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| 芬太尼 | |
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芬太尼，适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。2019年4月1日，公安部、国家卫生健康委、国家药监局联合发布公告，宣布从2019年5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。[1]
目录
理化性质
常用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。熔点为150～153℃，熔融时同时分解。
药理学
为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的80倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1〜2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。
适应症
适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。
用法和用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
（1）个别病例可能出现恶心和呕吐，约1小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。
（2）妊娠期妇女、心律失常患者慎用。支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的患者以及重症肌无力患者禁用。
禁忌症
贴片禁用于急性或术后疼痛、非阿片类镇痛剂有效者。慎用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。
注意事项
（1）静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，如一旦出现，需用肌肉松弛剂对抗。静脉注射太快时，还能出现呼吸抑制，应注意。
（2）有弱成瘾性，应警惕。
（3）贴片与其他阿片类及镇静剂合用时，后者剂量应减少1/3。
（4）贴片应从小剂量用起，50µg以上规格仅用于已耐受阿片类药物治疗的患者。
（5）本品药液有一定的刺激性，避免涂抹于皮肤和黏膜表面或进入气管内。
药物相互作用
（2）中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂等可加强芬太尼的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1/4～1/3。
（3）与利托那韦合用增加芬太尼的毒性。
（4）与M胆碱受体阻断剂（尤其是阿托品）合用使便秘加重，增加麻搏性肠梗阻和尿潴留的危险性。
（5）与西布曲明合用发生5-羟色胺综合征。
（6）与纳曲酮竞争阿片受体，引起急性阿片戒断症状。
（7）纳洛酮、烯丙吗芬太尼的呼吸抑制和镇痛效果。
（8）与钙离子拮抗剂、β肾上腺素受体阻断药合用可发生严重低血压。
“致命”芬太尼: 镇痛效力超吗啡百倍 仅2毫克足以致死
制剂
注射液：2ml:0.1mg
药典介绍
鉴别
（1)取本品约0.lg，加水5ml溶解，加三硝基苯 酚试液10ml，搅拌，即析出沉淀，滤过，滤渣用水少许分次洗涤，在105℃干燥后，依法测定，熔点为173〜176℃。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
(3)本品的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应。
检查
有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液；取N-苯基-1-(2-苯乙基）哌啶-4-胺（杂质I)对照品适量，加流动相溶解并制成每lml中含0.4mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液lml与对照品溶液lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取枸橼酸适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.15mg的溶液，作为空白溶液。照高效液相色谱法试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.1% 无水硫酸钠与0.2 % 醋酸铵的溶液-甲醇-乙腈（4：3 ：1 )(用冰醋酸调节pH值至6.3±0.1)为流动相；检测波长为220nm；柱温为30℃。出峰顺序为杂质I与芬太尼，两峰间的分离度应大于5，理论板数按芬太尼峰计算不低于3000。取对照溶液50µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使芬太尼色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液、对照溶液和空白溶液各50µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除与空白溶液相同位置的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液中芬太尼峰面积的0.5倍（0.25%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中芬太尼峰面积（0.5%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液中芬太尼峰面积0.1倍的峰可忽略不计。干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。炽灼残渣 不得过0.2 %。重金属 取本品l.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml，混匀，再加水适量使溶解成25ml，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。[2]
含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸15ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定至显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相当于52.86mg的C22H28N20·C4H807。[3]
类别
镇痛药。
贮藏
密封保存。