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磺胺喹恶啉

中文名: 磺胺喹𫫇啉

外文名: Sulfaquinoxaline

中文别名: N-2-喹𫫇啉基-4-氨基苯磺酰胺

性 状: 淡黄色或黄色粉末

CAS: 59-40-5

磺胺喹𫫇啉属于磺胺类抗菌药物,用于畜禽球虫病。磺胺喹𫫇啉能够影响细菌核蛋白合成,从而抑制细菌和球虫的生长繁殖。本品可与甲氧苄啶使用,药效更强。本品对雏鸡有毒性,不宜长时间使用。[1]

基本信息

中文名称:磺胺喹𫫇啉

中文别名:N-2-喹𫫇啉基-4-氨基苯磺酰胺

英文名称:Sulfaquinoxaline

英文别名:2-Sulfanilamidoquinoxaline; 4-Amino-N-2-quinoxalinyl-benzenesulfonamide; N1-(2-Quinoxalinyl)sulfanilamide; SULFA-Q 20; 4-amino-N-(quinoxalin-2-yl)benzenesulfonamide; sodium [(4-aminophenyl)sulfonyl](quinoxalin-2-yl)azanide

EINECS:200-423-2

性状

磺胺喹𫫇啉为淡黄色或黄色粉末,无臭。在乙醇中极微溶解,在水或乙醚中几

乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。

磺胺喹𫫇啉钠为类白色或淡黄色粉末,无臭,在水中易溶,在乙醇中微溶。

合成方法

1.2-氯喹啉600 g(3.64 mol),磺胺688 g(4.00 mol),800 g K2CO3,加入2500 mL四口瓶中,加热,反应3 h,加入水煮沸5 min,冷却,过滤,滤液用稀盐酸仔细地酸化到pH=5.5,冷却过滤,干燥滤出物,得淡黄色粉末状固体1050 g,即为产品。产率98%,纯度为98.5%。

2.以邻苯二胺为原料,先与氰化钠、甲醛在酸性介质中反应,然后环合、氧化脱氢,最后缩合、水解得产品。也可由邻苯二胺与氯乙酸反应,再氧化、缩合制成产品。

用途

1.兽用抑球虫剂。磺胺喹𫫇啉对鸡巨型布氏堆型艾美耳球虫作用最强,但对柔嫩毒害艾美耳球虫作用较弱,通常需更高浓度才能有效。因此,本品通常与氨丙啉或抗菌增效剂联合应用,则扩大抗虫谱及增强抗球虫效应。

2.动物专用的广谱抗菌剂。磺胺喹啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强,但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱,通常需更高浓度才能有效。磺胺喹啉抗虫谱窄,毒性较大,宜与其他抗球虫药(如氨丙啉或抗菌增效剂)联合应用。

药理

磺胺喹𫫇啉是抗球虫的专用磺胺药。至今仍广泛用于畜禽球虫病。

由于磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸(PABA)相似,因而可互相争夺二氢叶酸合成

酶,而影响二氢叶酸形成,最终影响核蛋白合成,从而抑制细菌和球虫的生长繁殖。

磺胺喹𫫇啉的抗球虫活性峰期是第2代裂殖体,对第1代裂殖体也有一定作用,本品对有性周期无效。

制剂与规格

磺胺喹𫫇啉,二甲氧苄啶预混剂(1)10g:含磺胺喹𫫇啉2g,二甲氧苄氨嘧啶0.4g (2)lOOg:含磺胺喹𫫇啉20g,二甲氧苄啶4g (3)500g:含磺胺喹恶啉lOOg,二甲氧苄啶20g

磺胺喹𫫇啉钠可溶性粉lOOg:l0g

磺胺喹沙琳钠,甲氧苄啶可溶性粉lOOg:含磺胺喹𫫇啉钠53.65g,甲氧苄啶16.5g

用途

(1)家禽 磺胺喹𫫇啉对鸡巨型、布氏和堆型艾美耳球虫作用最强,但对柔嫩、毒害艾美耳球虫作用较弱,通常需更高浓度才能有效。因此,本品通常与氨丙啉或抗菌增效剂联合应用,则扩大抗虫谱及增强抗球虫效应。

应用磺胺喹𫫇啉不影响宿主对球虫的免疫力,加之本品有较强的抗菌作用,从而奠定了治疗球虫病的基础。

150~175mg/kg饲料浓度,对火鸡球虫也具良好预防效果。

(2)其他 磺胺喹𫫇啉还广泛用于反刍幼畜和小动物的球虫病。

家兔球虫病,可按250mg/kg饲料浓度,连用30天;1000mg/kg饲料浓度,连喂2周或按200mg/L饮水浓度,连用3~4周,能有效地控制兔艾美耳球虫病的临床症状;若用300mg/L饮水浓度,效果更好。

水貂等孢球虫病,可连续饮用240mg/L药液,通常能有效地抑制卵囊排出。

犊牛球虫病,可按0.1%饲料浓度,连用7~9天。

羔羊球虫病,可用其钠盐配成250mg/L饮水浓度,连用2~5天,能有效地治疗球虫感染。

用法与用量

磺胺喹𫫇啉 混饲 每1000kg饲料 禽125g

磺胺喹𫫇啉、二甲氧苄啶预混剂 混饲 每1000kg饲料 禽500g

磺胺喹𫫇啉钠可溶性粉 混饮 每1L饮水 禽0.3~0.5g(有效成分)

磺胺喹𫫇啉,三甲氧苄啶可溶性粉 混饮 每1L水 禽0.28g

注意事项

(1)本品对雏鸡有一定的毒性,高浓度(0.1%)药料连喂5天以上,则引起与维生素K缺乏有关的出血和组织坏死现象,即使应用推荐药料浓度(125mg/kg)8~10天,亦可使鸡红细胞和淋巴细胞减少,因此,连续喂饲不得超过5天。

(2)由于磺胺药应用已有数十年,不少细菌和球虫已引起耐药性,甚至效叉耐药性,加之磺胺喹𫫇啉抗虫谱窄,毒性较大,因此,本品宜与其他抗球虫药(如氨丙啉或抗菌增效剂)联合应用。

(3)本品能使产蛋率下降,蛋壳变薄,因此,产蛋鸡禁用。

(4)休药期,肉鸡7天,火鸡10天,牛、羊10天。

参考来源

  1. 磺胺喹恶啉59-40-5,百度文库 , 2018-08-13