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环磷酰胺
环磷酰胺
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英文名称 :cyclophosphamide

中文名称 :环磷酰胺

中文别名 :P-[N,N-双(beta-氯乙基)]

分子式 :C7H17Cl2N2O3P

分子量 :279.1012

环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。 [1]

适应证

1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。

2.作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等。也用于器官移植时抗排斥反应,通常与泼尼松、抗淋巴细胞球蛋白合用。

3.本药滴眼液可用于翼状胬肉术后角膜移植术后蚕蚀性角膜溃疡等。 [2]

临床应用

环磷酰胺
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口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。 [3]

不良反应

骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。 [4]

注意事项

本品可引起出血性膀胱炎,要多饮水,必要时可用美司钠拮抗。

CTX大量给药时应注意膀胱炎,对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。 [5]

用药禁忌

对本品过敏者妊娠哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。 [6]

药物相互作用

1.CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。

2.与大剂量巴比妥皮质激素同用可增加急性毒性。

3.与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。 [7]

参考资料

1. 世界卫生组织国际癌症研究机构致癌物清单 .国家食品药品监督管理局CFDA.2019-06-14

文献来源