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甲硝唑
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甲硝唑,主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,甲硝唑在2B类致癌物清单中。 [1] 2020年1月,甲硝唑入选第二批国家药品集中采购名单。 [1]

药品类型 药物名称 英文名称
基本药物 甲硝唑 Metronidazole
中文别名 英文别名
甲硝羟乙唑;硝基羟乙唑;灭滴唑 Flagyl Orvagil; Trichazol;

药物说明

人工牛黄甲硝唑
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药理学

除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:
①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;
②梭形杆菌属;
③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;
④部分真杆菌;
⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。 [2]

适应症

甲硝唑擦剂
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主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。 [3]

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

甲硝唑注射液
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消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

注意事项

甲硝唑栓
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(1)经肝代谢,肝功能不全者药物可蓄积,应酌情减量。 (2)应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠潴留。 (3)可诱发白色念珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药。 (4)可引起周围神经炎和惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量)。 (5)可致血象改变,白细胞减少等,应予注意。本品的代谢产物可使尿液呈深红色。 [4]

药物相互作用

甲硝唑泡腾片
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(1)本品可减缓口服抗凝血药(如华法林等)的代谢,而加强其作用,使凝血酶原时间延长。 (2)西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。 (3)本品可抑制乙醛脱氢酶,因而可加强乙醇的作用,导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内,禁用含乙醇饮料或药品。

制剂

甲硝唑胶囊
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片剂:每片0.2g。注射液:50mg(10ml);100mg(20ml);500mg(100ml);1.25g(250ml);500mg(250ml)。甲硝唑葡萄糖注射液:250ml,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓剂:每个0.5g;1g。直肠给药,1次0.5g,1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,1次0.2〜0.4g,7日为一疗程 。 [5]

参考来源

  • 孙艳. 甲硝唑栓联合结合雌激素软膏治疗老年性阴道炎的疗效分析. 《 CNKI;WanFang 》 , 年
  • 黄静琳,陆锦芳. 甲硝唑生物粘附微球的粘附性能研究. 《 中国医药工业杂志 》 , 2002
  • 马祥君,汪洁,高雅军等. 应用地塞米松和甲硝唑治疗急性期浆细胞性乳腺炎的疗效观察. 《 中华乳腺病杂志(电子版) 》 , 2008
  • 罗文婷,吴青,简伟明,钟璇琼. 超高效液相色谱法测定水产品中违禁兽药氯霉素、呋喃唑酮和甲硝唑残留. 《 分析化学编辑部 》 , 2009
  • 刘华良,李放,杨润,王联红等. 超高效液相色谱-串联质谱法分析化妆品中的常见抗生素及甲硝唑. 《 色谱 》 , 2009

文献来源