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中文名称 ：连翘提取物 类 别 ：抗菌消炎 有效成分 ：金丝桃素(Hypericin) 工艺特点 ：利用碱醇法提纯 |
连翘(拉丁学名:Forsythia suspensa)中提取炼制。[1]
连翘提取物
- 1.类别:抗菌消炎、抗抑郁、兽药
- 2.提取来源:藤黄科金丝桃属多年生草本植物贯叶连翘
- 3.有效成分:贯叶连翘全草含苯并二蒽酮类化合物:金丝桃素(Hypericin)、伪金丝桃素(Pseudohypericin)、原金丝桃素(Protohypericin)、原伪金丝桃素(Protopseudohypericin)、环伪金丝桃素(Cyclopseudohypericin)、异金丝桃素(Isohypericin)、大黄素-恩酮(Emodin-anthrone)、金丝桃辅脱氢二蒽酮(Hypericode-hydrodianthrone)等(见图1)伪金丝桃素的含量通常比金丝桃素高2-3倍，原金丝桃素、原伪金丝桃素主要存在于新鲜植物中，在日光下会转化为金丝桃素和伪金丝桃素，环伪金丝桃素则是伪金丝桃素氧化产物。
- 4.工艺特点:以中国连翘主产区伏牛山优质连翘为原料，利用碱醇法提纯，减压干燥法干燥。连翘苷、连翘酚的含量达3%(高效液相法)以上。
- 5.适用泛围: 可抑制伤寒杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、霍乱弧菌、葡萄球菌、链球菌等。尤其对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌之抑制作用很强。连翘提取物主要有抗菌、抗病毒、抗炎、抗辐射损伤、解热等作用，此外连翘对心血管系统，对毛细血管通透性及抑制弹性蛋白酶活力均有一定的影响，还具有镇吐，抗肝损伤治疗肝炎，强心、利尿等作用。常用连翘治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结结核、尿路感染等症。
- 6.抗菌抗病毒毒效价:1克提取物的有效成份含量相当于优质生药材的20倍。每克加水量20至30公斤全溶后，抗菌作用仍很显著。
- 7.用法用量:根据体重计算，每百公斤体重为1克。
- 8.连翘提取物2006-12-30 10:07原料:连翘又称黄金条、黄寿丹，属木器科落叶丛生灌木。连翘株高八至九尺，茎丛生直立，枝条开展而下垂，节间中空，节部有木髓。三、四月先花后叶，花可开至五月。花一至数朵腋生，花冠金黄色，长约半寸余，花冠内有桔红色条纹。为木犀科植物连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实。英文名:FRUCTUS FORSYTHIAE
- 9.分布:连翘多生于山野荒坡间，主要产于辽宁、河北、河南、山东、江苏、湖北、江西、云南、山西、陕西等地。秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称青翘;果实熟透时采收，晒干，除去杂质，习称老翘。连翘果实呈长卵形至卵形，稍扁，长1.5~2.5厘米，直径0.5~1.3厘米。表面有不规则的纵皱纹及多数凸起的小斑点，两面各有一条明显的纵沟。顶端锐尖，基部有小果梗或已脱落。青翘多不开裂，表面绿褐色，凸起的灰白色小斑点较少;质硬;种子多数，黄绿色，细长，一侧有翘。老翘自顶端开裂或裂成两瓣，表面黄棕色或红棕色，内表面多为浅黄棕色，平滑，具一纵隔;质脆;种子棕色，多已脱落。气微香，味苦。[2]
鉴别
- (1)本品果皮横切面:外果皮为 1列扁平细胞，外壁及侧壁增厚，被角质层。中果皮外侧薄壁组织中散有维管束;中果皮内侧为多列石细胞，长条形、类圆形或长圆形，壁厚薄不一，多切向排列成镶嵌状，并延伸至纵隔壁;内果皮为1 列薄壁细胞。
- (2) 取本品粉末 1g，加氯仿 30ml，加热回流1小时，滤过，弃去滤液，药渣挥干，加甲醇40ml，加热加流1小时，滤过，滤液浓缩至约1ml，加于聚酰胺柱(14~30目，3g,内径1~1.2cm，用水50ml预洗)上，用水50ml洗脱，弃去水液，再用乙醇100ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加水30ml使溶解，滤过，滤液置分液漏斗中，用醋酸乙酯提取2 次，每次20ml，合并提取液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取连翘对照药材1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一以含5%磷酸二氢钠的羧甲基纤维素钠溶液为黏合剂的硅胶G薄层板上，置以苯-丙酮-醋酸乙酯-甲醇-水(20:25:30:3:3) 为展开剂的展开缸中饱和30分钟，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点;再喷以香草醛硫酸试液，加热至斑点显色清晰，供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。成分及药理:成分和药理 连翘含三萜皂甙，果皮含甾醇、酚性成分(连翘酚)、生物碱、皂甙、齐墩果酸、香豆精类，还有丰富的维生素及少量挥发油。连翘有广谱抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、贺氏痢疾杆菌有很强的抑制作用，对伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌均有抑制作用，对流感病毒也有抑制作用，并有抗真菌作用。醇提取物对钩端螺旋体有杀灭作用。连翘酚为抗菌的有效成分。此品所含齐墩果酸有强心、利尿及降血压作用;维生素C可降低血管通透性及脆性，防止渗血。煎剂有镇吐作用，能对抗洋地黄和阿朴吗啡引起的呕吐，镇吐作用可能是由于连翘能抑制延脑催吐化学感受区之故。齐墩果酸是连翘抗肝损伤的有效成分，两者均能降低实验性肝损伤动物的血清谷丙转氨酶。青翘中连翘苷含量为0.078%;而老翘仅为0.013%。青翘中连翘苷含量高于老翘,且青翘中连翘苷主要来源于果壳.连翘果皮中含齐墩果酸、连翘酚。青翘中含皂甙4.89%、生物碱0.2%。新鲜的叶枝含连翘苷，含量与果实中含量相当。提取物性状:本品为棕褐色粉末 ; 气香，味苦。连翘的95%酒精的提取物，在日本已大量用于食品的保鲜剂。
- 【鉴别】 取本品粉末 0.1g , 加甲醇 10ml ，超声处理 20 分钟，滤过，滤液作为供试品溶液。另取连翘对照药材 1g ，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录 VIB )试验 , 吸取上述两种溶液各 10~15μl, 分别点于以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶 G 薄层板上 , 以氯仿-甲醇 (5:1) 为展开剂 , 展开 , 取出 , 晾干 , 喷以 10% 硫酸乙醇液 , 于 105 ℃ 加热使斑点显色清晰 , 供试品色谱中 , 在与对照药材色谱相应位置上 , 显相同颜色斑点。
【含量测定】
- 连翘甙forsythin含量测定
- 照高效液相色谱法(《中国药典》 2000 年版一部附录 VI D )测定。
- 色谱条件及系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂 ; 乙腈-水( 25: 75 )为流动相 ; 检测波长 277nm; 理论板数按连翘甙峰计算应不低于 3000 。
- 对照品溶液的制备 精密称取连翘甙对照品适量 , 加甲醇制成每 1ml 含 0.2mg 的溶液 , 摇匀，即得。
- 供试品溶液的制备 取本品粉末约 1.0g [ 同时另取本品测定水分(《中国药典》 2000 年版一部附录 IX H 第一法) ], 精密称定 , 置具塞锥形瓶中 , 精密加甲醇 15ml, 密塞 , 称定重量 , 浸渍过夜 , 超声处理 25 分钟 , 放冷 , 密塞 , 再称定重量 , 用甲醇补足减失重量 , 摇匀 , 滤过 , 精密量取续滤液 5ml, 蒸至近干 , 加中性氧化铝 1.5g 拌匀 , 加于中性氧化铝柱( 100-120 目 , 3g , 内径 1 ~ 1 .5cm )上 , 用 70 %乙醇 240ml 洗脱 , 收集洗脱液 , 浓缩至干 , 残渣用 50 %甲醇溶解后转移至 10ml 量瓶中 , 加 50 %甲醇至刻度，摇匀，用微孔滤膜( 0.45μm )滤过 , 即得。
- 测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各 10μl, 注入液相色谱仪测定 , 即得。
- 本品按干燥品计算 , 含连翘甙( C 29 H 36 O 15 )不得少于 0.5% 。
- 制法： 取连翘原药材(或连翘新鲜茎叶) , 粉碎成粗粉 , 加 12 倍量水煎煮 3 次，每次 1.5 小时 , 合并煎液，滤过，滤液于 60 ℃ 以下减压浓缩至相对密度 1.1 ~ 1.2 (室温) , 放置至室温，加入 4 倍量 95 %乙醇 , 搅匀，静置 2 小时，沉淀 , 滤过 , 滤液减压回收乙醇 , 浓缩液喷雾干燥 , 即得。
【功能与主治】 清热解毒 , 消肿散结。用于痈、乳痈、丹毒、风热感冒、瘟病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑及热淋尿闭。
药物分析
方法名称: 连翘提取物-连翘苷的测定-高效液相色谱法 应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定连翘提取物中连翘苷的含量。本方法适用于连翘经加工制成的提取物。 方法原理: 本品加甲醇超声处理，放冷，补重，摇匀，滤过，续滤液蒸干，过柱，洗脱液浓缩至干，残渣用50%甲醇溶解定容，摇匀，滤过，续滤液进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长277nm处检测连翘苷的吸收值，计算出其含量。[3]
连翘的美容功效及方法
- 1.用于痈肿疮毒、痰核瘰疬、瘿瘤 本品苦寒，归入心、肺经，既能清心火，解疮毒，又散消痈肿，散结块，有“疮家圣药”之称。治痈肿疮毒，常与金银花、蒲公英、野菊花等解毒消肿之品同用。治瘰疬痰核，常与夏枯草、象贝母、玄参、牡蛎等清肝散结、化痰消肿药同用。治瘿瘤，则配海藻、昆布等软坚散结药物。此外，还能治乳痈、乳核等。
- 2.用于粉刺、面斑本品苦能泻火，寒能清热，入心、肺二经，长于清心火，散上焦风热。治粉刺，常与川芎、白芷、黄芩、黄连等活血祛风，清热解毒之品同用，如连翘散。治面斑，常与白芷、白及、白丁香、白蔹等研细末洗面。
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