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恩他卡朋（entacapone）化学名为(E)-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，黄色粉末，分子式为C14H15N3O5，分子量为305.28600，密度为1.392g/cm3，熔点为162-1630C，沸点为526.6ºC at 760 mmHg。临床上主要作为左旋多巴辅助药用于治疗帕金森病。

所属类别：

化药及生物制品 >> 神经系统药物 >> 抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药 >> 抗帕金森病药

性状：

本品为橙棕色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

适应症：

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

用法用量：

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用。

剂量：每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g（一片），最大推荐剂量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。

本品增强左旋多巴的疗效。因此，为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应，如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉，常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现，通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。如果本品治疗中断，必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量，特别是左旋多巴，以达到足以控制帕金森病症状的水平。

本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/苄丝肼制剂的患者在开始合用本品时需要较大幅度地减少左旋多巴的用量。肾功能不全不影响本品的药代动力学，因此不需要做剂量调整。但是，对正在接受透析的患者，要考虑延长用药间隔（见【药代动力学】）。

本品还未在18岁以下的患者中进行研究，故不推荐此年龄以下的患者使用本药。

不良反应：

在双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。

本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。通常本品的不良反应为轻到中度。导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。在临床研究中，恩他卡朋患者中运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）的发生率高于安慰剂组，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2g/d）组比低剂量组常见。用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降。发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的患者出现具有临床意义的血红蛋白水平下降。

罕见有具临床意义的肝酶升高的报告。

不良反应根据其发生频率，按照从高到低的顺序排列；采用如下规定：

很常见(³1/10)；常见(³1/100，<1/10)；不常见不常见(³1/1000，<1/100)；罕见(³1/10000 ，<1/1000)；非常罕见(<1/10000)，未知未知（根据现有数据无法评估，因为从临床试验或流行病学研究中无法获得有效评估结果)。

有个案报告显示恩他卡朋联用左旋多巴与日间嗜睡和突然睡眠发作有关（见【注意事项】对驾驶和操作机械能力的影响）。

个案病例报告显示有恶性神经阻滞综合征（NMS）发生，尤其在恩他卡朋和其他多巴胺能药物突然减量或停药后。

个案报道有淤胆型肝炎。个案报道有恶性神经阻滞剂综合征、横纹肌溶解症（见【注意事项】）。

帕金森病患者，接受多巴胺激动剂和其它多巴胺能治疗后，如恩他卡朋联合左旋多巴治疗，尤其是大剂量用药时，已报道有病理性赌博、性欲提高和性欲亢进症状，这些症状通常在减少药物剂量或治疗终止后逆转。

禁忌：

已知对本品或任何其它组成成份过敏

肝功能不全者（见【药代动力学】）

本品不适用于嗜铬细胞瘤的患者，因其有增加高血压危象的危险

禁忌与本品同时使用非选择性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制剂（如苯乙肼、反苯环丙胺）。同样，禁忌与本品同时使用选择性MAO-A抑制剂加选择性MAO-B抑制剂。

本品可以与司来吉兰（选择性的MAO-B抑制剂）联合使用，但是后者的日剂量不能超过10mg（见【药物相互作用】）。

既往有恶性神经阻滞剂综合征(NMS)和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

专家点评

恩他卡朋是一种高选择性和强效的儿茶酚胺氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂。但甚少穿透血-脑脊液屏障，主要在肠道起作用。为左旋多巴的辅助用药。

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