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| 异戊巴比妥钠 |
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中文名称；异戊巴比妥钠 外文名称；Amobarbital Sodium 化学式；C11H17N2NaO3 分子量；248.254 CAS登录号；64-43-7 EINECS登录号；200-584-9 水溶性；极易溶 外观；白色结晶性粉末 闪点；11 ℃ 安全性描述；S36 危险性符号；Xn 危险性描述；R22 UN危险货物编号；2811 |
异戊巴比妥钠，是一种有机化合物，化学式为C11H17N2NaO3，在临床上除用于治疗单纯性失眠外，尚有抗惊厥作用，可用于小儿高烧、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎和中枢兴奋药中毒引起的惊厥治疗，还可用于癫痫持续状态的治疗。[1]
化学式：C11H17N2NaO3
分子量：248.254
CAS号：64-43-7
EINECS号：200-584-9
理化性质
闪点：11℃
PSA：81.59000
LogP：1.02630
外观：白色结晶性粉末
溶解性：极易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚或氯仿
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：4
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：81.6
重原子数量：17
表面电荷：0
复杂度：342
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
为白色的颗粒或粉末；无臭，味苦；有引湿性；水溶液显 碱性反应。
在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
检查
碱度
取本品1.0g，加水20mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为9.5 ～11.0。
干燥失重
取本品，在130 ℃干燥至恒重，减失重量不得过4.0 %（附录Ⅷ L）。
重金属
取本品1.0g，加水43mL溶解后，缓缓加稀盐酸3mL，随加随用强力振摇，滤过，弃去初滤液；取续滤液23mL，加醋酸盐缓冲液（pH=3.5）2mL，依法检查（附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之二十。
无菌
取本品0.50g，加灭菌水10mL溶解后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
鉴别
1、取本品约0.5g，加水10mL溶解后，加盐酸0.5mL，即析出异戊巴比妥的白色沉淀，滤过；沉淀用水洗净，在105℃干燥后，依法测定（附录Ⅵ C），熔点 为155～158.5 ℃。
2、本品显丙二酰脲类的鉴别反应（附录Ⅲ）。
3、取本品约0.1g，炽灼后，显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，照异戊巴比妥的方法测定。每1mL的硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于24.83mg 的C11H17N2NaO3。
类别
抗惊厥药。
主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态）和麻醉前给药。
药理作用
本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3~6小时），对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
药物相互作用
1、本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。
2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3、与口服避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用。
4、与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7、与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8、与氟哌丁醇合用治疗癫癎，可引起癫癎发作形式改变，需调整用量。
9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度
不良反应
1、用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2、可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3、长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6、用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑（或Stevens-Johnson综合征），中毒性表皮坏死极为罕见。
7、有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
8、长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。
禁忌症
禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
注意事项
1、用量过大或静注过快时易发生呼吸抑制和血压下降等不良反应。
2、肝功能不良的病人应慎用，肝肾功能严重损害病人则禁用。
3、该药如注射给药时，宜现配（用注射用水或生理盐水配成5%的该药溶液）现用，以免变质和产生毒副作用。
4、其他不良反应与苯巴比妥相同。与其他药物合用时所产生的有害相互作用及其注意事项同苯巴比妥。