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卡巴拉汀 |
卡巴拉汀(Rivastigmine),通过抑制乙酰胆碱酯酶来增加脑中释放胆碱能的神经元的功能,从而改善阿尔茨海默病患者的认知作用。在脑内的海马和皮质区有高度选择性作用。
此外,本品还可以减慢淀粉样蛋白p-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。
而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。本品作用强度中等,比毒扁豆碱作用弱。
与心脏、骨髓肌相比,对脑中乙酰胆碱酯酶具有更特异性。
适应证
适用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆。
临床应用
1.口服
开始1.5毫克/次,2次/日,如果患者服用4周后,对此剂量耐受好,可加量至3毫克/次,2次/日,与早、晚餐同服。最大剂量12毫克/日。
不良反应
1.胃肠道
常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退、消化不良、体重下降等。
2.精神神经系统
常见眩晕、头痛、困倦、疲劳、无力、惊厥、震颤、激动、失眠、精神错乱、抑郁等。
3.心血管系统
罕见高血压、心房颤动、房室传导阻滞。
4.泌尿生殖系统
常见泌尿道感染,偶见尿失禁。
5.呼吸系统
常见上呼吸道感染。
6.皮肤
常见多汗,还有发生stevens-johnson综合征的报道。
注意事项
以下情况应慎用:病窦和其他严重心律失常的患者;有其他胆碱酯酶抑制剂(如他克林)的相关中毒史;糖尿病;心血管或肺病;胃肠道功能紊乱,特别是小肠梗阻或十二指肠溃疡;同时使用其他胆碱活性或抗胆碱活性药物;泌尿生殖道阻塞;帕金森病;妊娠;肾、肝功能不全。
如果病人在增加剂量后出现严重不良反应而不能耐受,可以停药数天后,再从最小剂量给起,逐渐增加剂量到患者能够耐受的最佳剂量。
用药禁忌
对本品过敏者禁用。禁止应用于严重肝脏损害的患者。
药物相互作用
1.与其他类的胆碱酯酶抑制剂、拟胆碱药及除极化型肌松剂合用时,可增强其作用,出现协同效应。
2.与抗胆碱能药物合用可能干扰其疗效。
3.尼古丁能够使本品的消除率增加23%。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。[1]