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氯雷他定
原圖鏈接

氯雷他定(loratadine),是第二代的抗組織胺藥物,常用於治療過敏症狀。和第一代抗組織胺藥相比,它的一大特性是無瞌睡作用 。用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉症及其他過敏性皮膚病。

目錄

用途

抗組胺藥物,對外周神經H1受體有高度的選擇性,作用強,時間長。屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏症狀。無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,以及緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的症狀 。

藥物說明

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

藥理學

哌啶類抗組胺藥,為阿扎他定的衍生物,具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強。本品無鎮靜作用,無抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。對乙醇無強化作用。口服後吸收迅速、良好。血藥濃度達峰時間tmax為1.5小時。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝,代謝產物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出,t1/2約為20小時。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障,但可出現於乳汁中。

適應症

用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉症及其他過敏性皮膚病。

用法用量

由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

  • (1)較少。偶有口乾、頭痛等。
  • (2)偶見肝功能異常、黃疸、肝炎、肝壞死,肝功能受損者應減量。
  • (3)罕見多形紅斑及全身過敏反應。

禁忌症

對本品過敏者禁用。2歲以下兒童不推薦使用。孕期及哺乳期婦女慎用。

注意事項

  • 1.嚴重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。
  • 2.如連續用氯雷他定在1個月以上者,應更換藥物品種,以防產生耐藥性。
  • 3.飲酒者、經常服用安定類藥物者在初用氯雷他定時,應加強觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的況,並注意調節用量,或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。
  • 4.在做藥物皮試前大約48h,應停用氯雷他定,因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對所用抗原的陽性反應。

[1]

藥物相互作用

  • ①經肝臟CYP450酶代謝,因此抑制肝藥酶活性的藥物,如大環內酯類抗生素、抗真菌藥酮康唑等,可減緩本品的代謝,增加本品的血藥濃度,有可能導致不良反應增加。
  • ②與其他中樞抑制藥、三環類抗抑鬱藥合用或飲酒,可引起嚴重嗜睡。
  • ③單胺氧化酶抑制藥可增加本品不良反應。

中毒

氯雷他定(克敏能)為長效三環類抗組胺藥,抗組胺作用強,無中樞神經抑制作用,無抗膽鹼作用。用於治療各種皮膚黏膜的過敏性疾病。服藥後30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,頓服。

臨床表現

  • 1.不良反應罕見,有乏力頭痛口乾等。
  • 2.過量可出現中樞神經系統抑制或興奮表現。

[2]

治療

氯雷他定中毒的治療要點為: 對症治療[3]

製劑

片劑、膠囊:5mg、10mg

專家點評

氯雷他定無中樞鎮靜作用,每天只需服用一次,藥效可維持1天,患者順從較好,對慢性蕁麻疹療效較好。其療效優於氯苯那敏、氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價格較貴。氯雷他定為選擇性外周H1受體拮抗藥,無膽鹼能和腎上腺素拮抗作用。眼科多用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎、過敏性結膜炎 [3] 。

參考資料

  • 1. 氯雷他定 .摩貝化合物百科2017-04-27
  • 2. .中國藥典2010年版第二增補本,第327頁
  • 3. 氯雷他定 .醫學百科2017-05-09
  • 4. .中國科學院上海有機化學研究所,化學數據庫-藥品數據庫
  • 5. .陳新謙、金有豫、湯光主編,《新編藥物學》第17版,第679頁
  • 6. 氯雷他定片說明書 .用藥參考2014-12-08
  • 7. 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:211.

文獻來源