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头孢呋辛钠
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头孢呋辛钠,西药名。常用剂型有注射剂等。为全身用抗菌药。用于敏感菌所致的以下病症:呼吸道感染,耳、鼻、喉科感染,泌尿道感染,皮肤和软组织感染,骨和关节感染,产科和妇科感染,淋病及其他感染等。[1]

                通用名称         头孢呋辛钠                 英文名称         Cefuroxime Sodium
                汉语拼音         Toubaofuxinna                 药品类型         全身用抗菌药
                处方类型         处方药                 医保类型         医保甲类
                参考价格         0.84元-40.23元

警示语

对头孢菌素类或头霉素类药物过敏者禁用本品。

成份

本品主要成份为头孢呋辛钠。
化学名称:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
化学结构式:分子式:C16H15N4NaO8S
分子量:446.37[2]

性状

本品为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。[3]

适应症

本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌引起的下列感染:

  1. 呼吸道感染:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染,如急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。
  2. 耳鼻喉科感染:中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。
  3. 泌尿道感染:由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染,如急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。
  4. 皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染,如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
  5. 败血症:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。
  6. 脑膜炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的脑膜炎。
  7. 淋病:由淋病奈瑟氏菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的单纯性(无合并症)及有合并症的淋病,尤其适用于不宜青霉素治疗者。
  8. 骨及关节感染:由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的骨及关节感染。

本品尚可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长,减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。

规格

注射用头孢呋辛钠:按C16H16N4O8S计算(1)0.25g;(2)0.5g;(3)0.75g;(4)1.0g;(5)1.5g;(6)2.0g;(7)2.5g。[4]

用法用量

肌内注射、静脉注射或静脉滴注

  1. 肌内注射:0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水,轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。
  2. 静脉注射:0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水,使溶解成黄色的澄清溶液。
  3. 静脉滴注:可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍(氨基糖苷类除外)。

一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌内或静脉注射。重症感染:剂量加倍,一次1.5g,一日3次,静脉滴注20~30分钟。婴儿和儿童按体重一日30~100mg/kg,分3~4次给药。[5]

临床应用及指南

  1. 宋俊超夏洪伟通过醋酸曲安奈德注射液及注射用头孢呋辛钠同步鼓室内穿刺抽液治疗急性中耳炎的疗效观察,得出结论对急性中耳炎在鼓室内穿刺抽液后予以醋酸曲安奈德联合头孢呋辛钠治疗,可改善症候积分,提高治疗效果,值得推广。(北方药学,2019,16(04):108-109.)
  2. 李晓燕通过对比分析注射用头孢呋辛钠与注射用头孢唑林钠治疗急性细菌性呼吸道感染的疗效差异,得出结论与头孢唑林钠相比,头孢呋辛钠在治疗急性细菌性呼吸道感染方面临床疗效优势更明显,不良反应发生较少,值得推广。(北方药学,2018,15(03):72-73.)[6]

不良反应

  1. 局部的反应,血栓性静脉炎,镜检的部位疼痛;
  2. 胃肠道反应,可有恶心呕吐、腹泻、食欲不振,假膜性结肠炎;
  3. 过敏反应,可有皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹、多形红斑、间质性肾炎、表皮剥脱性皮炎;
  4. 对血液系统影响可引起血红蛋白红细胞压积减少,短暂性的嗜酸性粒细胞增多,以及嗜中性的白细胞减少,血小板减少;
  5. 对肝功能的影响可导致,转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶和血清胆红素一过性升高;
  6. 还可出现结膜炎、阴道炎以及胆汁淤积,溶血性贫血、癫痫以及凝血酶原时间延长等。[7]

注意事项

  1. 交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
  2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
  3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者,和有肾功能减退者应慎用。
  4. 如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。
  5. 不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深,但不影响其效价。
  6. 对诊断的干扰:应用本品病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性,故应用本品期间,应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度;本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶法则不受影响。
  7. 孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出,哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告,但其应用仍须权衡利弊后决定。
  8. 儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。
  9. 老年用药:老年患者肾功能减退,须调整剂量。
  10. 、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。[8]

药物相互作用

  1. 本品与强利尿药合用可引起肾毒性。
  2. 本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。
  3. 本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。
  4. 本品与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异𫫇唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

药理作用

  1. 本品为第二代头孢菌素类抗生素,对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差,1-2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属大多耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
  2. 其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。

药代动力学

静脉注射本品1g后的血药峰浓度(Cmax)为144mg/L;肌内注射0.75g后的血药峰浓度(Cmax)为27mg/L,于给药后45分钟达到。静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。本品在各种体液、组织液中分布良好,能进入炎性脑脊液,细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65-75mg/kg,脑脊液中浓度可达0.1-22.8mg/L。每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1-7.8mg/L;注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5-15mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白结合率为31%-41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,尿药浓度甚高。本品血消除半衰期(t1/2)为1.2小时,新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2)延长,同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。

贮 藏

遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。

有 效 期

24个月

执行标准

《中国药典》2015年版二部[9]

视频

头孢呋辛钠是什么药,治什么病?

参考文献