膠囊劑

膠囊劑

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中文名: 膠囊劑 外文名: Capsules 應 用: 主要用於口服固體製劑 特 點: 掩味、延緩或定位釋放

膠囊劑（Capsules）系指藥物或與適宜輔料充填於空心硬膠囊或密封於軟質囊材中製成的固體製劑，可分為硬膠囊、軟膠囊（膠丸）、緩釋膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊，主要供口服用。

目錄

特點

膠囊劑是臨床應用廣泛的一類固體劑型，主要供口服給藥，其主要的優點如下。

1. 掩味，改善藥物穩定性。藥物裝入膠囊殼中，可使藥物與外界隔離，減少空氣、光線、水分的影響，對具不良氣味和不穩定的藥物有 一定遮蔽、保護和穩定作用。

2. 起效迅速。藥物以粉末或顆粒填充於膠囊中，與片劑、丸劑等相比，製備過程未受機械壓力等因素影響，藥物可在胃腸道中迅速分散 、溶出和吸收。

3. 液體藥物固體化。液態藥物或含油量高的藥物可填充於軟質膠囊中製成固體製劑，服用、攜帶方便。

4. 延緩或定位釋放藥物。可將藥物製成顆粒或小丸後，根據需要選用適宜包衣材料進行包衣，裝入膠囊，使藥物具有緩釋延效作用；製成腸溶膠囊可將藥物定位釋放於小腸；直腸或陰道給藥的膠囊劑，使藥物定位釋放；治療腸炎的藥物或以結腸為主要吸收部位的蛋白、多肽類藥物，可製成結腸定位釋藥的膠囊劑。

膠囊劑也存在一些不理想之處。膠囊殼的主要囊材是水溶性的明膠，所以囊芯物（填充的藥物）不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。如填充易風化的藥物，水分汽化會使囊材軟化，易潮解的藥物則會因藥物吸水使囊壁乾燥、脆裂，因此，這類性質的藥物一般不宜製成膠囊劑。膠囊殼在體內溶化後，局部藥量很大，因此，易溶性的刺激性藥物也不宜製成膠囊劑。

質量要求

根據2015年版《中國藥典（二部）》，膠囊劑應符合以下要求：

1. 外觀膠囊劑應整潔，不得有黏結、變形、滲漏或囊殼破裂等現象，並應無異臭。

2.水分中藥硬膠囊劑應進行水分檢查。取供試品內容物，照水分測定法（通則0832）測定。除另有規定外，不得過9.0%。硬膠囊內容物為液體或半固體者不檢查水分。

3. 裝量差異檢查法，取供試品20粒（中藥取10粒），分別精密稱定重量，傾出內容物（不得損失囊殼），硬膠囊囊殼用小刷或其他適宜 的用具拭淨；軟膠囊或內容物為半固體或液體的硬膠囊囊殼用乙醚等易揮發性溶劑洗淨，置通風處使溶劑揮盡，再分別精密稱定囊殼重量，求出每粒內容物的裝量與平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較（有標示裝量的膠囊劑，每粒裝量應與標示裝量比較），超出裝量差異限度的不得多於2粒，並不得有1粒超出限度1倍。

4.崩解時限除另有規定外，照崩解時限檢查法（通則0921）檢查，均應符合規定。凡規定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑，一般不再進行崩解時限的檢查。

5.微生物限度以動物、植物、礦物質來源的非單體成分製成的膠囊劑，生物製品膠囊劑，照非無菌產品微生物限度檢查：微生物計數法（通則1105）和控制菌檢查（通則1106）及非無菌藥品微生物限度標準（通則1107）檢查，應符合規定。規定檢查雜菌的生物製品膠囊劑，可不進行微生物限度檢查。

處方設計

（一）硬膠囊劑

1. 空膠囊的組成：明膠是空膠囊的主要成囊材料，是由動物的骨、皮等製得。其他膠囊材料有澱粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙甲纖維 素膠囊、海藻酸鈉膠囊等。為增加空膠囊的韌性和可塑性，一般加入增塑劑，如甘油、山梨醇、CMC-Na等；為減小流動性、增加膠凍力，可加入增稠劑瓊脂等；對於光敏感藥物，可在膠囊殼中加遮光劑，如二氧化鈦；為美觀和便於識別，可加食用色素；為防止霉變，可加防腐劑，如尼泊金等。

2. 內容物：一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纖維素、改性澱粉、二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石粉、HPC等，改善藥物流動性或避免分層。

（二）軟膠囊劑

1. 囊壁組成：由明膠、增塑劑、水組成。增塑劑有甘油、山梨醇或兩者的混合物。與硬膠囊比，其囊殼中增塑劑和水的比例更高。

2. 內容物與附加劑：軟膠囊中可填裝各種油類以及對明膠無溶解作用的溶液、混懸液、半固體、或固體成分。內容物為固體藥物粉末時 ，常以植物油或PEG400作為分散介質製備成混懸狀態。

製備工藝

（一）硬膠囊劑

1. 空膠囊殼的製備

空膠囊殼由囊體和囊帽組成，基本製備流程如下：溶膠-蘸膠（制胚）-乾燥-拔殼-切割-整理。

2. 內容物的製備

若純藥物粉碎至適宜粒度就能滿足硬膠囊劑的填充要求，可直接填充。多數藥物由於流動性差等方面原因，均需要加一定的稀釋劑、潤滑劑等輔料才能滿足填充或臨床用藥的要求。

根據藥品的規格選擇不同容積的空膠囊。通常先測定待填充內容物的堆密度，然後根據劑量計算該物料容積，以確定應選膠囊的號數。

3. 填充與套合膠囊帽

（二）軟膠囊劑

1. 滴製法滴製法由具雙層滴頭的滴丸機完成。

2. 壓製法壓製法系將明膠、甘油與水等混合溶解後製成薄厚均勻的膠帶，再將藥液置於兩層膠帶之間，用鋼板模或旋轉模壓製成軟膠囊 。

（三）腸溶膠囊

簡而言之，通過使膠囊的內容物或囊殼具有腸溶特徵，均可獲得腸溶膠囊。如，將藥物與輔料製成顆粒或小丸後，用腸溶材料包衣，或製備腸溶的藥物固體分散體粉末，然後填充於膠囊，可製成腸溶膠囊劑。在膠囊外包衣腸溶材料也是一種常用的腸溶膠囊技術。用甲醛浸漬也可使膠囊殼具有一定的腸溶性，但這種方法的應用存在很大的局限性。