麦角新碱
麦角新碱
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基本资料
中西药分类: 西药 作用分类: 专科用药物\妇产科用药\子宫收缩及舒张药 英文名: Ergometrine 中文别名： 麦角新碱、马来酸甲麦角新碱、马来酸麦角新碱、马来酸麦角新硷、麦角新硷、苹果酸麦角新碱、苹果酸麦角新硷、顺丁烯二酸麦角新碱、顺丁烯二酸麦角新硷 英文别名： Cornocentin、Ergobasine、Ergoklinine、Ergometrine Maleate、Ergonovine、Ergonovine Maleate、Ergonovinum、Ergotocine、Ergotrate、Ermalate、Ermetrine、Margonovine、Methylergometrini Maleas、Methylergonorine Maleate、Panergal 分子式：C19H23N3O2 分子量：325.39 注意事项 1、肝肾功能损伤慎用。 2、第三产程胎盘娩出前慎用。 3、与其他血管收缩药同时用应慎重。 贮藏 避光阴冷处保存。
本段性状
常用马来酸盐。本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，有引湿性；遇光易变质。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。
药理药动
药效学:直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。大剂量可使子宫肌强直收缩，能使胎盘种植处子宫肌内血管受到压迫而止血，在妊娠后期子宫对缩宫药的敏感性增加。 药动学:口服或肌注后吸收快而完全。口服约6～15分钟,肌注2～3分钟, 宫缩开始生效, 作用持续3小时, 静注立即见效,作用约45分钟, 节律性的收缩可持续达3小时。本品在肝内代谢,经肾脏随尿排出。
药理作用
麦角新碱为麦角成分中作用最强，毒性反应最小的一种，能明显增加子宫活动。小剂量时其收缩频率或强度增加，然后正常放松；剂量加大则宫缩加强并延长，静止张力提高，甚至形成持续收缩。下段与宫体肌肉同时收缩，不利于胎儿娩出，故只能用于产后。麦角新碱直接作用于子宫平滑肌，增加节律收缩的张力、频率与幅度，故作用迅速、强而持久，可使子宫肌发生强直性收缩，使胎盘附着处肌层内血管受到压迫而止血，缩短第三产程及减少出血。
体内过程
麦角新碱口服吸收快而完全，10分钟内即见子宫紧张度增加，60-90分钟达血药浓度高峰。肌注为口服剂量的1/10，静脉注射剂量为肌注的1/2，5分钟内即现子宫兴奋效应。静注0.2mg后，药物迅速从血浆分布到外周组织，其α相t1/2为20-30分钟，β相消除t1/220-30分钟以上，临床作用可持续约3小时。肌注0.2mg，tmax为0.5小时，达峰浓度3mg/ml，2小时总血浆清除率为120-240ml/min。分娩时静脉或肌内注射，生物利用度可增加至78%。排泄迅速，由肝肾排出。
适应症
①主要用在产后或流产后预防和治疗由于子宫收缩无力或缩复不良所致的子宫出血； ②用于产后子宫复原不全，加速子宫复原。
用量用法
1、静注或肌注：1次0.1～0.2ｍｇ。静注时可用25％葡萄糖注射液20ｍｌ稀释。极量1次0.5ｍｇ，1日1ｍｇ。 2、子宫壁注射：剖腹产时直接注射于子宫肌层0.2ｍｇ；产后或流产后为了止血可在子宫颈注射0.2ｍｇ，注射子宫颈左、右两侧。 3、口服：1次0.2～0.5ｍｇ，1日1～2次。
制剂与规格
马来酸麦角新碱片(1)0.2mg(2)0.5mg 马来酸麦角新碱注射液(1)1ml：0.2mg(2)2ml：0.5mg 肌注或静注,一次0.1-0.2mg,静注用25%葡萄液20ml稀释,极量一次0.5mg,一日1mg.口服一次0.2-0.5mg,一日1-2次
注意事项
1、部分病人用药后可发生恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等不良反应，不宜以静注作为常规使用，1次剂量不应超过0.5ｍｇ。 2、有妊娠中毒症、肝病、高血压病及其它心血管疾病病人禁用。 3、胎儿未娩出前禁用，以免发生子宫破裂及胎儿宫内窒息死亡。胎盘未娩出前慎用，以防胎盘嵌顿在宫腔内。
不良反应
(1)由于产后或流产后子宫出血的用药时间较短，药物的某些不良反应较其他麦角生物碱少见。但静脉给药时，可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓；也有可能突然发生严重高血压，在用氯丙嗪后可以有所改善甚至消失。 (2)如使用不当，可能发生麦角中毒，表现为持久腹泻、手足和下肢皮肤苍白发冷、心跳弱、持续呕吐、惊厥。 有轻度心动过缓，个别病例心动过速，血压升高。口服后可出现恶心，呕吐，出冷汗，面色苍白。
禁忌症
(1)交叉过敏反应，患者不能耐受其他麦角制剂，同样也不能耐受本品。 (2)在胎盘未剥离娩出前不用，否则可使胎盘嵌留宫腔内。如胎儿娩出前使用本品，可能发生子宫强直收缩，以致胎儿缺氧或颅内出血，应禁用。 (3)本品能经乳汁排出，又有可能抑制泌乳，在婴儿可出现麦角样毒性反应，虽临床上尚未发现多大危害，但哺乳期妇女应用时应权衡利弊。 (4)下列情况应慎用：①冠心病，血管痉挛时可造成心绞痛或心肌梗塞；②肝功能损害；③严重的高血压，包括妊娠高血压综合征；④低血钙；⑤可能加重闭塞性周围血管病；⑥肾功能损害；⑦脓毒症。妊娠中毒症，肝病，高血压及其他心血管疾患禁用。胎儿未娩出前禁用。胎盘未娩出前慎用。
药物相互作用
①避免与其他麦角碱同用； ②不得与血管收缩药(包括局麻药液中含有的)同用； ③与升压药同用，有出现严重高血压甚至脑血管破裂的危险； ④禁止吸烟过多，因可致血管收缩或挛缩。