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安定

安定,(地西泮)具有鎮靜、抗驚厥等作用。成人失眠、患病需鎮靜時常用此藥。小兒中毒多因誤服或止驚時用量過大所致。 安定中毒病人有頭暈、頭痛、嗜睡、乏力、步態不穩、行走困難、言語含糊不清、反應遲鈍、意識模糊、精神錯亂等症狀,還可有噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎、視物模糊尿閉或尿失控等表現。過大劑量中毒病人有血壓降低、心跳減慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不規則甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷抽搐等最後發生呼吸、循環衰竭,還可引起粒細胞減少。

化學信息

中文名稱:地西泮 [1]

英文名稱:Diazepam

化學名稱:7--1-甲基-5-苯基-2-氧代-1,4-苯並二氮卓

分子式:C16H13ON2Cl

適應症狀

1.主要用於焦慮、鎮靜催眠,還可用於抗癲癇和抗驚厥;2.緩解炎症引起的反射性肌肉痙攣等;3.用於治療驚恐症;4.肌緊張性頭痛;5.可治療家族性、老年性和特發性震顫。6.可用於麻醉前給藥。

注意事項

1.對苯二氮卓類藥物過敏者,可能對本藥過敏;2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態;4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向,應採取預防措施。5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應逐漸減量,不宜驟停。6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用:①嚴重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經系統抑制作用。②重度重症肌無力,病情可能被加重。③急性或隱性發生閉角型青光眼可因本品的抗膽鹼能效應而使病情加重。④低蛋白血症時,可導致易嗜睡、難醒。⑤多動症者可有反常反應。⑥嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。⑦外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。⑧有藥物濫用和成癮史者。[2]

用途

本品為中樞神經抑制藥,可引起中樞神經系統不同部位的抑制,隨用量的加大,臨床表現可自輕度鎮靜催眠甚至昏迷、抗焦慮和抗驚厥藥,用於焦慮恐懼失眠。用於精神緊張、焦慮不安、抑鬱、恐懼、失眠等神經官能症、肌肉痙攣及頑固性癲癇等。試用於治療室性心律失常,每次靜注10~20mg,數分鐘內可使室性早搏和心動過速恢復正常。

有安定、鎮靜及顯著催眠作用,其特點為引起近似生理性睡眠,無明顯後遺效應,抗癲癇作用強,用於各種失眠及癲癇。

[用法與用量]

口服:每次2.5~5mg,每日2~3次,1日7.5~15mg;小兒1歲以下每次50μg/kg,每日3~4次;1~5歲1日2mg;6~12歲1日4mg,分3~4次。

肌注、緩慢靜注或靜滴:每次5~10mg,必要時3~4小時1次;小兒每次40~200μg/kg,或1.2~6mg/m2(體表面積)。

分類

苯二氮卓類。作用是鎮靜、安眠、抗驚厥和麻醉。安定類又稱抗焦慮藥。安定類藥不僅影響中樞腦幹系統,更會影響邊緣系統而誘導人們入睡,醒後無明顯睏倦感。是當前使用較廣泛的安眠藥。常用的品種有安定、舒樂安定、佳靜安定、氯硝基安定、氟安定等。 其它安眠藥類。常用的品種有水合氯醛、眠爾通、思諾思、松果體素等。

不良反應

服用量不當或長期服用安定,在一定程度上還會改變人的反應能力,所以,駕駛員及其他從事危險作業的患者,服藥後宜謹慎作業或停止工作。安定對人體的生殖和性功能也有不良影響。男性長期大量地使用安定,常常會降低性慾,並出現性功能障礙。女性長期使用安定,會引起月經不調,並影響排卵,懷孕的初期服用安定,可能引起胎兒先天性畸形。產婦臨分娩時服用安定,會影響新生兒的體溫調節,延長其生理黃疸期,甚至可引起高膽紅素血症。患有嚴重肺氣腫的病人不宜服用安定。因肺氣腫的主要特點表現為呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中樞的作用,可促使呼吸變淺、次數減少,從而加重缺氧和二氧化碳的瀦留。患有青光眼、重症肌無力的病人也應忌服安定。

一般反應

一般劑量或較大劑量,常有嗜睡、疲乏、頭昏及共濟失調、頭痛、語言不清、震顫、心動過緩、低血壓、視物模糊及復視等。

過敏反應

皮膚瘙癢,蕁麻疹紅斑疹,急性血小板減少性紫癜。亦可出現血管神經性水腫,關節炎,支氣管痙攣,高熱,暈厥,甚至紅斑狼瘡樣綜合症,過敏性休克等。

血液系統反應

可有血小板、白細胞、粒細胞減少、紅細胞發育不全、再生障礙性貧血。

急性中毒

表現為動作失調、肌無力、語言不清、精神混亂、嗜睡、嚴重者還將出現昏迷,反射減弱和呼吸停頓。

呼吸、心血管系統反應

由於大劑量時可抑制中樞神經系統和心血管系統,可發生昏迷、反射消失、血壓降低、呼吸停頓,亦可發生血壓降低、心率失常、心臟及周圍循環衰竭。

成癮性

長期應用可成癮,突然停頓,常可出現戒斷症狀。慢性腎上腺功能不全症患者,應用本品時,可促發腎上腺危象。

各種安定藥都可能有的副作用

"過度鎮定、第二天起床還是昏昏沉沉"這是一個很常見的副作用,不管哪一種安定藥,BZD也好,輔助性安眠藥也好,甚至連OMEGA-1作用藥,都可能造成這種現象。

主要的成因就是鎮定過度、藥物持續殘留。雖說,有些藥物的半衰期短,理論上不該會有這種症狀,但是每個人的身體狀況不同,可能吸收或代謝藥物的速度不同,藥物反應的強弱也不一樣,所以即使是短效的安眠藥,也可能讓人第二天昏昏欲睡,精神難以集中。

所以,在服用安定藥期間,不得操作機器或開車--當然,實際上很難完全避免,但至少,必須減少操作機器或開車的時間,能不做就不做,真的沒有辦法避免時,就得小心謹慎一。

運動協調不順

人的肌肉有很多條,要做任何動作時,必須各條肌肉協調好一起動作,否則就會鬧出笑話,就如最簡單的拿筷子,倘若五根指頭各自為政,那不要說伸手夾東西了,就連筷子都拿不住。這協調工作很多都是小腦在負責,但是BZD卻會壓抑小腦,結果就是運動協調不順,穿衣、寫字等動作都變得很困難。還好,正常劑量下,不太會出現這樣的現象,即使出現了,只要減少劑量,或等藥效慢慢褪去,也會恢復正常。

肌肉過度鬆弛

BZD會壓抑脊髓的神經,讓肌肉放鬆,用通俗的話來講,就是不只腦子睡覺,連肌肉也睡着了。一旦腦子醒了,肌肉卻貪睡,那人們就會覺得全身軟綿綿的,一點力氣也沒有,沒辦法工作。

這對於長期肌肉過度緊繃的人來講,也許不是壞事。但對於老年人,可能就會讓他在起床時不小心跌倒,萬一摔傷了頭部,問題就大了。

記憶力受影響

有些人,在服用安眠藥後沒有立刻睡着,還能繼續做事、與人交談,過了一陣子才睡着。第二天起床後,對於做過的事全都忘了。這種暫時性的失憶,比較容易發生於強效的安眠藥,不管是BZD或OMEGA-1作用藥,都有可能。但這只是暫時性的,不會因此影響記憶力。

失控行為與夢遊

人生在世,總有些不如意之事,深藏在心底,但BZD會減弱心理壓抑的力量,結果就是導致內心壓抑的憤怒與情緒,盡情發泄出來。有些人在服用之後,會生氣、激動起來;有些人會無意識地四處行走,拿東西、搬東西、甚至到外面購物,嚴重的還會做出一些不合宜的行為,諸如當眾脫衣服等等,事後則完全不記得這段經過。

呼吸抑制

當患者有某些呼吸系統或神經系統的疾病時,使用BZD可能造成呼吸抑制。而BZD與酒精一起使用時,此作用也會跟着增強。不過,一般不會有大礙。過敏少數患者的體質特殊,還會對安眠藥過敏,不管是哪一種藥物,都有可能造成過敏現象。

性功能受影響

有報告顯示,BZD在極少數情況下,會造成性功能障礙。三環抗郁劑也可能引起陽痿、性慾減退等現象。至於查諾頓(Trazodone),則可能延長男性勃起時間,但這都是可恢復的,不會造成器官損壞,或者永久性的障礙。這跟酒精的作用不一樣,長期服用酒精可能造成性功能永久性的障礙。

腸胃道不適

Zolpidem或佐匹克隆(Zopiclone),都有可能造成眩暈、噁心、嘔吐與腹瀉的副作用,但發生機率不高。而三環抗郁劑也可能造成相似的問題。

只發生於輔助性安眠藥的副作用

錐體外副作用與內分泌影響(罕見)

部份三環抗郁劑跟抗精神病藥會因為抗多巴胺的作用,導致錐體外副作用,會有急性肌肉失張、帕金森氏症狀、靜坐不能等副作用。此外,也可能會造成泌乳素上升,女人可能因此月經中止,男人可能有乳汁產生,男女性慾下降。但這類藥物作為輔助睡眠之用時,幾乎不可能發生這類問題。

【安定中毒對小兒智力有影響嗎? 】

由於安定中毒可引起小兒精神錯亂、反應遲鈍、意識模糊、呼吸抑制、窒息,最後導致呼吸衰竭,對大腦中樞抑制作用明顯,如治療不及時必定對兒童智力發育產生一定影響。家長要將安定類藥放置在小兒拿不到的地方;醫院醫生在給小兒止驚治療過程中用量不可過大;對於學習成績差的學生,老師和家長不能光顧責備,要找原因,避免學生產生自殺念頭;學習緊張的學生,要教育小孩勞逸結合,不要用安定藥物;另外藥店應嚴禁對兒童出售安定類藥物。安定中毒對小兒危害較大,故發現小兒服用了較多安定應立即送醫院搶救治療,先催吐、洗胃,然後導瀉,呼吸抑制時吸氧並使用呼吸興奮劑,出現呼吸衰竭時用人工呼吸器輔助呼吸,嚴重病兒可用透析療法。也有用納絡酮治療安定中毒報道。

說明摘要

可致依賴性、青光眼和重症肌無力患者慎用。孕婦禁用

其他名稱: 地西泮

性狀:片劑、注射液。

功能主治:焦慮症及各種神經官能症。失眠。抗癲癇:與其他抗癲癇藥合用,治療癲癇小發作和大發作。靜注安定是控制癲癇持續狀態的首選藥物。治療各種原因引起的肌肉痙攣現象。曾試用於室性心律失常(靜注10-20mg),約2分鐘後即使室性異位搏動和顫動恢復為竇性心律。

用法及用量:口服:1次2.5-5mg,1日3次,1日總量不得超過25mg。 肌注或靜注:1次10-20mg。

不良反應和注意:同利眠寧。

規格:片劑:每片2.5mg。注射液:每支10mg。

是否醫保用藥:醫保

是否非處方藥:處方

其它:嬰兒、有青光眼病史及重症肌無力病人慎用。

喝酒或同時應用其他中樞抑制藥時可顯著增強其作用和毒性。

參考來源