阿莫西林

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阿莫西林
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阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。

药品名称	别 名	外文名称	是否处方药	主要适用症	用法用量
阿莫西林	羟氨苄青霉素	Amoxicillin	处方药	细菌感染	成人一次0.5g，每6～8小时1次。
不良反应	剂型	运动员慎用	是否纳入医保	药品类型	禁服人群
恶心、呕吐、腹泻	胶囊、分散片、注射液	非慎用	未纳入	抗生素	传染病，淋巴瘤等患者禁用

目录

用途

抗生素类药。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。

药物说明

剂型规格

片剂：0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。胶囊：0.12g、0.2g、0.5g（按C16H19N3O5S计）。注射剂：0.5g。干糖浆：125mg,250mg。

药理作用

阿莫西林
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阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。

阿莫西林
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其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。 毒理：尚不明确

适应症

阿莫西林说明
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阿莫西林用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。

阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染：

• 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；
• 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染；
• 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染；
• 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；
• 急性单纯性淋病；
• 可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

不良反应

临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5～6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：

• 过敏反应症状：可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易发生于传染性单核细胞增多症患者，少见过敏性休克。
• 消化系统症状：多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。
• 血液系统症状：偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
• 皮肤粘膜反应：偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
• 肝、肾功能紊乱：少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。
• 其它：兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
• 静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

禁忌

国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一， 一小时后如无不良反应即可正常服用，如果感到不适尽快到医院就医。

• 对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
• 传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
• 哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。
• 用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
• 孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏。

阿莫西林有多种剂型，但不论是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节，这种变质失效的速度还会加快。此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。在服用阿莫西林的过程中，如果出现皮疹等过敏反应，或严重的消化系统不良反应，如腹泻、呕吐等，必须立刻停药。

给药说明

• 为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。
• 阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。
• 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。
• 阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。
• 阿莫西林容易水解，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。
• 阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。
• 治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。
• 药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
• 由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。
• 传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

用法用量

1.口服：①成人1次0.5g，每6～8小时1次，每日剂量不超过4g；

②小儿每日20～40mg/kg，每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可，也可于10～12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病，前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予，后者常加用丙磺舒1g。

③新生儿和早产儿一次口服50mg，12小时1次；感染严重者可每8小时1次。

④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小时延长至5～20小时；因此在肾小球滤过率为10～50ml/min和小于10ml/min时的病人，其给药间期应分别为8～12小时和16小时。血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以1g阿莫西林。 2.肌内注射或稀释后静脉滴注，1次0.5～1g，每日3～4次；小儿每日50～100mg/kg，分3～4次静脉滴注。 口服：成人及体重超过40公斤的儿童每次1～2粒（0.25～0.5g），每6～8小时1次，一日剂量不超过4g（16粒）；

体重小于40公斤的儿童按体重20～40mg/kg/日, 分2～3次服用；

三个月以下婴儿30mg/kg/日，分次服用，每12小时1次；

肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g。 本品可在空腹或饭后服用，并可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可单次口服本品3g；。 肌内注射：0.5～1g/次，一日3～4次。 静脉滴注：0.5～1g/次，一日3～4次。 肾功能严重不足者应当延长用药时间隔；肾小球滤过率10～15ml/min者，8～12小时给药一次；小于10ml/min 者12～16小时给药一次。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。

儿童用药

尚不明确

老人用药

尚不明确

用法用量

不良反应

• 常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等消化道症状较多见，约占3.1%。
• 皮疹发生率约为2%，尚有药物热、哮喘发生，个别发生血清转氨酶升高，偶有嗜伊红细胞增高和粒细胞减少发生。

参考资料

1. 阿莫西林 ．摩尔化合物百科[引用日期2017-04-23] 2. 国家药典委员会. 2010年版中华人民共和国药典(第2部)[M]. 中国医药科技出版社, 2010. 3. 国家药典委员会.中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M].北京：中国医药科技出版社，2010. 4. 阿莫西林的药理与作用 ．医学教育[引用日期2017-04-23] 5. 张彧主编.急性中毒[M].西安：第四军医大学出版社，2008：192.