洋地黄毒甙
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洋地黄毒甙是中国的一个科技名词。
为什么汉字是方块字,这个问题虽然没有明确的考证,但从古人观察世界的方式中便可窥见一斑。《淮南子·览冥训[1]》说:“往古之时,四极废,九州裂。天不兼覆,地不周载,火炎炎而不灭,水浩洋而不息,猛兽……于是女娲炼五色石以补苍天,断鳌足以立四极。”在古人心目中,“天圆地方[2]”,地是方形的,而且在这四方形地的尽头,还有撑着的柱子。
目录
名词解释
洋地黄毒甙(洋地黄毒甙)一般指地吉妥辛
地吉妥辛,别名洋地黄毒苷
处方药
【洋地黄毒苷】(digitoxin)分子式C41H64O13,分子量764.95,CAS登录号:71-63-6。白色结晶性粉末,无臭。熔点256-257℃。比旋光度`[\alpha]_D^20 4.8`度(C=1.2,二氧六环)。略溶于氯仿,微溶于乙醇、乙醚,不溶于水。由玄参科植物毛地黄(亦称“洋地黄”或“紫花洋地黄”)的叶中提取制的。
药品名称
地吉妥辛
英文名称
Digitoxin
别名
洋地黄毒甙;洋地黄毒素;狄吉妥辛;洋地黄毒苷;地黄毒;地芰毒;Digitoxinum;Digitox
分类
循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药
剂型
片剂:0.1mg,0.2mg。
药理作用
1.正性肌力作用:是一种直接作用,而不是通过神经机制实现的。其正性肌力作用是由于Na -K -ATP酶的抑制,钠、钾离子通过心肌细胞膜主动转运之能量,即由此酶提供(钠泵)。洋地黄毒毒苷与Na -K -ATP酶在细胞膜上可逆性结合,阻止了ATP的结合,阻抑Na 和K 的主动转运,钠泵失活,结果使细胞内Na 增加,K 减少,洋地黄苷类的直接电生理作用及毒性是由此而来的。细胞内Na 增加能刺激Na -Ca2 交换增多,而使细胞对Ca2 的摄入增加,Ca2 在兴奋收缩耦联中起了重要而关键的作用,因而细胞内Ca2 的增加可能是洋地黄毒毒苷产生正性肌力作用的基础。洋地黄毒毒苷对心力衰竭具有有益的血流动力学改变作用,可增加衰竭心脏的心排血量和心脏做功。洋地黄毒毒苷使心肌收缩力增加可导致心氧耗量增加,但同时使心脏收缩期心室腔中排血量增加,残余血量减少,又能反射性地使心率下降和降低外周血管阻力。心脏容积随之缩小,室壁张力降低,心脏收缩期缩短,相对地延长舒张期,使因心力衰竭而扩大的心脏缩小和心率减慢。因此,心肌总的耗氧量减少。
2.电生理作用:治疗剂量的洋地黄毒毒苷轻度降低窦房结的自律性,使房室结传导时间和不应期延长,致使房室传导减慢,心房肌的应激性降低,缩短心房肌的不应期而延长房室结的不应期。这是由于迷走神经张力增高,抗肾上腺素能作用和程度较轻的直接作用引起的。中毒量洋地黄毒毒苷引起的电生理改变为自律性增高,抑制传导性可导致各种心律失常发生。
3.自主神经系统作用:洋地黄毒毒苷作用于心肌,具有拟迷走和拟交感神经作用。迷走神经常传导由中枢发放的冲动,对心脏活动发生持续的抑制性影响,使窦性心率减慢,房室传导延缓,心房不应期缩短。洋地黄毒毒苷的拟交感神经作用增加窦房结的兴奋节律;加快心肌和房室束对兴奋的传导;增强心房肌和心室肌的收缩力。大剂量的洋地黄毒毒苷还能兴奋中枢神经系统,并可因交感神经兴奋增强而诱发异位性心律失常。洋地黄毒毒苷属于非极性洋地黄毒毒苷的拟交感神经作用较强,具有较强的正性肌力作用,但易诱发或加重异位性心律失常。
4.治疗量的洋地黄毒毒苷可引起如下心电图的改变。一是心电力产上常有ST段鱼钩状下垂和T波双向或倒置,T波的变化是洋地黄毒毒苷对心肌代谢影响的标志。洋地黄毒毒苷中毒时,心电图上一般不出现这种特征性的ST-T改变。二是Q-T间期缩短。三是P-R或P-Q间期延长,这是负性传导作用的结果,并不表示洋地黄毒毒苷中毒。
5.血管作用:洋地黄毒毒苷的直接兴奋血管平滑肌或血管运动中枢作用,可使外周血管阻力增加。
6.肾脏作用:对肾脏本身有轻微的直接和间接的利尿作用。
药代动力学
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆为无活性代谢物。母体化合物经肾排泄量仅为10%~20%。在肝功能不良时,肝外消除途径增强。
适应证
低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。
禁忌证
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。
注意事项
1.严重心肌损害及肾功能不全者慎用。肝病患者不宜用。
2.地吉妥辛主要口服,肌内注射很少采用,因易引起注射部位疼痛,且与口服生物利用度相同。
参考文献
- ↑ 经典古文100篇(34) 淮南子·览冥训,搜狐,2019-04-15
- ↑ “天圆地方”的汉字不是你想的那么简单,搜狐,2019-03-16