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小分子药物
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小分子药物,英文名为:Small molecule drugs,是一种采化学合成方式制造的药物,其分子量小于500,一般为简单的单体物质。[1]小分子药物属于传统药物,传输系统至今已发展成熟,其中又包括缓释剂型及长效剂型等;以药物传输途径来看,有口服、经皮吸收、经黏膜吸收等。

以精神科药物说明

精神与感染、癌症等其他类型的疾病不同,精神疾病的诊断和治疗尤其困难,因为关于精神健康状况的诊断和治疗存在许多争议,而且与身体其他器官相比,人类对大脑功能的了解甚少。 由于大脑是最脆弱、最敏感的组织,其功能很难应用现有的物理或化学取样和分析,因此研究起来尤其困难。[2]精神疾病通常涉及多个层面,如焦虑、人格障碍或认知障碍,很难被其他动物类比和研究。 然而,随著一些药物的发明,人类治疗这种疾病的能力得到了增强。 以下是此类药物的介绍。


1.巴比妥类:

它是第一种由人类合成的镇静剂和安眠药。 在这种药物发明之前,鸦片或酒精只能用于治疗精神疾病。 1863年10月4日,德国化学家阿道夫·冯·拜耶首先制备了这种药物,然后许多类似的药物上市。 到1912年,苯巴比妥出现了。 除了镇静作用外,它还有抗癫痫作用。 它提供了一种比早期溴化钾更好的治疗癫痫的方法,因此至今仍在使用。

尽管这些药物有其疗效,但由于一些严重的副作用,它们已逐渐进入历史。 首先,它会很快导致身体和心理上的依赖。 长期服用会产生高耐受性慢性中毒,导致药效减弱,睡眠效果必须新增剂量。 然而,这种药物的致死剂量保持不变,因此长期使用后往往容易导致死亡。

一些知名人物的死亡也与此有关,比如超级明星玛丽莲·梦露和著名吉他手吉米·亨德里克斯。 经常发生服用过量巴比妥类药物的事故,如果患者同时饮酒,则更危险。 大约有2500种巴比妥类药物。 现时,大约20种巴比妥类药物在美国仍有许可证。 它们的作用原理与酒精相似。 它们都是中枢神经系统抑制剂。


2.苯二氮卓类:

在询问市场后,它很快取代了巴比妥类药物。 在临床试验中,精神科医生发现苯二氮卓类药物不仅可以缓解焦虑,而且对认知功能没有影响。 它们的副作用较少,需要使用较低的剂量。 因此,因服药过量而导致死亡的事故较少。 安定是应用最广泛的苯二氮卓类药物。 仅在1987年,每年就有28亿片药片,但发明的第一种同类药物利百利几乎被放弃。

苯二氮卓类药物仍然存在滥用和生理依赖等问题。 罗氏药业股份有限公司生产的Rohypnol,又名“date rap”药物(FM2),无色无味,易于秘密放入饮料中。 因此,罗氏药业股份有限公司专门将药物改为蓝色,以提醒普通人,更容易区分饮料中是否有药物。


3.抗抑郁药:

百忧解是20世纪80年代推出的一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),可以抑制神经末梢对5-羟色胺的再吸收,从而延长5-羟色胺在大脑中的作用时间,使人们比以前更少抑郁。 从那时起,市场上出现了其他类似的产品,如佐洛特和帕罗西汀。 该类药物副作用少,仍是临床治疗的首选药物,但仍有一些问题和争议有待澄清,如暴力和自杀行为。[3]


参考资料

  1. 小分子药物08.18.2018 MoneyDJ理财网
  2. 小分子药物(Small molecule drugs):精神科药物(Drugs for the mind)10.07.2010 高瞻自然科学教学资源平台
  3. [K.C.Nicolaou and T.Montagnon ,Wiley-VCH ,Molecules that changed the world , 2008.