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氟哌啶醇,是一種典型丁酰苯類抗精神分裂藥,其藥理作用與酚噻嗪類抗精神分裂藥類似。它的商品名有許多,包括:Aloperin,Bioperidolo,Brotopon,Dozic,Duraperidol,Einalon S,Eukystol,Haldol,Halosten,Keselan,Linton,Peluces,Serenace,Serenase,Sigaperidol。該藥物用於治療精神分裂症。還可用於治療急性思覺失調和狂妄症[1]

氟哌啶醇

目錄

基本信息

通用名:氟哌啶醇

英文名:HALOPERIDOL

主要有兩種藥品: [2]

通用名:氟哌啶醇注射液

英文名:HALOPERIDOL INJECTION

拼音名 FUPAIDINGCHUN ZHUSHEYE

通用名:氟哌啶醇片

英文名:HALOPERIDOL TABLETS

拼音名:FUPAIDINGCHUN PIAN

別名信息

氟哌丁苯氟哌啶苯氟哌醇鹵吡醇長安靜,Haldol,Serense,Brotopon,Halosten,Einalon,Serenase,Halopidol等。

藥品類別

氟哌啶醇注射液和氟哌啶醇片都為抗精神病藥。

形狀介紹

氟哌啶醇片:本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味。本品在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶。熔點:本品的熔點為149~153℃。吸收係數 避光操作。取本品精密稱定,加鹽酸溶液(9→100)-甲醇(1:99)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液,照分光光度法,在244nm的波長處測定吸收度,吸收係數為338~360。

氟哌啶醇注射液:本品為無色的澄明液體。

主要成分

通用名:氟哌啶醇

化學名:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮

拼音名:FUPAIDINGCHUN

英文名:HALOPERIDOL

CAS No. 52-86-8

分子式:C21H23ClFNO2

分子量:375.87

規 格:(1)2mg(2)4mg

藥品毒理

兩種藥品都屬丁酰苯類抗精神病藥,抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體,並可促進腦內多巴胺的轉化有關,有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷?-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。

藥品動力學

氟哌啶醇片:口服吸收快,血漿蛋白結合率約92%,生物利用度為40%~70%,口服3~6 小時血藥濃度達峰值,半衰期(t1/2)為21小時。經肝臟代謝,單劑口服約40% 在5日內隨尿排出,其中1%為原形藥物,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約 15%由膽汁排出,其餘由腎排出。

氟哌啶醇注射液:注射10~20分鐘血藥濃度達峰值。經肝代謝,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出,其餘由腎排出。

功能及主治

用於急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽動穢語綜合症。控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為的效果較好。因本品心血管系不良反應較少,也可用於腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。

用法用量

氟哌啶醇片:治療精神分裂症,口服。從小劑量開始,起始劑量一次2~4mg,一日2~3 次。逐漸增加至常用量一日10~40mg,維持劑量一日4~20mg。治療抽動穢語綜合症,一次1~2mg,一日2~3次。

氟哌啶醇注射液:肌內注射:常用於興奮躁動和精神運動性興奮,成人劑量一次5~10mg,一日2~3次,安靜後改為口服。靜脈滴註:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液內靜脈滴注。

不良反應

1、錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。

2、長期大量使用可出現遲發性運動障礙。

3、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。

4、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。

5、少數病人可能引起抑鬱反應。

6、偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合徵。

禁忌症狀

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重征肌無力及對本品過敏者。

注意事項

下列情況時慎用:心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿瀦留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。

兒童用藥

參考成人劑量,酌情減量。

老年患者用藥

應小劑量開始,緩慢增加劑量,循序漸進,以避免出現錐體外系反應及遲發性運動障。

相互作用

1、本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用,中樞抑制作用增強。

2、本品與苯丙胺合用,可降低後者的作用。

3、本品與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時:可改變癲癇的發作形式;不能使抗驚厥藥增效。

4、本品與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓。

5、本品與抗膽鹼藥物合用時,有可能使眼壓增高。

6、本品與腎上腺素合用,由於阻斷了α受體,使β受體的活動占優勢,可導致血壓下降。

7、本品與鋰鹽合用時,需注意觀察神經毒性與腦損傷。

8、本品與甲基多巴合用,可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。

9、本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低,效應減弱。

10、飲茶或咖啡可減低本品的吸收,降低療效。

藥物過量

中毒症狀: 可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。

處理: 本品無特效拮抗劑,發現超劑量症狀時應採取對症及支持療法。

生產廠家

徐州萊恩藥業有限公司、昆明貝克諾頓製藥有限公司、湖南斯創製藥有限公司、山東金泰集團股份有限公司、濟南金達藥業有限公司、上海九福藥業有限公司。

安全信息

包裝等級:III 危險類別:6.1(b) 海關編碼:2933399090 危險品運輸編碼:UN28116.1/PG3 WGKGermany:3 危險類別碼:R60;R61;R25;R36/37/38;R43 安全說明:S53-S26-S36/37/39-S45 RTECS號:EU1575000 危險品標誌:T:Toxic;

參考來源