非布司他
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非布司他主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸，为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。[1]
最新进入中国的非布司他片(菲布力)于2018年9月4日被国家药品监督管理局批准在中国市场上市。
成份
本品主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。
结构式:
分子式:C16H16N2O3S
分子量:316.37
性状
本品为白色粉末
适应症
本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。
不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。
剂型
片剂
规格
20mg/片;40mg/片;80mg/片
用法用量
推荐剂量
起始剂量为20mg，每日一次，大剂量可能导致血尿酸值急速降低反而诱发痛风性关节炎。患者可在服用20mg非布司他4周后经医生指导，根据血尿酸值逐渐增量，每次增量20mg。最大日剂量为80mg。血尿酸水平达到目标值(小于6mg/dL或360μmol/L)后，维持最低有效剂量。给药时，无需考虑食物和抗酸剂的影响，详情请遵医嘱。
特殊人群
老年患者:无需调整剂量。
轻、中度肝功能不全患者:无需调整剂量。
轻、中度肾功能不全患者:无需调整剂量。
慢性肾脏疾病(CKD)4-5期患者:推荐起始剂量为20mg/天，最大剂量40mg/天。
儿童:目前尚不确定非布司他对儿童患者的安全性和有效性。如需用药，请在医生指导和成人监护下使用。
使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6mg/dL。
预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。
痛风发作
变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。
推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。
如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。
续发性高尿酸血症
对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。
參考來源