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有效成分是化学，生物学，药物学广泛应用的术语，指一种混合物中，对生物体代谢或者化学反应起作用的成分。[1][2]从狭义上说，有效成分指中药中的有效成分。
定义
国内对中药“有效成分”的定义，一般是指化学上的单体化合物，能用分子式和结构式表示，如乌头碱、麻黄碱等，并在中药材(或中成药)起主要药效的化学成分。这种概念用于试图从天然药物中寻找化学新药，方向十分明确，几十年来取得显著的成绩，如青莴素和紫杉醇的发现及应用。如左旋麻黄素具有平喘，解痉作用；甘草酸有抗炎，抗过敏，治疗胃溃疡的作用，分别被认作是中药麻黄和甘草的代表性有效成分。
中药的有效成分
通常把具有一定生物活性，具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数（如熔点，沸点，旋光度，溶解度等）的单体化合物称为有效成分。比如青蒿素，从中药黄花蒿(Artemisa annua)中提取的一种抗疟有效成分，具有抗白血病和免疫调节功能。 如图为人参的有效成分。
对中药“有效成分” 的其他定义
世界卫生组织把草药的“有效成分”定义为：“有效成分”就是在草药中起治疗作用的成分。当草药中的“有效成分”被确认，如果具备合适的分析方法，应该把这些草药的“有效成分”含量标准化。当“有效成分”不能被确认，可以把整个草药看作一个“有效成分”。“(Active ingredients refer to ingredients of herbal medicines with therapeutic activity. In herbal medicines where the active ingredients have been identified， the preparation of these medicines should be standardized to contain a defined amount of the active ingredients， if adequate analytical methods are available. In case where it is not possible to identify the active ingredients， the whole herbal medicine may be considered as one active ingredient).
香港《中医药条例》“有效成分”的释义为： “有效成分”就任何中成药而言，指在中成药的制造中所使用或拟使用的且促成该中成药的一种或多于一种的药效的物质或合成物。
有效成分的其他分类
农药有效成分
农药产品中对病、虫、草等有毒杀活性的成分。工业生产的原药往往只含有效成分80%-90%。原药经过加工按有效成分计算制成各种含量的剂型，如3%粉剂、15%可湿性粉及2.5%乳油。
如图为某一农药的有效成分吡虫啉。
化妆品有效成分
通常把具有一定理化性质，能改善皮肤功能，起美容护肤等作用的化妆品成分称为有效成分。如维生素类中的维他命A、维A酸；植物成分中的丹参酮、芦荟；营养蛋白中的胶原蛋白、透明质酸等。
化学试剂有效成分
比如稀硫酸参加化学反应，一般参加反应的都是其中的硫酸，所以有效成分就是硫酸，而不是水。而其它一些溶液基本有效成分都是其中的[[溶质。在[[化学反应中，能起反应作用的就是反应的有效成分，因为有些反应需要催化剂，催化剂是参与了中间反应的，也可以看作有效成分。