苯巴比妥

苯巴比妥
苯巴比妥
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苯巴比妥，為無色針狀結晶或白色粉末。熔點188-192℃，溶於熱水、乙醇、乙醚、氯仿。在氫氧化鹼溶液或碳酸鹼溶液中溶解。無臭，味微苦。該品可作為催眠藥，由於安全性、有效性及反覆使用產生耐藥性等原因，巴比妥類作催眠藥用已趨於減少。巴比妥片劑是衛生部1982年9月公布的淘汰藥品之一。巴比妥可作過氧化氫穩定劑;用於配製緩衝溶液，蛋白電泳，肝功能測定等。

化合物簡介

基本信息

中文名稱:巴比妥 ^[1]

中文別名:5,5-二乙基-2,4,6(1h,3h,5h)-嘧啶三酮;巴比通;

英文名稱:5,5-diethylbarbituric acid

英文別名:Uronal;Veronal;barbitone sodium;barbital sodium;Malonal;

CAS號:57-44-3

分子式:C8H12N2O3

結構式:^[2] 分子量:184.19200

精確質量:184.08500

PSA:75.27000

LogP:0.81640[1]

物化性質

外觀與性狀:固體

密度:1.139g/cm3

熔點:188-192ºC

折射率:1.458

儲存條件:通風低溫乾燥,與庫房食品原料分開存放[1]

安全信息

危險品運輸編碼:UN 1230 3/PG 2

危險類別碼:R20; R40; R63

安全說明:S36/37

危險品標誌:Xn[1]

生產方法

丙二酸二乙酯經乙基化、環合、酸化而得。

用途

配製緩衝溶液。蛋白電泳。肝功能測定。過氧化氫穩定劑。

藥典標準

主要活性成分

5,5-二乙基丙二酰脲。按乾燥品計算，含C6H12N2O3不得少於98.5%。

性狀

白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦;飽和水溶液顯酸性反應。

在沸水或乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中略溶，在水中微溶;在氫氧化鹼或碳酸鹼溶液中溶解。

熔點為189~192℃。

鑑別

顯丙二酰脲類的鑑別反應

檢查

澄清度取本品 1g，加氫氧化鈉液(1mol/L)10ml溶解後，溶液應澄清。

乾燥失重取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%。

熾灼殘渣不得過0.1%。

含量測定

取本品約0. 2g，精密稱定，加甲醇40ml使溶解,再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15ml，照電位滴定法，用硝酸銀液(0.1mol/L)滴定，即得。每 1ml的硝酸銀液(0.1mol/L)相當於18.42mg的C8H12N2O3。

摺疊編輯本段藥理作用為較早應用的長效巴比妥類催眠藥，有鎮靜、催眠、抗驚厥、麻醉等不同程度的中樞抑制作用。其優點是作用緩慢，維持時間長。口服後30~60min顯效，維持6~8h。此外，巴比妥與解熱鎮痛藥合用時，能增強後者的鎮痛作用。

藥代動力學

鎮靜、催眠;大劑量可抗驚厥、麻醉。作用出現慢，持續時間長。

適應症

1.鎮靜:如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性噁心、小兒幽門痙攣等症。

2.安眠:偶用於頑固性失眠症，但醒後往往有疲倦、思睡等後遺效應。

3.抗驚厥:常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。

4.抗癲癇:用於癲癇大發作的防治，作用出現快，也可用於癲癇持續狀態。

5.麻醉前給藥。

6.與解熱鎮痛藥配伍應用，以增強其作用。

7.治療新生兒核黃疸。長期使用可會產生病態依賴性。

用途

本品屬長效類催眠藥，具鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇作用。還可用作麻醉前給藥，與解熱鎮痛藥合用時可增強後者的鎮痛作用。這些年報告本品可用於預防新生兒高膽紅素血症及腦核性黃疸，還可治療膽汁鬱積症。對腦水腫病人加用苯巴比妥後，腦水腫腦疝好轉快，血壓易穩定，腦血管痙攣及再出血亦減少。內服本品配合肌注絨毛膜促性腺激素治療原發性不孕症。亦可治療多囊卵綜合徵，減少早產兒顱內出血的發病率。內服本品還可增加罌粟鹼對腦血管痙攣等疾病的療效。

規格

片劑:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥鈉:每支0.1g。巴比妥類(barbiturates)為巴比妥酸在C5位上進行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長而有分支(如異戊巴比妥)或雙鍵(如司可巴比妥)，則作用強而短;以苯環取代(如苯巴比妥)則有較強的抗驚厥作用;C2位的O被S取代(如硫噴妥)，則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時間很短。表14-2 巴比妥類作用與用途比較表

用法用量

1. 0.3~0.6g，睡前0.5小時服。

2.鎮靜:每天0.3~0.9g，分2次~3次服。

3.麻醉前給藥:0.3g，術前40~60min服。

4.抗驚厥:用巴比妥鈉注射液肌肉注射，每次0.2g。或用5%溶液灌腸，每次0.5g。[2]

不良反應

與苯巴比妥相似，催眠後次晨會有精神萎靡、頭暈等反應;少數有皮疹、發熱。久用可產生耐受性和依賴性。大劑量能抑制呼吸中樞，嚴重者可出現呼吸麻痹而死亡。肝、肺、腎功能嚴重損害者禁用。[2]

注意事項

久用可產生耐受性及成癮，多次連用應警惕蓄積中毒。少數患者可出現皮疹、剝脫性皮炎、發熱等過敏反應。用於抗癲癇時不可突然停藥，以免引起反跳現象。用藥期間應禁酒，肝腎功能不良者慎用。其鈉鹽水溶液不穩定，不宜貯存，溶液Ph值為9.7，與pH值較低的藥物混合常有沉澱析出，故不應與其它藥物混合注射。密閉，避光保存。

1.用藥後可出現頭暈、睏倦等後遺效應，久用可產生耐受性及成癮性。多次連用應警惕蓄積中毒。 2.少數病人可出現皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應。 3.長期用於治療癲癇時不可突然停藥，以免引起癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。 4.一般應用5~10倍催眠量時，可引起中度中毒，10~15倍則引起重度中毒，血藥濃度高於8~10mg/100ml時，就有生命危險。急性中毒症狀為昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最後因呼吸衰竭而死亡。 5.對嚴重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用;肝腎功能不良者慎用，肝硬變或肝功能嚴重障礙者禁用。 6.本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救:口服本品未超過3小時者，可用大量溫等滲鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃。[2]

抑制作用

巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制。此作用主要見於GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl內流，減弱穀氨酸介導的除極。但與苯二氮類不同，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl內流，引起超極化。較高濃度時，則抑制Ca依賴性動作電位，抑制Ca依賴性遞質釋放，並且呈現擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl內流。

此類藥物需用至鎮靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由於本類藥物的安全性遠不及苯二氮類，且較易發生依賴性，因此，當下已很少用於鎮靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用於控制癲癇持續狀態;硫噴妥偶而用於小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。

類藥成癮

巴比妥類藥物抑制橋腦網狀結構，減少眼快動睡眠，即使短期服用，停藥也會引起眼快動睡眠的反跳，表現為惡夢連綿，不舒服的感覺。所以，一旦服用巴比妥類藥物後，往往會持續服下去，較難停下來，因而易形成依賴。依賴者大都服用短時間作用的藥物，如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成癮劑量為治療量的4~50倍，該類藥與酒精有交叉耐藥性，飲酒時同服巴比妥類藥物可加速成癮。有時一次大量服用就可以成癮。

(1)成癮效應。服藥後能解除緊張和焦慮，產生一種昏昏然，忘懷一切的欣悅感，以致產生強烈繼續服藥的欲望，甚至達到非服藥的地步，形成強烈的心理依賴。與此同時，患者往往出現慢性中毒的症狀。

(2)慢性中毒。

主要表現為:①共濟失調，步態不穩，吐字不清，動作笨拙，辨距不良，眼球震顫;②理解遲鈍，思維困難，記憶力差，判斷錯誤;③情緒不穩，易激惹，喜怒無常，固執己見，好與人發生衝突;④起居無節，衣着邋遢，行為放蕩，性慾亢進，道德觀念差;⑤可發生中毒性精神病。

(3)戒斷症狀。

①清醒期:停藥後數小時至24小時。表現疲勞感、焦慮、血壓下降、直立性虛脫、失神發作、心動過速、失眠等。

②痙攣期:多見於戒斷藥物後1~3天左右，特別在第二天，常見到痙攣發作，甚至呈持續狀態。同時有失眠，粗大震顫，運動亢進等。腦電圖檢查有異常發現。

③譫妄期:常緊接在痙攣期之後出現。譫妄以夜間為重，主要表現為意識障礙和不協調的精神運動性興奮，若伴高熱，可危及生命。通常5天之後，譫妄消除，第7天仍可出現痙攣大發作。有時此期可持續2周左右。

④幻覺妄想期:可出現精神分裂樣幻覺、妄想狀態，伴恐怖情緒，維持時間較長，可達兩個月左右。

⑤情緒不穩期:情緒不穩、多變、易激惹、耐久力降低，可持續數周到數月之久。

參考來源

[1] 巴比妥療效用法用量/不良反應

[2] 巴比妥類藥物的藥理作用

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