與四環素類、紅黴素、氯黴素和磺胺類等[]抑菌藥]]合用，可能降低本品抗菌作用。 氨苄西林與氯黴素聯合應用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯黴素在高濃度（5～10mg/L）時對氨苄西林無拮抗現象，在低濃度（1～2mg/L）時可使氨苄西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。且兩藥合用於治療細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率比兩藥單用時高。 3、與華法林合用，可加強抗凝血作用。 4、同時服用避孕藥，可能影響避孕效果。 氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。 5、卡那黴素可增強氨苄西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。 6、慶大霉黴素可增強氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。 7、氨苄西林與棒酸聯用，可使對產β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/mL降至4μg/mL。 8、林可黴素可抑制氨苄西林在體外對金黃色葡萄球菌的抗菌作用。 9、別嘌醇可使氨苄西林皮膚黏膜反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症者。 10、氯喹可減少氨苄西林吸收量達19%～29%。 11、氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中，分解較速，宜用中性液體作溶劑。