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思舒宁

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'''思舒宁'''中国境内注册药品案例库建设——环泊酚注射液(思舒宁®,CIPROFOL INJECTION®)案例-【适应症全身诱导麻醉】,HSK3486乳状注射液(通用名:环泊酚注射液,以下简称 HSK3486)是海思科医药集团股份有限公司开发的拟用于镇静/全麻诱导和维持的药物,具有独立知识产权 <ref>[https://www.sohu.com/a/408452876_120628772 知识产权须知,我们都了解多少] ,搜狐,2020-07-19</ref> ,其活性成分 HSK3486 具有全新的结构,与丙泊酚类似。HSK3486 结构设计上比丙泊酚更具临床优势,在提高麻醉诱导率的前提下显著降低注射痛,减小低血压效应。
HSK3486主要作用机制是通过增强GABAA受体介导的离子通道,使氯离子内流, 从而实现中枢神经抑制,该通道也是丙泊酚作用的主要靶点。
大量临床实践中用于减轻丙泊酚注射痛的方法都收效甚微。普遍认为丙泊酚的注射痛与脂肪乳剂中药物的水相浓度相关。1% HSK3486乳状注射液中的水相浓度低于1%丙泊酚注射液中的水相浓度,据此推断HSK3486乳状注射液的注射痛会大大降低。注射痛是临床试验研究重点关注的指标之一。
低血压是丙泊酚诱导麻醉中常见的不良事件,但同样以GABA受体为主要药效靶点的咪达唑仑对心血管功能的影响却较小,提示丙泊酚降低血压 <ref>[https://www.sohu.com/a/593619827_121202949 低血压症状及预防] ,搜狐,2022-10-18</ref> 作用可能由非GABA受体介导的作用机制引起,事实上已有文献报道丙泊酚的降血压作用主要是由降低外周血管阻力和舒张血管平滑肌导致的血管扩张引起,故可以通过增强药物对GABA受体的选择性来减缓低血压的发生。HSK3486对GABA受体的亲和性比丙泊酚高约5倍,具有更高的选择性;在比格犬的所有测试剂量中显示对血液动力学参数的影响小于丙泊酚。
==参考文献==
[[Category:500 社會科學類]]
754,234
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