盐酸异丙嗪
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中文名: 盐酸异丙嗪 外文名: Promethazine hydrochlorine 别 名: 盐酸普鲁米嗪、10-[2-(二甲氨基)丙基]吩噻嗪盐酸盐 化学式: C17H20ClN2S 分子量: 320.880 CAS登录号: 58-33-3 EINECS登录号: 200-375-2 熔 点: 230 至 232 ℃ 沸 点: 403.7 ℃ 密 度: 1.13 g/cm³ 外 观: 白色或灰白色粉末 闪 点: 198 ℃ 安全性描述: S26；S36 危险性描述: R22；R36/37/38 UN危险货物编号: 2811 作 用: 能阻断平滑肌 药 用: 可与氨茶碱等合用治疗哮喘 不良反应: 思睡、口干 |
盐酸异丙嗪是一种有机物，化学式为C17H20ClN2S，是一种常见的止咳药物，是一种抗组胺药，能竞争性阻断组胺H1受体，对抗组胺所致之毛细血管扩张，并降低其通透性。因此，能够平复因为气管受刺激而引起的咳嗽。[1]
目录
基本信息
中文名：盐酸异丙嗪 化学名称：10-[2-(二甲氨基)丙基]吩噻嗪盐酸盐 英文名：Promethazine hydrochlorine 化学式：C17H20ClN2S 分子量：320.880 CAS号：58-33-3 EINECS号：200-375-2
理化性质
熔点：230-232℃ 沸点：430.7℃ 闪点：198℃ 密度：1.31g/cm3 PSA：31.78 LogP：5.10640 外观：白色或灰白色粉末
分子结构数据
1、 摩尔折射率：87.81 2、 摩尔体积（m3/mol）：251.3 3、 等张比容（90.2K）：647.7 4、 表面张力（dyne/cm）：44.1 5、 极化率（10 -24cm 3）：34.81
计算化学数据
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无 2、氢键供体数量：1 3、氢键受体数量：3 4、可旋转化学键数量：3 5、互变异构体数量：0 6、拓扑分子极性表面积：31.8 7、重原子数量：21 8、表面电荷：0 9、复杂度：298 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：0 12、不确定原子立构中心数量：1 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：2
药理作用
能阻断平滑肌、毛细血管壁等组织的H1受体，从而与组胺起竞争性的拮抗作用，尚能显著的中枢安定作用，能加强麻醉药、催眠药及镇痛的作用。并能降低体温和镇吐。
功能主治
1、用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、孕期呕吐、乘船等引起的眩晕。 2、可与氨茶碱等合用治疗哮喘。 3、与哌替啶等配成冬眠注射液，用于 人工冬眠。
不良反应
(1)主要不良反应为嗜睡、口干。 (2)如超剂量使用可致口、鼻、喉发干，腹痛、腹泻、呕吐、嗜睡、眩晕。严重过量可致惊厥，继之中枢抑制。 (3)儿童用本药若剂量较大，可产生谵妄(症状为胡言乱语、精神兴奋)。
注意事项
(1)幽门梗阻、前列腺肥大、膀肮颈阻塞、闭角型青光眼、甲亢及高血压病人慎用。 (2)用药期间应避免驾驶车辆、操纵机器或从事高空作业。 (3)有肾功能减退者、有癫痫史者慎用。 (4)3个月以下的小儿不宜使用。 (5)急性中毒时可致嗜睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕吐等。严重中毒者可致惊厥，继之中枢抑制。此时可用安定静注，忌用中枢兴奋药。 (6)凡酚噻嗪类药物所需注意事项，均适用于本品。 (7)光致敏者不能再用。
禁忌证
孕妇在临产前 1～2周禁用。
药物相互作用
与中枢抑制药、抗胆碱药（如阿托品）或三环类抗抑郁药配伍，作用会加强。忌与碱性及生物碱类药物配伍。避免与杜冷丁、阿托品多次合用。不宜与氨茶碱混合注射。 1、口服：每次12.5～25mg，1日2～3次。 2、肌注：每次2.5% 1～2mL（25～50mg）。 3、静注：因有刺激作用，不宜静脉注射。
用量
1．成人常用量 (1)口服： ①抗过敏，一次 12.5mg，每日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前 25mg； ②止吐，开始时一次 25mg，必要时可每4～6小时服 12.5～25mg； ③抗眩晕，一次 25mg，必要时每日 2次； ④镇静催眠，一次25～50mg，必要时增倍。 (2)肌内注射： ①抗过敏，一次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时也可肌注 25～50mg，最高量不得超过100mg，在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至 0.25%，缓慢静脉注射； ②止吐，12.5～25mg，必要时每4小时重复一次； ③镇静催眠，一次25～50mg。 2．小儿常用量 (1)口服： ①抗过敏，每次按体重 0.125mg/kg或按体表面积 3.75mg/m2，每隔 4～6小时 1次，或睡前按体重 0.5mg/kg或按体表面积 15mg/m2；按年龄计算，每日量 1岁以内 5～10mg，1～5岁 5～15mg，6岁以上 10～25mg，可 1次或分 2次给予； ②止吐，按体重0.25～ 0.5mg/kg或按体表面积 7.5～ 15mg/m2，必要时每隔 4～6小时给药一次，或 10～25mg必要时可每隔 4～6小时给药一次； ③抗晕眩，每次按体重 0.5mg/kg或按体表面积15mg/m2，必要时每隔12小时一次，或 12.5～25mg每日2次； ④镇静催眠，必要时按体重0.5～1μg/kg或按体表面积 15～30mg/m2。 (2)肌内注射： ①抗过敏，每次按体重 0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/平方米，每 4～6小时一次； ②抗眩晕，睡前可按需给予按体重 0.5mg/kg或按体表面积 15mg/平方米，或一次 6.25～12.5mg每日3次； ③止吐，每次按体重 0.25～0.5mg/kg或按体表面积 7.5～15mg/平方米，必要时每 4～6小时重复，或一次 12.5～25mg，必要时每 4～6小时重复； ④镇静催眠，必要时每次按体重 0.5～1mg/kg，或每次 12.5～25mg。制剂 片剂，糖浆剂 盐酸异丙嗪的测定—中和滴定法
应用范围
本方法采用滴定法测定盐酸异丙嗪的含量。 本方法适用于盐酸异丙嗪。
方法原理
供试品加冰醋酸与醋酸汞试液微温溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。
试剂
1. 水（新沸放置至室温） 2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 3. 结晶紫指示液 4. 冰醋酸 5. 醋酐 6. 冰醋酸 7. 醋酸汞试液 8. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备
试样制备： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70%～72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%～0.2%。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。 贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。 2. 结晶紫指示液 取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。 操作步骤： 精密称取供试品0.3g，加冰醋酸10mL与醋酸汞试液4mL微温溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的盐酸异丙嗪（C17H20N2S·HCl ），即得。 注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。