非那西丁

非那西丁
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非那西丁（Phenacetin，或译非那西汀），化学式C₁₀H₁₃NO₂，在室温是白色结晶固体，熔点约134℃，是一种止痛和退热药，其被广泛地应用于按照其在1887年引入它是从药用抽出，作为从20世纪70年代的危险（例如，于1973年在加拿大撤回)是一种在许多国家被禁售的药物。

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用途

非那西丁在1887年发明， 主要作为止痛药使用。通常每日300至500毫克的剂量便达到止痛效果。它亦有退烧作用。

历史

非那西丁是由德国拜耳公司于1887年在德国引入的，主要用作止痛药。它是市场上最早的合成热减少剂之一。历史上，它也是第一种没有抗炎特性的镇痛药。

第一次世界大战之前，英国从德国进口非那西丁。 在战争期间，包括乔斯林·菲尔德·索普和玛莎·安妮·怀特利在内的团队在英国进行了合成。

使用

非那西丁被广泛使用，直到二十世纪的第三季度，经常在APC的形式，或“阿司匹林-phenacetin-咖啡因”复方镇痛，为发热和疼痛治疗。早在1919年就制定了Vincent在澳大利亚的APC。

在美国，由于其具有致癌和损害肾脏的作用，美国食品药品监督管理局于1983年11月下令撤回含有非那西丁的药物。它在印度也被禁止。结果，尚有些品牌，以前基于非那西丁的制剂继续销售，但非那西丁被更安全的替代品所代替。罗氏的Saridon是一个受欢迎的非那西丁品牌，1983年进行了重新配制，使其含有异丙安替比林（英语：Propyphenazone），扑热息痛和咖啡因。科里奇丁在没有非那西丁的情况下也重新配制。扑热息痛是非那西丁的代谢产物，具有类似的止痛和解热作用，但尚未发现新配方具有非那西丁的致癌性。

在加拿大，非那西丁用作实验室试剂，并在一些染发剂制剂中用作过氧化氢的稳定剂。尽管它被视为处方药，但市售的药物均不含非那西丁。

安全

非那西丁和含有非那西丁的产品已在动物模型中显示出具有致癌作用的副作用和后效应。在人类中，许多病例报告都包含在尿路上皮肿瘤非那西丁，特别是牵连产品尿路上皮癌的的肾盂。非那西丁被国际癌症研究机构（IARC）分类为对人类致癌。

已知长期使用非那西丁会导致以肾乳头坏死为特征的镇痛肾病。这是导致肾脏部分或全部肾脏乳头破坏的病状。据信，代谢产物对苯乙啶至少部分负责这些作用。

可能由于这种药物的使用引起的显著死亡是航空先驱霍华德·休斯（Howard Hughes）的死亡。他广泛使用非那西丁治疗慢性疼痛; 尸检期间曾指出使用非那西丁可能是他肾功能衰竭的原因。