苯扎貝特

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苯扎貝特

本品能增強香豆素類藥物的抗凝作用，也能增強胰島素、磺山料類降血糖藥的作用 。

中文名： 苯扎貝特

功能主治： 主要用於Ⅱa、Ⅱb及Ⅳ型高脂血症患者的治療

性 狀 ：片劑

用法及用量： 口服：每次200mg，每日2～3次

目錄 1藥品簡介 2藥理毒性 3藥代動力學 4功能主治 5用法及用量 6不良反應 7禁忌症 8注意事項 9有關實驗

目錄

藥品簡介

　　苯扎貝特

　　Benzhabeite

　　Bezafibrate

　　C19H20ClNO4 361.82

　　結構式　本品為2-[4-[2-（4-氯苯甲酰氨基）乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸。按乾燥品計算，含C19H20ClNO4不得少於98.5%。

　　性狀　

　　本品在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

　　熔點 本品的熔點（附錄VI C）應為180～184℃。

　　鑑別　（1）取本品，用磷酸鹽緩衝液（pH 7.6）溶解並製成每1ml中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄IV A）測定，在228nm波長處有最大吸收。

　　（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集787圖）一致。如不一致，取本品和苯扎貝特對照品，用少量甲醇溶解後，置水浴上蒸乾，並於80℃減壓乾燥1小時，取殘渣測定，本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

　　（3）取本品約10mg，加無水碳酸鈉20mg，混勻，熾灼後，放冷，殘渣加水浸漬，濾過，濾液經硝酸酸化後，顯氯化物的鑑別反應（附錄III）。

　　檢查方法　取本品0.50g，加二甲基甲酰胺10.0ml使溶解，用水稀釋至50ml，振搖，濾過，精密量取續濾液15ml，置50ml納氏比色管中，加水使成25ml，依法檢查（附錄VIII A），與標準氯化鈉溶液5.0ml與二甲基甲酰胺2.0ml製成的對照溶液比較，不得更濃（0.03%）。

       规格：片剂：２００ｍｇ。

　　是否醫保用藥：醫保

　　是否非處方藥：非處方

藥理毒性

      本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制，一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性，

促進極低密度脂蛋白的分解代謝，使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使極低密度脂蛋白的分泌減少。本品降低血低密度脂蛋白和膽固醇，可能通過加強對受體結合的低密度脂蛋白的清除。本品降低血甘油三酯的作用比降低血膽固醇為強，也使高密度脂蛋白升高。此外本品尚可降低血纖維蛋白原。已有的研究未發現本品有致癌、致突變作用。

藥代動力學

       本品口服后吸收迅速，接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。

主要經腎排出，50%為原形，其餘為代謝產物；少量經大便排出。T1/2為 1.5-2小時，在腎病腹膜透析病人可長達20小時。

功能主治

      主要用于Ⅱａ、Ⅱｂ及Ⅳ型高脂血症患者的治疗。

　　

用法及用量

       成人常用量: 1.口服苯扎贝特片每日3次，每次200-400mg。可在饭后或与饭同服。

療效佳者維持量可為每日2次，每次400mg。腎功能障礙時按肌酐清除率調整劑量：40-60ml/min時，每日2次，每次400mg； 15-40ml/min時，每日或隔日1次，每次400mg；低於15ml/min時，每3日1次，每次 400mg。 2.口服苯扎貝特緩釋片：每日1次，每次1片，腎功能障礙時減為每日或隔日半片。

　　

不良反應

      1.最常见的不良反应为胃肠道不适，如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感、胃部不适等，其它较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎、贫血及白细胞计数减少等。

     2.偶有胆石症或肌炎（肌痛、乏力）。本品属氯贝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高。发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿，并可导致肾衰，但较罕见。在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。

     3.偶有血氨基转移酶增高。

禁忌症

　 1.對苯扎貝特過敏者禁用。

       2.患胆囊疾病、胆石症者禁用，本品有可能使胆囊疾患症状加剧。

      3.肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用。

      4.严重肾功能不全患者禁用，因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾；肾病综合征引起血白蛋白减少的患者禁用，因其发生肌病的危险性增加。

注意事項

        1.本品对诊断有干扰， ①血红蛋白、白细胞计数可能减低。 ②血氨基转移酶可能增高。 ③血肌酐升高。

        2.用药期间应定期检查： ①全血象及血小板计数； ②肝肾功能试验； ③血脂 ④血肌酸磷酸激酶。

        3.如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状（如肌痛、触痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶显著升高，则应停药。

       4.在治疗高血脂的同时，还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病，如甲状腺机能减退、糖尿病等。某些药物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪类利尿药和β阻滞剂等，停药后，则不再需要相应的抗高血脂治疗。

       5.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

　

有關實驗

　　取本品適量，用流動相溶解並製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取苯扎貝特對照品與N-（4-氯苯甲酰基）-酪胺對照品各適量，用流動相溶解製成每1ml分別約含0.1mg的溶液，作為系統適用性試驗用溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.8）-甲醇（40：60）為流動相，流動相比例可適當調節以使苯扎貝特峰的保留時間為6～10min；檢測波長為228nm。量取系統適用性溶液20ml注入液相色譜儀，記錄色譜圖，N-（4-氯苯甲酰基）-酪胺峰與苯扎貝特峰的分離度應不低於5.0，理論板數按苯扎貝特峰計算應不低於3000。量取對照溶液20ml注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20ml，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，量取各雜質的峰面積，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3/4（0.75%）。

　　乾燥失重：　取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。

　　熾灼殘渣：　取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

　　重金屬：　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

　　含量測定： 取本品約0.4g，精密測定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）50ml，置溫水浴中加熱溶解後，冷卻至室溫，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.05mol/L）相當於18.09mg的C19H20ClNO4。

　　類別： 降血脂藥。

　　貯藏：　密封保存。

　　製劑：　苯扎貝特片

詞條標籤： 醫學 藥理學 循環系統藥物 高脂血 西藥 降脂藥