氯雷他定

氯雷他定（loratadine），是第二代的抗組織胺藥物，常用於治療過敏症狀。和第一代抗組織胺藥相比，它的一大特性是無瞌睡作用。用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉症及其他過敏性皮膚病。

用途

抗組胺藥物,對外周神經H1受體有高度的選擇性,作用強,時間長。屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏症狀。無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,以及緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的症狀。

藥物說明

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

藥理學

哌啶類抗組胺藥，為阿扎他定的衍生物，具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮靜作用，無抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。對乙醇無強化作用。口服後吸收迅速、良好。血藥濃度達峰時間tmax為1.5小時。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝，代謝產物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出，t1/2約為20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障，但可出現於乳汁中。

適應症

用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉症及其他過敏性皮膚病。

用法用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

（1）較少。偶有口乾、頭痛等。
（2）偶見肝功能異常、黃疸、肝炎、肝壞死，肝功能受損者應減量。
（3）罕見多形紅斑及全身過敏反應。

禁忌症

對本品過敏者禁用。2歲以下兒童不推薦使用。孕期及哺乳期婦女慎用。

注意事項

1.嚴重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.如連續用氯雷他定在1個月以上者，應更換藥物品種，以防產生耐藥性。
3.飲酒者、經常服用安定類藥物者在初用氯雷他定時，應加強觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的況，並注意調節用量，或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。
4.在做藥物皮試前大約48h，應停用氯雷他定，因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對所用抗原的陽性反應。

^[1]

藥物相互作用

①經肝臟CYP450酶代謝，因此抑制肝藥酶活性的藥物，如大環內酯類抗生素、抗真菌藥酮康唑等，可減緩本品的代謝，增加本品的血藥濃度，有可能導致不良反應增加。
②與其他中樞抑制藥、三環類抗抑鬱藥合用或飲酒，可引起嚴重嗜睡。
③單胺氧化酶抑制藥可增加本品不良反應。

中毒

氯雷他定（克敏能）為長效三環類抗組胺藥，抗組胺作用強，無中樞神經抑制作用，無抗膽鹼作用。用於治療各種皮膚黏膜的過敏性疾病。服藥後30min起效，半衰期8～18h，常用量10mg/d，頓服。

臨床表現

1.不良反應罕見，有乏力、頭痛、口乾等。
2.過量可出現中樞神經系統抑制或興奮表現。

^[2]

治療

氯雷他定中毒的治療要點為：對症治療。 ^[3]

製劑

片劑、膠囊：5mg、10mg

專家點評

氯雷他定無中樞鎮靜作用，每天只需服用一次，藥效可維持1天，患者順從較好，對慢性蕁麻疹療效較好。其療效優於氯苯那敏、氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價格較貴。氯雷他定為選擇性外周H1受體拮抗藥，無膽鹼能和腎上腺素拮抗作用。眼科多用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎 [3] 。

參考資料

1. 氯雷他定．摩貝化合物百科2017-04-27
2. ．中國藥典2010年版第二增補本，第327頁
3. 氯雷他定．醫學百科2017-05-09
4. ．中國科學院上海有機化學研究所,化學數據庫-藥品數據庫
5. ．陳新謙、金有豫、湯光主編，《新編藥物學》第17版，第679頁
6. 氯雷他定片說明書．用藥參考2014-12-08
7. 張彧主編.急性中毒[M].西安：第四軍醫大學出版社，2008：211.

文獻來源

[1] 氯雷他定片的注意事項是什麼？39健康網

[2] 吃氯雷他定的反應快速問醫生

[3] 氯雷他定片能治皮疹嗎快速問醫生

[1]

[2]

[3]

求真百科