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西咪替丁,也称甲氰咪胍,是一种组胺H2受体阻抗剂,主要用于抑制胃酸的分泌,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。[1]

安全术语

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触,使用前须获得特别指示说明。

风险术语

R60:May impair fertility。可能损害生育能力。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。

本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶;在稀盐酸中易溶。

吸收系数

取本品,精密称定,加盐酸溶液(0.9→1000)溶解并定量稀释制成每1mL中约含8μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在218nm的波长处测定吸光度,吸收系数为751~797。

适应症

1.治疗活动性十二指肠溃疡,预防十二指肠溃疡复发。

2.胃溃疡。

3.反流性食管炎。

4.胃泌素瘤(卓-艾综合征)。

5.预防与治疗应激性及药物性溃疡。

6.消化性溃疡并发出血。

7.可用于各种原因引起免疫功能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。

8.另据报道,西咪替丁还可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其他疱疹性感染。也可用于女性雄激素原性脱发、痤疮、妇女多毛症、带状疱疹等。

禁忌症

1.对西咪替丁过敏者。

2.由于西咪替丁能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女禁用,以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。

3.动物实验和临床均有应用西咪替丁导致急性胰腺炎的报道,故西咪替丁不宜用于急性胰腺炎的患者。

用法用量

片制:

1、治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态,一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服;

2、预防溃疡复发,一次0.4g,睡前服;

3、肾功能不全患者用量减为一次0.2g,12小时1次;

4、老年患者用量酌减。

5、小儿:口服,一次按体重 5~10mg/Kg,一日2~4次。

注射液:

1、静脉滴注:本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注,滴速为每小时1~4mg/kg,每次0.2~0.6g。

2、静脉注射:用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(2~3分钟),6小时1次, 每次0.2g。

3、肌内注射:一次0.2g,6小时1次。

不良反应防治

(1)癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗。

(2)老年患者由于肾功能减退,对本品清除减少、减慢,可导致血药浓度升高,因此更易发生毒性反应,出现眩晕、谵妄等症状。

(3)对实验室诊断的干扰,口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素浓度则可能降低。

(4)为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能。

(5)本品对骨髓有一定的抑制作用,用药期间应注意检查血象。

(6)本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似,用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。

(7)下列情况应慎用:①严重心脏及呼吸系统疾患;②系统性红斑狼疮(SLE)患者;③器质性脑病;④肝肾功能损害。

视频

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参考文献