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非布司他

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非布司他主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸,为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。[1]

最新进入中国的非布司他片(菲布力)于2018年9月4日被国家药品监督管理局批准在中国市场上市。

成份

本品主要成份为非布佐司他,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。

结构式:

分子式:C16H16N2O3S

分子量:316.37

性状

本品为白色粉末

适应症

本品为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。

不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。

剂型

片剂

规格

20mg/片;40mg/片;80mg/片

用法用量

推荐剂量

起始剂量为20mg,每日一次,大剂量可能导致血尿酸值急速降低反而诱发痛风性关节炎。患者可在服用20mg非布司他4周后经医生指导,根据血尿酸值逐渐增量,每次增量20mg。最大日剂量为80mg。血尿酸水平达到目标值(小于6mg/dL或360μmol/L)后,维持最低有效剂量。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响,详情请遵医嘱。

特殊人群

老年患者:无需调整剂量。

轻、中度肝功能不全患者:无需调整剂量。

轻、中度肾功能不全患者:无需调整剂量。

慢性肾脏疾病(CKD)4-5期患者:推荐起始剂量为20mg/天,最大剂量40mg/天。

儿童:目前尚不确定非布司他对儿童患者的安全性和有效性。如需用药,请在医生指导和成人监护下使用。

使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6mg/dL。

预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。

痛风发作

变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动,因此开始给药本品后会导致痛风发作。

推荐使用本品时,同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱,以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。

如果在给药治疗期间发生痛风,不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。

续发性高尿酸血症

对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加,在尿路中沉积。

參考來源