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异戊巴比妥钠

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中文名称;异戊巴比妥钠

外文名称;Amobarbital Sodium

化学式;C11H17N2NaO3

分子量;248.254

CAS登录号;64-43-7

EINECS登录号;200-584-9

水溶性;极易溶

外观;白色结晶性粉末

闪点;11 ℃

安全性描述;S36

危险性符号;Xn

危险性描述;R22

UN危险货物编号;2811

异戊巴比妥钠,是一种有机化合物,化学式为C11H17N2NaO3,在临床上除用于治疗单纯性失眠外,尚有抗惊厥作用,可用于小儿高烧、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎和中枢兴奋药中毒引起的惊厥治疗,还可用于癫痫持续状态的治疗。[1]

化学式:C11H17N2NaO3

分子量:248.254

CAS号:64-43-7

EINECS号:200-584-9

理化性质

闪点:11℃

PSA:81.59000

LogP:1.02630

外观:白色结晶性粉末

溶解性:极易溶于水,能溶于乙醇,几乎不溶于乙醚或氯仿

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:3

可旋转化学键数量:4

互变异构体数量:2

拓扑分子极性表面积:81.6

重原子数量:17

表面电荷:0

复杂度:342

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:1

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:2

为白色的颗粒或粉末;无臭,味苦;有引湿性;水溶液显 碱性反应。

在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶。

检查

碱度

取本品1.0g,加水20mL溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为9.5 ~11.0。

干燥失重

取本品,在130 ℃干燥至恒重,减失重量不得过4.0 %(附录Ⅷ L)。

重金属

取本品1.0g,加水43mL溶解后,缓缓加稀盐酸3mL,随加随用强力振摇,滤过,弃去初滤液;取续滤液23mL,加醋酸盐缓冲液(pH=3.5)2mL,依法检查(附录Ⅷ H 第一法),含重金属不得过百万分之二十。

无菌

取本品0.50g,加灭菌水10mL溶解后,依法检查(附录Ⅺ H),应符合规定

鉴别

1、取本品约0.5g,加水10mL溶解后,加盐酸0.5mL,即析出异戊巴比妥的白色沉淀,滤过;沉淀用水洗净,在105℃干燥后,依法测定(附录Ⅵ C),熔点 为155~158.5 ℃。

2、本品显丙二酰脲类的鉴别反应(附录Ⅲ)。

3、取本品约0.1g,炽灼后,显钠盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。

含量测定

取本品约0.2g,精密称定,照异戊巴比妥的方法测定。每1mL的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于24.83mg 的C11H17N2NaO3。

类别

抗惊厥药。

主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子癎、癫癎持续状态)和麻醉前给药。

药理作用

本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3~6小时),对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。

药物相互作用

1、本品为肝酶诱导剂,提高药酶活性,不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。

2、与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。

3、与口服避孕药,可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用

4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。

5、与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。

6、与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。

7、与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。

8、与氟哌丁醇合用治疗癫癎,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。

9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度

不良反应

1、用于抗癫癎时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。

2、可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。

3、长期用药,偶见叶酸缺乏和低钙血症。

4、罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。

5、大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。

6、用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应,多见者为各种皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和多形性红斑(或Stevens-Johnson综合征),中毒性表皮坏死极为罕见。

7、有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。

8、长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。

禁忌症

禁用于以下情况:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

注意事项

1、用量过大或静注过快时易发生呼吸抑制和血压下降等不良反应。

2、肝功能不良的病人应慎用,肝肾功能严重损害病人则禁用。

3、该药如注射给药时,宜现配(用注射用水或生理盐水配成5%的该药溶液)现用,以免变质和产生毒副作用。

4、其他不良反应与苯巴比妥相同。与其他药物合用时所产生的有害相互作用及其注意事项同苯巴比妥

参考资料

  1. 注射用异戊巴比妥钠,道客巴巴 , 2014-12-09