奧施康定檢視原始碼討論檢視歷史

來自 搜狐網 的圖片

奧施康定鹽酸羥考酮緩釋片（奧施康定），鹽酸/羥考酮是一種阿片類鎮痛藥，為純阿片受體`激動劑，其主要治療作用為鎮痛。與其他所有^純阿片受體激動劑相同，羥考酮隨劑量增加鎮痛作用增強，而混合阿片受體激動/拮抗劑或非阿片類鎮痛藥則不同，劑量增加其鎮痛作用僅增加至有限的程度。對於純阿片受體激動型鎮痛藥，沒有確定的最大給藥劑量；鎮痛作用的最高限度只能通過副作用來確定，較為嚴重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。羥考酮鎮痛作用的確切機制尚不清楚。在腦與脊髓中發現了一些具有類阿片作用內源性物質的特異性CNS阿片受體，可能與羥考酮的鎮痛作用有關。羥考酮通過直接作用於腦幹呼吸中樞產生呼吸抑制作用，包括對二氧化碳和電刺激的反應性降低。羥考酮直接作用於咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。在低於常規鎮痛劑量下可能會產生鎮咳作用。羥考酮可導致瞳孔縮小，即使是完全很暗的環境中也會如此。在羥考酮過量的情況下可能會出現明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。

藥代動力學

本品/的活性成份是羥考酮。口服後，會出現兩個釋`放相，即提供快速鎮痛的早期快釋放相和隨^後的持續釋放相，藥物持續作用12小時。

本品吸收良好，口服生物利用度為60%～87%，與即釋口服製劑的相對生物利用度為100%廠健康志願者多次用藥後，24～36小時內達穩態血藥濃度。用藥劑量與血藥峰值濃度(Cmax)，以及用藥劑量與藥時曲線下面積(AUC)成比例變化。

其平均表觀消除半衰期為4,5小時，約l天內達穩態。羥考酮的主要代謝物是去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮，代謝物主要經腎臟排泄。口服本品後約3小時達血藥峰值濃度。本品10mg每12小時服用一次與羥考酮普通製劑5mg每6小時服用一次相比較，峰谷血藥濃度相同。本品的羥考酮釋放不受pH值影響。攝人高脂食物不影響該藥物吸收及峰值濃度。年齡：老年人的AUC較青年人增加15%。性別：在調整體重的基礎上，女性血漿羥考酮平均濃度比男性高25%。

腎功能障礙

與正常人相比較，輕中度腎功能障礙患者的血漿羥考酮和去甲羥考酮峰值濃度分別增高約50%和20%；羥考酮、去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮的AUC分別增高約60%、60%和40%羥考酮的清除半衰期僅延長1小時。輕中度肝功能障礙：與正常人相比較，輕中度肝功能障礙患者的血漿羥考酮和去甲羥考酮峰值濃度分別增高約50070和20070lAUC分別增高約95070和750700血漿羥氫嗎啡酮峰濃度和AUC降低15%一50%.羥考酮的清除半衰期延長2.3小時。