中国原创新复方制剂他扎罗汀倍他米松乳膏

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中国原创新复方制剂他扎罗汀倍他米松乳膏银屑病是一种常见的慢性、炎症性、系统性疾病，典型临床表现为鳞屑性红斑或斑块。银屑病极易复发，病程冗长，严重影响患者的身心健康和生活质量。目前银屑病尚不能根治，治疗目的旨在控制症状、提高生活质量，治疗方法主要包括局部外用药物、光疗、系统治疗（包括传统药物及生物制剂），外用药物治疗一直以来是治疗斑块型银屑病最常采用的治疗方式，常用药物包括糖皮质激素、维生素D类似物、维A酸类等。他扎罗汀是第三代多芳香维A酸药物，具有受体选择性，可调节角质形成细胞的异常分化、改善增生过度、促进炎症消退，从而调节银屑病的基本病理特征。二丙酸倍他米松为糖皮质激素类药物，适应症为各种激素敏感性皮肤病，主要通过抗炎、止痒和收缩血管作用而实现银屑病治疗。两者均为外用治疗轻到中度斑块型银屑病的一线药物。他扎罗汀治疗斑块型银屑病疗效确切、缓解期长，停药后复发率低，但会出现轻到中度的局部刺激症状；二丙酸倍他米松局部外用治疗银屑病起效快、疗效好，但长期使用会导致糖皮质激素相关的不良反应如色素沉着、皮肤萎缩等，且停药后易复发。

目录

研发设计

采用多中心、开放、单臂研究设计，计划在全国范围内招募2400例慢性斑块型银屑病患者进行Ⅳ期临床试验。入组受试者使用他扎罗汀倍他米松乳膏（乐夫松®）4周后进行安全性和疗效评价，评价的主要终点是用药4周后的安全性，次要终点包括用药4周后的疗效、停药后的复发情况、复发再次用药4周后的疗效和安全性。

研发历程

重庆华邦制药有限公司研制了他扎罗汀和二丙酸倍他米松的复方制剂，通过大量临床前的体外和动物实验以及临床I期、IIa期和IIb期研究，探索了不同浓度配比的他扎罗汀和二丙酸倍他米松的疗效和安全性，最终确定了0.05%他扎罗汀和0.05%二丙酸倍他米松的最佳配比；Ⅲ期临床研究中共纳入599例寻常型银屑病患者，采用多中心、随机、双盲、对照设计，确证了他扎罗汀倍他米松乳膏的疗效和安全性均显著优于两个单方组（0.05%他扎罗汀凝胶、0.05%二丙酸倍他米松乳膏）；获批上市后又开展了大规模的Ⅳ期临床研究，采用多中心、开放、单臂研究设计，在全国范围内招募了2299例慢性斑块型银屑病患者，在更广泛的人群中充分验证了他扎罗汀倍他米松乳膏的临床有效性和安全性。

新颖性

他扎罗汀和二丙酸倍他米松均为外用治疗轻到中度斑块型银屑病的一线药物，二者拥有不同的作用机制，具有各自的疗效优势，但同时也有不同的不良反应特点。他扎罗汀是第三代多芳香维A酸药物，具有受体选择性，可调节角质形成细胞的异常分化、改善增生过度、促进炎症消退，从而调节银屑病的基本病理特征，但是因其有比较大的局部皮肤刺激性，患者往往不能耐受，因而大大限制了其在临床的使用；二丙酸倍他米松为糖皮质激素类药物，主要通过抗炎、止痒和收缩血管作用而实现银屑病治疗，但是长期使用可能造成皮肤萎缩的不良反应。两种药物的作用机制不同，联合使用可起到协同作用，提高疗效；同时，他扎罗汀可对抗糖皮质激素造成皮肤萎缩的不良反应，而糖皮质激素能减少他扎罗汀引起的局部皮肤刺激，两者联合可降低不良发应发生率。他扎罗汀与倍他米松联合使用具有提高疗效、延长缓解期、减少不良反应的优势。临床上也有将他扎罗汀和倍他米松的单方外用制剂联合使用的方式，但是两种药物需要单独涂抹，给患者用药造成一定的不便。他扎罗汀与倍他米松的复方制剂每天一次的用药方法也大大方便了患者使用，减少银屑病患者联合用药的繁琐，提高用药依从性。他扎罗汀倍他米松乳膏（乐夫松®）是治疗慢性斑块型银屑病的中国原创新复方制剂，无论从作用机制、疗效、安全性、患者用药依从性方面都有着明确优势，可以为广大轻中度银屑病患者提供一种具有潜在治疗优势的新选择。

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用特点与优势分析

机制优势

他扎罗汀是一种第三代维A 酸制剂，可选择性地作用于维A 酸受体β和γ（RAR-β和RAR-γ）亚型。其对银屑病的治疗作用主要表现在三个方面：调节角质形成细胞的异常分化、抑制角质形成细胞过度增生以及抗炎作用，是临床常用的银屑病治疗外用药物，但是因其有比较大的局部皮肤刺激性，患者往往不能耐受，因而大大限制了其在临床的使用。二丙酸倍他米松是一种强效的外用糖皮质激素，主要通过抗炎、止痒和收缩血管作用而实现银屑病治疗，但是长期使用可能造成皮肤萎缩的不良反应。他扎罗汀和二丙酸倍他米松的作用机制不同，两者联合可起到协同作用，提高疗效。同时，他扎罗汀可对抗糖皮质激素造成皮肤萎缩的不良反应，而糖皮质激素能减少他扎罗汀引起的局部皮肤刺激，两者联合可降低不良发应发生率。